PMS-Colestiramina Regular con sapore d'arancia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO PMS-Colestiramina Regular con sapore d'arancia (pms-Cholestyramine regular orange flavour)

Composizione:

Principio attivo: resina colestiramina (cholestyramine resin), copolimero di stirene e divinilbenzene con gruppi funzionali ammonici quaternari;

1 bustina di polvere contiene resina colestiramina 4 g;

Eccipienti: saccarosio, acido citrico anidro, biossido di silicio colloidale anidro, colorante giallo West FCF (E 110), colorante D&C giallo n. 10 (giallo chinolina E 104), lacca alluminica del D&C giallo n. 10 al 15% (giallo chinolina E 104), alginato di propilenglicole, aromatizzante arancia contenente: aromatizzante arancia, maltodestrina, gomma arabica (gummi arabicum E 414), butilidrossitoluolo (E 321).

Forma farmaceutica. Polvere per sospensione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere fine di colore biancastro o giallastro con debole odore d'arancia. Assenza di particelle estranee.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci ipolipidemici. Colestiramina. Codice ATC C10AC01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La colestiramina è una resina a scambio anionico con gruppi ammonio quaternari su un supporto polimerico polistireno. Nella forma cloridrica, essa lega gli acidi biliari in vivo e in vitro, scambiando l'ione cloruro con gli ioni degli acidi biliari.

Farmacocinetica.

L'unico precursore degli acidi biliari nell'organismo è il colesterolo. Nella normale digestione, gli acidi biliari vengono secreti nell'intestino. La maggior parte degli acidi biliari viene riassorbita dall'intestino e ritorna al fegato attraverso il circolo enteroepatico. Nel siero di sangue di soggetti sani è presente soltanto una quantità relativamente piccola di acidi biliari.

Nell'intestino, la colestiramina si lega agli acidi biliari formando un complesso insolubile che viene eliminato con le feci. Di conseguenza, una parte degli acidi biliari non ritorna al fegato attraverso il circolo enteroepatico.

Come risultato della perdita significativa di acidi biliari con le feci durante l'assunzione di colestiramina, si verifica un aumento dell'ossidazione del colesterolo con formazione di acidi biliari; di conseguenza si osserva una riduzione della concentrazione di lipoproteina beta o lipoproteina a bassa densità (LDL) nel plasma, nonché una diminuzione del colesterolo nel siero ematico. Pertanto, nonostante l'aumento della sintesi di colesterolo nel fegato, il suo livello nel plasma ematico si riduce.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

La colestiramina è indicata come terapia adiuvante (in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico) per ridurre i livelli elevati di colesterolo nel siero di pazienti con ipercolesterolemia primaria, al fine di ridurre il rischio di malattia aterosclerotica coronarica e di infarto del miocardio.

La colestiramina può essere utilizzata per ridurre i livelli elevati di colesterolo in pazienti con ipercolesterolemia combinata e ipertrigliceridemia, tuttavia il farmaco non è indicato quando l'ipertrigliceridemia è la patologia predominante.

La colestiramina può essere impiegata nel trattamento sintomatico della diarrea indotta dagli acidi biliari in pazienti con sindrome da intestino corto, nonché per alleviare il prurito associato a colestasi dovuta a ostruzione parziale delle vie biliari.

Controindicazioni.

La colestiramina è controindicata in caso di ostruzione completa delle vie biliari, quando la bile non raggiunge affatto l'intestino.

Il farmaco è controindicato anche in caso di ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli altri componenti del prodotto.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La colestiramina, essendo uno scambiatore ionico, ha un'elevata affinità non solo per gli acidi biliari, ma anche per altri anioni. È difficile prevedere a priori se l'assunzione di colestiramina influenzerà l'assorbimento intestinale di determinati farmaci. Potenzialmente, occorre considerare la possibilità di interazioni tra farmaci e colestiramina, a meno che l'assenza di tali interazioni non sia stata dimostrata mediante studi clinici.

La colestiramina può ridurre l'assorbimento di farmaci per somministrazione orale come i preparati di tiroxina, warfarin, clortiazide (acida), fenilbutazone, tetraciclina, penicillina G e digitale. Si deve tenere presente che, in seguito alla sospensione della colestiramina, potrebbero manifestarsi effetti tossici dovuti ai farmaci digitalici, qualora la loro dose fosse stata aumentata per compensare la ridotta biodisponibilità indotta dalla colestiramina. La colestiramina può inoltre influenzare la farmacocinetica di farmaci soggetti a circolazione enteroepatica, come gli estrogeni.

Sono stati condotti studi sull'interazione tra colestiramina e diversi inibitori dell'HMG-CoA reduttasi. Sebbene la colestiramina riduca la biodisponibilità di questi inibitori, gli effetti clinici sulla riduzione del colesterolo ottenuti con l'associazione di inibitori dell'HMG-CoA reduttasi e colestiramina risultano additivi.

