Pms-Cholestyramine Regular z smakiem pomarańczy

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Pms-Cholestyramine Regular z smakiem pomaraÄ czki (pms-Cholestyramine regular orange flavour)

SkÅ ad:

substancja czynna: Å»ywica cholestryraminowa (cholestyramine resin), kopolimer styrenu i divinylbenzenu z funkcjonalnymi grupami amonowymi czwartorzÄ dowy;

1 saszetka z proszkiem zawiera żywicÄ cholestryraminowÄ 4 g;

substancje pomocnicze: sacharoza, kwas cytrynowy bezwodny, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, barwnik żółty zachodni FCF (E 110), barwnik D&C żółty nr 10 (żółty chinolinowy E 104), barwnik Å»ywiczny D&C żółty nr 10 aluminium lake 15 % (żółty chinolinowy E 104), alginian propylenoglikolu, aromat pomaraÅ„czowy zawierajÄ cÄ: aromat pomaraÅ„czowy, maltodekstrynÄ, akacjÄ (guma arabska E 414), butylohydroksytoluen (E 321).

PostaÄ leku. Proszek do sporzÄ dzania zawiesiny doustnej.

GÅ ówne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci fizykochemiczne: drobny proszek o barwie bÅ‚adawej lub żółtawej z lekkim zapachem pomaraÅ„czy. CzÄ stki obce sÄ nieobecne.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki hipolipidemiczne. Cholestryramina. Kod ATC C10A C01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cholestyramina – żywica wymieniająca aniony z grupami amonowymi czwartorzędowymi na podstawie polimerowego szkieletu polistyrenowego. W formie chlorku wiąże kwasy żółciowe in vivo oraz in vitro, wymieniając jon chlorkowy na jony kwasów żółciowych.

Farmakokinetyka.

Jedynym prekursorem kwasów żółciowych w organizmie jest cholesterol. W warunkach normalnego trawienia kwasy żółciowe są wydzielane do jelita. Główna część kwasów żółciowych jest reabsorbowana z jelita i powraca do wątroby w ramach krążenia enterohepaticznego. W surowicy krwi zdrowych ludzi znajduje się jedynie niewielka ilość kwasów żółciowych.

Cholestyramina w jelicie wiąże kwasy żółciowe, tworząc nierozpuszczalny kompleks, który jest wydalany z kałem. W ten sposób część kwasów żółciowych nie powraca do wątroby w ramach krążenia enterohepaticznego.

W wyniku utraty znacznej ilości kwasów żółciowych z kałem podczas przyjmowania cholestyraminy dochodzi do zwiększonego utleniania cholesterolu z tworzeniem kwasów żółciowych, przy jednoczesnym obniżeniu stężenia lipoproteiny beta lub lipoproteiny o niskiej gęstości w osoczu krwi, jak również obniżeniu stężenia cholesterolu w surowicy krwi. W związku z tym, pomimo zwiększonego syntezy cholesterolu w wątrobie, jego stężenie w osoczu krwi ulega obniżeniu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Cholestyramina jest wskazana jako środek wspomagający terapię (jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych) w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu we krwi pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią w celu zmniejszenia ryzyka miażdżycowego uszkodzenia tętnic wieńcowych oraz zawału mięśnia sercowego.

Cholestyraminę można stosować w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu u pacjentów z hipercholesterolemią mieszaną i hipertriglicerydemią, jednakże lek nie jest wskazany w przypadku, gdy hipertriglicerydemia jest dominującym zaburzeniem.

Cholestyraminę można stosować w leczeniu objawowym biegunki spowodowanej kwasami żółciowymi u pacjentów z zespołem krótkiego odcinka jelita, a także w celu złagodzenia świądu w przypadku cholestazy spowodowanej częściowym obturacyjnym zaburzeniem dróg żółciowych.

Przeciwwskazania.

