Pms-Cholestyramine Regular con sabor a naranja

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO pms-Colestiramina regular con sabor a naranja (pms-Cholestyramine regular orange flavour)

Composición:

Principio activo: resina de colestiramina (cholestyramine resin), copolímero de estireno y divinilbenceno con grupos funcionales amonio cuaternario;

1 sobre de polvo contiene resina de colestiramina 4 g;

Excipientes: sacarosa, ácido cítrico anhidro, dióxido de silicio coloidal anhidro, colorante amarillo FCF (E 110), colorante D&C amarillo nº 10 (amarillo quinoleína E 104), laca aluminosa al 15 % del colorante D&C amarillo nº 10 (amarillo quinoleína E 104), alginato de propilenglicol, aroma de naranja que contiene: aroma de naranja, maltodextrina, goma arábiga (goma arábiga E 414), butilhidroxitolueno (E 321).

Forma farmacéutica. Polvo para suspensión oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo fino de color blanco o ligeramente amarillento con leve olor a naranja. Ausencia de partículas extrañas.

Grupo farmacoterapéutico.
Agentes hipolipemiantes. Colestiramina. Código ATC C10AC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La colestiramina es una resina de intercambio aniónico con grupos amonio cuaternarios basados en un armazón polimérico de poliestireno. En forma de cloruro, enlaza con los ácidos biliares in vivo e in vitro, intercambiando el ion cloruro por iones de ácidos biliares.

Farmacocinética.

El único precursor de los ácidos biliares en el organismo es el colesterol. Durante la digestión normal, los ácidos biliares se secretan en el intestino. La mayor parte de los ácidos biliares son absorbidos desde el intestino y retornan al hígado mediante el sistema de circulación enterohepática. En el suero sanguíneo de personas sanas solo se encuentra una cantidad relativamente pequeña de ácidos biliares.

La colestiramina se une a los ácidos biliares en el intestino, formando un complejo insoluble que se elimina por las heces. De esta manera, una parte de los ácidos biliares no retorna al hígado a través del sistema de circulación enterohepática.

Como resultado de la pérdida significativa de ácidos biliares por las heces durante el tratamiento con colestiramina, se produce una oxidación aumentada del colesterol para formar ácidos biliares, observándose una disminución de los niveles de betalipoproteína o lipoproteína de baja densidad en el plasma sanguíneo, así como una reducción del colesterol en el suero sanguíneo. Por ello, a pesar del aumento en la síntesis de colesterol en el hígado, su concentración en el plasma sanguíneo disminuye.

Características clínicas.

Indicaciones.

La colestiramina está indicada como agente terapéutico adyuvante (como complemento a la dieta y al ejercicio físico) para reducir el colesterol elevado en suero sanguíneo en pacientes con hipercolesterolemia primaria, con el fin de disminuir el riesgo de enfermedad aterosclerótica de las arterias coronarias e infarto de miocardio.

La colestiramina puede utilizarse como agente para reducir el colesterol elevado en pacientes con hipercolesterolemia combinada e hipertrigliceridemia, sin embargo, el medicamento no está indicado cuando la hipertrigliceridemia es la alteración predominante.

La colestiramina puede emplearse para el tratamiento sintomático de la diarrea provocada por ácidos biliares en pacientes con síndrome del intestino corto, así como para aliviar el prurito asociado a colestasis debida a obstrucción parcial de los conductos biliares.

Contraindicaciones.

La colestiramina está contraindicada en caso de obstrucción completa de los conductos biliares, cuando la bilis no llega al intestino en absoluto.

El medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del producto.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La colestiramina, como resina de intercambio iónico, tiene una alta afinidad no solo por los ácidos biliares, sino también por otros aniones. Es difícil predecir a priori si la administración de colestiramina afectará la absorción intestinal de determinados medicamentos. Por ello, debe considerarse la posibilidad de interacciones entre medicamentos y colestiramina, a menos que estudios clínicos hayan demostrado la ausencia de dicha interacción.

La colestiramina puede reducir la absorción de ciertos medicamentos orales, como los preparados de tiroxina, warfarina, clortiazida (ácida), fenilbutazona, tetraciclina, penicilina G y digoxina. Debe tenerse en cuenta que, al suspender la colestiramina, podría presentarse toxicidad por digoxina si la dosis de este último fármaco se había aumentado previamente para compensar la disminución de su absorción inducida por la colestiramina. La colestiramina también puede afectar la farmacocinética de medicamentos que experimentan recirculación enterohepática, como los estrógenos.