Occorre considerare che la colestiramina può legare altri farmaci. Pertanto, altri medicinali devono essere assunti almeno 1 ora prima o non prima di 4-6 ore (meglio ancora, più tardi) dopo l'assunzione della colestiramina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale non deve essere assunto in forma secca. Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso sotto forma di sospensione acquosa.

Prima di iniziare il trattamento con colestiramina, si deve tentare di utilizzare altre misure per ridurre i livelli di colesterolo (terapia dietetica, riduzione del peso corporeo). È inoltre necessario trattare le malattie sottostanti, come ipotiroidismo, diabete mellito, sindrome nefrotica, disproteinemia, malattie epatiche ostruttive, che potrebbero essere causa di ipercolesterolemia. Si deve inoltre verificare se l'uso di altri farmaci possa causare un aumento dei livelli di colesterolo delle lipoproteine a bassa densità. Con l'uso di colestiramina, un effetto positivo sulla riduzione dei livelli di colesterolo si osserva già entro il primo mese di trattamento. L'assunzione del medicinale può essere proseguita per consolidare l'effetto ottenuto.

È possibile che l'uso di colestiramina sotto forma di cloruro possa causare acidosi ipercloremica, evento particolarmente probabile nei soggetti più giovani, nei quali la dose relativa del farmaco sarà più elevata.

L'uso di colestiramina può causare stitichezza o aggravare una stitichezza preesistente. In tal caso, si deve ridurre la dose del farmaco o addirittura interromperne l'assunzione. Inoltre, la stitichezza può causare un peggioramento dell'emorroidi. In ogni caso, si deve evitare di portare il paziente a tale condizione, specialmente in presenza di sintomi clinici di malattia delle arterie coronariche.

La colestiramina può potenzialmente causare steatorrea o aggravare una steatorrea preesistente. In tali casi, potrebbe rendersi necessaria una riduzione della dose del farmaco.

Effetto sull'assorbimento delle vitamine: poiché la colestiramina lega gli acidi biliari, può interferire con l'assorbimento intestinale delle vitamine liposolubili A, D e K. Durante un trattamento prolungato con colestiramina, è necessario somministrare per via parenterale una combinazione delle vitamine A e D.

La carenza di vitamina K che può svilupparsi con un uso prolungato di colestiramina può causare ipoprotrombinemia e un aumento del rischio di emorragie. In caso di comparsa di tali effetti, è necessario somministrare vitamina K1 per via parenterale; la prevenzione delle recidive è possibile anche con l'assunzione orale di vitamina K1.

Con un uso prolungato di colestiramina, è possibile anche una riduzione dei livelli di folati nel siero o nei globuli rossi. In tali casi, è necessario assumere farmaci contenenti acido folico.

Esami di laboratorio. Nei primi mesi di trattamento con colestiramina, è necessario effettuare un controllo regolare dei livelli di colesterolo nel siero. Il controllo periodico deve proseguire anche successivamente. È inoltre necessario effettuare periodicamente il controllo dei livelli di trigliceridi nel siero.

Uso nei pazienti di età pari o superiore a 60 anni.

Non sono stati condotti studi adeguati sull'efficacia della colestiramina in soggetti di diverse fasce d'età. Tuttavia, negli anziani, gli effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale sono più probabili.

Eccipienti.

Il medicinale contiene saccarosio. Se è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, consulti il medico prima di assumere questo medicinale.

Il medicinale contiene il colorante giallo FCF (E 110), che può causare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Poiché la colestiramina non viene assorbita a livello intestinale, teoricamente non può avere effetti negativi sul feto quando assunta alle dosi raccomandate. Tuttavia, non sono stati condotti studi clinici controllati sull'uso del farmaco in donne in gravidanza. Inoltre, la colestiramina può interferire con l'assorbimento delle vitamine liposolubili a livello intestinale, il che potrebbe influire negativamente sullo sviluppo del feto.

Il medicinale deve essere usato con cautela nelle donne che allattano al seno, poiché può interferire con l'assorbimento delle vitamine a livello intestinale, con possibile conseguente alimentazione inadeguata del neonato.

Pertanto, l'uso del medicinale in donne in gravidanza o che allattano al seno è possibile solo nei casi in cui il beneficio potenziale del trattamento superi il rischio potenziale per il feto o il neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati, ma si deve considerare la possibilità di sviluppare effetti indesiderati a carico del sistema nervoso, come vertigini, sonnolenza e perdita di coscienza.

Modalità e posologia di somministrazione.

La colestiramina va somministrata per via orale.

