Пмс-холестирамин регуляр с апельсиновым вкусом

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

pms-Cholestyramine regular orange flavour (пмс-Холестирамин регуляр с апельсиновым вкусом)

Состав:

Действующее вещество: холестираминовая смола (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммониевыми функциональными группами;

1 пакетик порошка содержит холестираминовой смолы 4 г;

Вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, диоксид кремния коллоидный безводный, краситель желтый Запад FCF (Е 110), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104), алюминиевый лак красителя D&C желтый № 10 15 % (хинолиновый желтый Е 104), альгинат пропиленгликоля, ароматизатор апельсиновый, содержащий: ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация (камедь арабская Е 414), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкий порошок беловатого или желтоватого цвета со слабым апельсиновым запахом. Посторонние включения отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемические средства. Холестирамин. Код АТХ С10А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Холестирамин — анионообменная смола с четвертичными аммониевыми группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В форме хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, заменяя ионы хлорида на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе энтерогепатической циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится лишь относительно небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, который выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот не возвращается в печень по системе энтерогепатической циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеидов или липопротеидов низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается.

Клинические характеристики.

Показания.

Холестирамин показан в качестве средства адъювантной терапии (в дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин может применяться в качестве средства для снижения повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующим заболеванием.

Холестирамин может применяться для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у пациентов с синдромом короткого кишечника, а также для устранения зуда при холестазе, обусловленном частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Противопоказания.

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь полностью не поступает в кишечник.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Холестирамин как ионообменник обладает выраженной аффинностью не только к желчным кислотам, но и к другим анионам. Сложно априори предсказать, будет ли применение холестирамина оказывать влияние на всасывание тех или иных лекарственных средств из кишечника. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказано клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать всасывание таких препаратов для перорального применения, как препараты тироксина, варфарина, хлорталидон (кислый), фенилбутазона, тетрациклина, пенициллина G, дигиталиса. Следует учитывать, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его всасывания под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, подвергающихся кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведены исследования взаимодействия холестирамина с различными ингибиторами HMG-CoA редуктазы. Хотя холестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты в отношении снижения содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина проявляются аддитивно.

Следует учитывать, что холестирамин может связывать и другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позднее чем за 1 час до приема холестирамина и не ранее чем через 4–6 часов (а лучше позже) после приема холестирамина.

Особенности применения.

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Перед началом лечения колестирамином необходимо попробовать другие средства снижения уровня холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Также следует проводить лечение основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит ли применение других лекарственных средств к повышению уровня холестерина липопротеинов низкой плотности. При применении колестирамина положительная динамика снижения уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продолжен для закрепления достигнутого эффекта.

Существует вероятность того, что применение колестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремическому ацидозу, что особенно вероятно у лиц младшего возраста, у которых относительная доза препарата будет выше.

Применение колестирамина может вызывать запоры или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует уменьшить дозу препарата или даже отменить его. Также возможно обострение геморроя из-за запоров. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Колестирамин потенциально может вызывать стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

Влияние на усвоение витаминов: поскольку колестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении колестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, развивающийся при длительном применении колестирамина, может привести к гипопротромбинемии и повышенной опасности кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1; профилактика рецидивов возможна и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении колестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

Лабораторные исследования. В первые месяцы применения колестирамина необходим регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Применение у пациентов в возрасте от 60 лет.

Адекватных исследований эффективности колестирамина у лиц разного возраста не проводилось. Однако у пожилых людей побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит сахарозу. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Препарат содержит краситель жёлтый «Западный FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Поскольку колестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может оказывать негативного влияния на плод при применении в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. Кроме того, колестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, что может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять женщинам, кормящим грудью, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, что может привести к неполноценному питанию ребенка.

Таким образом, применение препарата беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет, однако следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, потеря сознания.

Способ применения и дозы.

Холестирамин применять перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется начинать терапию с одной дозы препарата 1 раз в сутки. Затем через 1–2 дня дозировку можно увеличить.

Важным является мотивация больного к соблюдению установленной схемы лечения, несмотря на побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет контроль за соблюдением режима приёма препарата.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз в сутки. Дозировку можно изменить, чтобы наилучшим образом соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приёма: цвет препарата может варьировать от серии к серии, что не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан с 120–180 мл воды или напитка, не содержащего углекислый газ (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжатом из фруктов (яблок или ананасов).

Дети.

Безопасность и эффективность применения холестирамина у детей не установлены.

Передозировка.

Один случай передозировки был описан у пациента, который принимал препарат в течение нескольких недель в дозе, составлявшей 150 % от максимально рекомендованной суточной дозы. При этом не было отмечено никаких серьёзных проявлений. Основным последствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Необходимая симптоматическая терапия определяется наличием такой непроходимости и степенью её выраженности.

Побочные реакции.

Наиболее часто при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высоких дозах препарата и у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления устраняются общеупотребительной терапией, применяемой в таких случаях. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или прекращение применения препарата.

Реже возникают такие побочные явления, как ощущение вздутия желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, кожная сыпь, раздражение кожи, языка, перианальной области, склонность к кровоточивости вследствие гипопротромбинемии (недостаток витамина К), ухудшение зрения в темноте вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдалось наличие плотных масс в желчевыводящих путях, включая плотные массы в желчном пузыре, что может быть проявлением заболевания печени и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата отмечались приступы желчной колики. Еще в одном случае наблюдался острый абдоминальный синдром, при этом при рентгенографии в поперечной ободочной кишке выявляли наличие пастообразной массы.

Также наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть непосредственно обусловлены приемом холестирамина. К ним относятся желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, испражнения черного цвета, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, боль в прямой кишке, обострение язвенной болезни, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита, дивертикулит.

Изменения лабораторных показателей: нарушение функции печени.

Гематологические изменения: изменение продолжительности протромбинового времени (снижение или увеличение), экхимозы, анемия, кровотечения из десен.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, повышенная утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, ишионевралгия, парестезия.

Со стороны почек: гематурия, дизурия, резкий запах мочи, диурез (увеличение выделения мочи).

Со стороны органов зрения: увеит.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, бронхиальная астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: снижение или увеличение массы тела, повышение либидо, отек желез, отек, кариес.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Упаковка.

По 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Фармасайнс Инк /Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада /
6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.