Cholestyramina jest przeciwwskazana w przypadku pełnej obturacji dróg żółciowych, gdy żółć całkowicie nie dociera do jelita.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cholestyramina jako jonowymiennik wykazuje silną powinność nie tylko do kwasów żółciowych, ale także do innych anionów. Trudno a priori przewidzieć, czy stosowanie cholestyraminy będzie miało wpływ na wchłanianie do jelita różnych leków. Potencjalnie należy rozważać możliwość takiej interakcji leków z cholestyraminą, chyba że brak takiej interakcji został potwierdzony badaniami klinicznymi.

Cholestyramina może zmniejszać wchłanianie następujących leków doustnych: przygotowania tyroksyny, warfaryny, chlorotiazydu (kwasowego), fenylobutazonu, tetracykliny, penicyliny G, digoksyny. Należy pamiętać, że po odstawieniu cholestyraminy może dojść do wystąpienia objawów toksycznych wywołanych lekami zawierającymi cyfosterydy, jeśli dawkę tych ostatnich zwiększono z uwzględnieniem zmniejszonego wchłaniania pod wpływem cholestyraminy. Cholestyramina może również wpływać na farmakokinetykę leków poddawanych enterohepatalnej recyrkulacji, takich jak estrogeny.

Przeprowadzono badania dotyczące interakcji cholestyraminy z różnymi inhibitorami HMG-CoA reduktazy. Choć cholestyramina zmniejsza biodostępność tych inhibitorów, kliniczne efekty obniżania stężenia cholesterolu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów HMG-CoA reduktazy i cholestyraminy okazują się addytywne.

Należy pamiętać, że cholestyramina może wiązać inne leki. Dlatego inne leki należy przyjmować nie później niż 1 godzinę przed przyjęciem cholestyraminy i nie wcześniej niż 4–6 godzin (a najlepiej jeszcze później) po przyjęciu cholestyraminy.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy stosować leku w postaci suchej. Lek przeznaczony jest wyłącznie do stosowania w postaci zawiesiny wodnej.

Przed rozpoczęciem leczenia cholestryminą należy spróbować innych środków obniżających poziom cholesterolu (terapia dietetyczna, redukcja masy ciała). Należy również leczyć choroby podstawowe, takie jak hipotyreozę, cukrzyca, zespół nerczycowy, dysproteinemia, obturacyjne choroby wątroby, które mogą być przyczyną hipercholesterolemii. Należy również sprawdzić, czy stosowanie innych leków nie prowadzi do zwiększenia poziomu cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości. Pozytywna tendencja do obniżenia poziomu cholesterolu po stosowaniu cholestryminy stwierdzana jest już w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie leku może być kontynuowane w celu utrwalenia uzyskanego efektu.

Istnieje możliwość, że stosowanie cholestryminy w postaci chlorku może prowadzić do kwasicy hiperchlorowej, co jest szczególnie prawdopodobne u młodszych osób, u których dawka względna leku będzie wyższa.

Stosowanie cholestryminy może prowadzić do zaparć lub nasilać istniejące zaparcia. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę leku lub nawet go odstawić. Może również dojść do nasilenia hemoroidów na tle zaparć. W każdym przypadku należy unikać doprowadzania chorego do takiego stanu, szczególnie przy obecności objawów klinicznych uszkodzenia tętnic wieńcowych.

Cholestrymina może potencjalnie powodować steatoreę lub nasilać istniejącą steatoreę. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

Wpływ na wchłanianie witamin: ponieważ cholestrymina wiąże kwasy żółciowe, może ona utrudniać wchłanianie w przewodzie pokarmowym witamin rozpuszczalnych w tłuszczach: A, D i K. Przy długotrwałym stosowaniu cholestryminy należy podawać witaminy A i D w formie dożylnej.

Niedobór witaminy K, który może się rozwijać przy długotrwałym stosowaniu cholestryminy, może prowadzić do hipoprotrombinemii i zwiększonego ryzyka krwawień. W przypadku wystąpienia takich zjawisk należy stosować witaminę K1 w formie dożylnej; zapobieganie nawrotom jest możliwe również przy doustnym stosowaniu witaminy K1.