Se han realizado estudios sobre la interacción entre colestiramina e inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Aunque la colestiramina disminuye la biodisponibilidad de estos inhibidores, los efectos clínicos sobre la reducción del colesterol sérico al usar conjuntamente inhibidores de la HMG-CoA reductasa y colestiramina son aditivos.

Debe tenerse en cuenta que la colestiramina puede unirse a otros medicamentos. Por tanto, otros medicamentos deben administrarse al menos 1 hora antes o bien 4-6 horas (o preferiblemente aún más tiempo) después de la toma de colestiramina.

Características de aplicación.

El medicamento no debe administrarse en forma seca. Está indicado únicamente para su uso en forma de suspensión acuosa.

Antes de iniciar el tratamiento con colestiramina, deben intentarse otros métodos para reducir los niveles de colesterol (dieta, pérdida de peso). También es necesario tratar las enfermedades subyacentes que podrían ser causa de hipercolesterolemia, tales como hipotiroidismo, diabetes mellitus, síndrome nefrótico, displipidemia, enfermedades hepáticas obstructivas. Asimismo, debe evaluarse si el uso de otros medicamentos podría incrementar los niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Durante la administración de colestiramina, se observa una tendencia positiva hacia la reducción del colesterol ya durante el primer mes de tratamiento. La toma del medicamento puede continuar para mantener el efecto obtenido.

Existe la posibilidad de que el uso de colestiramina en forma de cloruro provoque un estado de acidosis hipercloremiante, especialmente en personas más jóvenes, en quienes la dosis relativa del medicamento es mayor.

La administración de colestiramina puede provocar estreñimiento o agravar un estreñimiento ya existente. En tal caso, debe reducirse la dosis del medicamento o incluso suspenderse su uso. También puede producirse un empeoramiento de hemorroides debido al estreñimiento. En cualquier caso, debe evitarse que el paciente alcance este estado, especialmente si presenta síntomas clínicos de enfermedad arterial coronaria.

La colestiramina puede provocar esteatorrea o agravar una esteatorrea preexistente. En tales casos, puede ser necesario reducir la dosis del medicamento.

Efecto sobre la absorción de vitaminas: dado que la colestiramina se une a los ácidos biliares, puede interferir con la absorción intestinal de las vitaminas liposolubles A, D y K. Durante el tratamiento prolongado con colestiramina, debe administrarse una mezcla de vitaminas A y D en forma parenteral.

La deficiencia de vitamina K que puede desarrollarse con el uso prolongado de colestiramina puede provocar hipoprotrombinemia y un mayor riesgo de hemorragias. En caso de presentarse tales efectos, debe administrarse vitamina K1 en forma parenteral. La prevención de recurrencias también es posible mediante la administración oral de vitamina K1.

Durante el tratamiento prolongado con colestiramina, también puede producirse una disminución de los niveles séricos o eritrocíticos de folato. En tales casos, es necesario tomar medicamentos que contengan ácido fólico.

Estudios de laboratorio. Durante los primeros meses de tratamiento con colestiramina, se requiere un control regular de los niveles séricos de colesterol. Posteriormente, también es necesario realizar controles periódicos. Debe monitorearse periódicamente el nivel sérico de triglicéridos.

Uso en pacientes de 60 años o más.

No se han realizado estudios adecuados sobre la eficacia de la colestiramina en diferentes grupos de edad. Sin embargo, en personas de edad avanzada, es más probable la aparición de efectos adversos gastrointestinales.

Sustancias auxiliares.

El medicamento contiene sacarosa. Si usted tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

El medicamento contiene el colorante amarillo FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Dado que la colestiramina no se absorbe en el intestino, teóricamente no tendría un efecto negativo sobre el feto cuando se administra en las dosis recomendadas. Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos controlados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. Además, la colestiramina puede interferir con la absorción de vitaminas liposolubles en el intestino, lo que podría afectar negativamente el desarrollo fetal.

Debe administrarse con precaución a mujeres en período de lactancia, ya que puede interferir con la absorción de vitaminas en el intestino, lo que podría provocar una nutrición inadecuada del lactante.

Por lo tanto, el uso del medicamento en mujeres embarazadas o en período de lactancia solo debe considerarse cuando el beneficio potencial del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay datos disponibles, pero debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones adversas del sistema nervioso central, tales como mareo, somnolencia o pérdida de conciencia.

Vía de administración y dosis.