Per ridurre al minimo gli eventuali effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, si raccomanda di iniziare la terapia con una singola dose del medicinale una volta al giorno. Dopo 1-2 giorni è possibile aumentare la dose.

È fondamentale motivare il paziente affinché rispetti lo schema terapeutico prescritto, nonostante gli effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale che possono manifestarsi. Per un trattamento efficace, è essenziale garantire il rispetto dello schema di assunzione del medicinale.

La posologia raccomandata negli adulti è di 4 g di colestiramina da 1 a 6 volte al giorno. La dose può essere modificata per adattarsi al meglio alle esigenze individuali del paziente.

Il medicinale non deve essere assunto in forma secca, ma è destinato esclusivamente all'uso sotto forma di sospensione acquosa.

Preparazione del medicinale per l'assunzione: il colore del medicinale può variare da un lotto all'altro, senza tuttavia influire sulla qualità del prodotto.

Per preparare la sospensione, versare il contenuto di un singolo sachet in un bicchiere contenente da 120 a 180 ml di acqua o di bevanda non gassata (latte o succo di frutta). Dopo 1 minuto, mescolare energicamente la polvere nel liquido. La polvere può essere mescolata anche in una zuppa o in un succo di frutta con polpa, spremuto da frutti (mele o ananas).

Pediatria.

La sicurezza ed efficacia dell'uso della colestiramina nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

È stato descritto un singolo caso di sovradosaggio in un paziente che aveva assunto il medicinale per diverse settimane a una dose pari al 150% della dose giornaliera massima raccomandata. Non sono stati osservati effetti rilevanti. La conseguenza principale di un sovradosaggio può essere un disturbo della permeabilità del tratto gastrointestinale. La terapia sintomatica necessaria dipenderà dalla presenza e dal grado di tale impermeabilità.

Effetti indesiderati.

I disturbi più comuni durante l'uso di colestiramina sono il costipazione, in particolare con dosi elevate del farmaco e nei pazienti anziani (dai 60 anni in su). Nella maggior parte dei casi questi effetti collaterali vengono gestiti con una terapia comunemente adottata in tali situazioni. In alcuni casi può essere necessaria una temporanea riduzione della dose o l'interruzione del trattamento.

Con minore frequenza si possono verificare i seguenti effetti indesiderati: sensazione di distensione gastrica, meteorismo, gonfiore addominale, nausea, vomito, diarrea, steatorrea, anoressia, pirosi, eruzioni cutanee, irritazione della cute, della lingua o della zona perianale, tendenza al sanguinamento dovuta ad ipoprotrombinemia (carenza di vitamina K), peggioramento della vista al buio dovuto a carenza di vitamina A, acidosi ipercloremica nei bambini, osteoporosi, manifestazioni di carenza di vitamina D.

In rari casi è stata osservata la presenza di masse dense nelle vie biliari, compresa la cistifellea, che potrebbe rappresentare una manifestazione di malattia epatica e non è correlata all'uso del farmaco.

In un paziente, ad ogni somministrazione del farmaco, si sono verificati attacchi di colica biliare. In un altro caso è stato osservato un quadro acuto addominale, con riscontro radiografico di una massa di consistenza pastosa nel colon trasverso.

Sono stati segnalati anche altri effetti indesiderati, non tutti necessariamente correlati al diretto impiego di colestiramina: emorragie gastrointestinali e rettali, evacuazioni di colore nero, emorragie emorroidarie, sanguinamenti da ulcera duodenale, disfagia, singhiozzo, eruttazione, dolore rettale, esacerbazione di ulcera peptica, sensazione di sapore acido, esacerbazione di pancreatite, diverticolite.

Alterazioni esami di laboratorio: alterazioni della funzionalità epatica.

Alterazioni ematologiche: variazioni del tempo di protrombina (riduzione o aumento), ecchimosi, anemia, sanguinamenti gengivali.

Alterazioni a carico del sistema scheletrico e muscolare: dolore alla schiena, ai muscoli e alle articolazioni, artrite.

Alterazioni neurologiche: cefalea, vertigini, stati d'ansia, facile affaticabilità, acufene, perdita di coscienza, sonnolenza, sciatica, pararestesia.

Alterazioni a carico dei reni: ematuria, disuria, odore bruciato dell'urina, diuresi (aumento dell'escrezione urinaria).

Alterazioni a carico degli organi visivi: uveite.

Reazioni di ipersensibilità: orticaria, asma bronchiale, difficoltà respiratoria, respiro sibilante.

Altri effetti: riduzione o aumento del peso corporeo, aumento della libido, gonfiore delle ghiandole, edema, carie dentaria.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore ai 30 °C.

Confezione.

9 g di polvere in bustina, 30 bustine in una scatola di cartone.

Categoria farmaceutica. Da prescrizione medica.

Produttore.

Pharmascience Inc.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.