La colestiramina se administra por vía oral.

Con el fin de minimizar los posibles efectos adversos gastrointestinales, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única del medicamento una vez al día. Luego, tras 1-2 días, la dosis puede aumentarse.

Es importante motivar al paciente para que siga el esquema de tratamiento establecido, a pesar de los efectos adversos gastrointestinales que puedan presentarse. Para un tratamiento exitoso, es fundamental el control del cumplimiento del régimen de administración del medicamento.

La dosis recomendada en adultos es de 4 g de colestiramina de 1 a 6 veces al día. La dosis puede ajustarse según las necesidades individuales del paciente.

El medicamento no debe tomarse en forma seca; está indicado únicamente para su uso en forma de suspensión acuosa.

Preparación del medicamento para su administración: el color del medicamento puede variar de un lote a otro, lo cual no afecta la calidad del producto.

Para preparar la suspensión, verter el contenido de un sobre en un vaso con 120-180 ml de agua o bebida sin gas (leche o jugo de frutas). Agitar vigorosamente la mezcla después de 1 minuto. El polvo también puede mezclarse con sopa o con jugo de frutas con pulpa, exprimido directamente de frutas (manzanas o piñas).

Niños.

La seguridad y eficacia del uso de colestiramina en niños no han sido establecidas.

Sobredosis.

Se ha descrito un caso de sobredosis en un paciente que tomó el medicamento durante varias semanas a una dosis equivalente al 150 % de la dosis diaria máxima recomendada. No se observaron efectos significativos. La consecuencia principal de la sobredosis puede ser alteración de la permeabilidad del tracto gastrointestinal. La terapia sintomática necesaria dependerá de la presencia y grado de esta obstrucción.

Reacciones adversas.

Con mayor frecuencia, durante el uso de colestiramina se observan estreñimiento, especialmente con dosis altas del medicamento y en pacientes de edad avanzada (a partir de los 60 años). En la mayoría de los casos, estos efectos adversos se tratan con la terapia habitualmente empleada en tales situaciones. En algunos casos puede ser necesario reducir temporalmente la dosis o suspender la administración del medicamento.

Con menor frecuencia pueden presentarse los siguientes efectos adversos: sensación de distensión gástrica, meteorismo, hinchazón abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, esteatorrea, anorexia, acidez, erupciones cutáneas, irritación de la piel, de la lengua o de la zona perianal, tendencia al sangrado debido a hipoprotrombinemia (deficiencia de vitamina K), alteración de la visión nocturna por deficiencia de vitamina A, acidosis hipercloremiante en niños, osteoporosis y manifestaciones de deficiencia de vitamina D.

En ocasiones se ha observado la presencia de material espesado en las vías biliares, incluyendo el contenido de la vesícula biliar, lo cual puede ser un signo de enfermedad hepática y no está relacionado con el uso del medicamento.

En un paciente se observaron episodios de cólico biliar tras cada administración del medicamento. En otro caso se presentó un cuadro abdominal agudo, con hallazgos radiológicos que mostraron una masa de consistencia pastosa en el colon transverso.

También se han observado otras reacciones adversas, no todas ellas directamente atribuibles al uso de colestiramina: hemorragias gastrointestinales y rectales, deposiciones de color negro, hemorragias hemorroidales, sangrado de úlcera duodenal, disfagia, hipo, eructos, dolor rectal, empeoramiento de úlcera péptica, sensación de sabor ácido, exacerbación de pancreatitis, diverticulitis.

Alteraciones en pruebas de laboratorio: alteraciones en la función hepática.

Alteraciones hematológicas: cambios en el tiempo de protrombina (disminución o aumento), equimosis, anemia, sangrado gingival.

Del sistema músculo-esquelético: dolor de espalda, muscular y articular, artritis.

Alteraciones neurológicas: cefalea, mareo, estados de ansiedad, fatiga excesiva, acúfenos, pérdida de conciencia, somnolencia, ciática, parastesia.

Del riñón: hematuria, disuria, olor fétido de la orina, diuresis (aumento en la eliminación de orina).

De los órganos de la visión: uveítis.

Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, asma bronquial, dificultad respiratoria, sibilancias.

Otras alteraciones: pérdida o aumento de peso corporal, aumento de la libido, hinchazón de las glándulas, edema, caries dental.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 30 ºC.

Envase.

9 g de polvo en bolsa, 30 bolsas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Pharmascience Inc.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de sus actividades.

6111 Royalmount Avenue, Suite 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canadá.