Przy długotrwałym stosowaniu cholestryminy możliwe jest również obniżenie stężenia folianów w surowicy krwi lub erytrocytach. W takich przypadkach należy przyjmować leki zawierające kwas foliowy.

Badania laboratoryjne. W pierwszych miesiącach stosowania cholestryminy konieczna jest regularna kontrola stężenia cholesterolu w surowicy krwi. Kontrola okresowa jest również konieczna w dalszym okresie. Należy okresowo kontrolować stężenie trójglicerydów w surowicy krwi.

Stosowanie u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących skuteczności cholestryminy u osób w różnym wieku. Jednak u osób starszych częściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Substancje pomocnicze.

Lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Lek zawiera barwnik żółty zachód FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ponieważ cholestrymina nie jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym, teoretycznie nie może negatywnie wpływać na płód przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Jednak nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Ponadto cholestrymina może utrudniać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach w przewodzie pokarmowym, co może negatywnie wpływać na rozwój płodu.

Lek należy stosować z ostrożnością u kobiet karmiących piersią, ponieważ może on utrudniać wchłanianie witamin w przewodzie pokarmowym, co może prowadzić do niedożywienia dziecka.

W związku z tym stosowanie leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść z jego stosowania przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi innych mechanizmów.

Brak danych, należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, takich jak zawroty głowy, senność, utrata przytomności.

Sposób stosowania i dawki.

Cholestyraminę stosuje się doustnie.

Aby zminimalizować możliwe działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się rozpoczęcie terapii od jednej dawki leku 1 raz dziennie. Następnie po 1–2 dniach dawkowanie można zwiększyć.

Istotne jest motywowanie chorego do przestrzegania ustalonego schematu leczenia, niezależnie od występujących działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Dla skutecznego leczenia ważną rolę odgrywa kontrola przestrzegania schematu przyjmowania leku.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 4 g cholestyraminy od 1 do 6 razy dziennie. Dawkowanie można dostosować, aby najlepiej odpowiadać indywidualnym potrzebom chorego.

Nie należy przyjmować leku w suchim stanie – przeznaczony jest wyłącznie do stosowania w postaci zawiesiny wodnej.

Przygotowanie leku do przyjęcia: kolor leku może się różnić od serii do serii, co nie wpływa na jakość samego produktu.

Aby przygotować zawiesinę, zawartość 1 paczuszki należy umieścić w szklance z 120–180 ml wody lub napoju niegazowanego (mleko lub sok owocowy). Po 1 minucie proszek intensywnie wymieszać w płynie. Proszek można również zmieszać w zupie lub soku z miąższem wyżymowanym z owoców (jabłek lub ananasów).

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania cholestyraminy u dzieci nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Opisano jeden przypadek przedawkowania u pacjenta, który przez kilka tygodni przyjmował lek w dawce wynoszącej 150% maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Nie zaobserwowano żadnych istotnych objawów. Główne skutki przedawkowania mogą obejmować zaburzenia przepuszczalności przewodu pokarmowego. Obecność takiej niedrożności oraz stopień jej nasilenia decydują o potrzebnej terapii objawowej.

Działania niepożądane.

Najczęściej podczas stosowania cholestryraminy występuje zaparcie, szczególnie przy wysokich dawkach leku oraz u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. W większości przypadków te działania niepożądane ustępują po zastosowaniu standardowego leczenia stosowanego w takich sytuacjach. W pojedynczych przypadkach może być konieczne tymczasowe zmniejszenie dawki lub zaprzestanie stosowania leku.

Rzadziej występują takie działania niepożądane jak uczucie rozciągania żołądka, wzdęcia, meteorizm, nudności, wymioty, biegunka, steatorea, anoreksja, oparzenia w przełyku, wysypka skórna, podrażnienie skóry, języka, obszaru okołoodbytowego, skłonność do krwawień w wyniku hipoprotrombinemii (niedobór witaminy K), pogorszenie widzenia w ciemności w wyniku niedoboru witaminy A, kwasica hiperchlorowemiczna u dzieci, osteoporoza, objawy niedoboru witaminy D.

Czasem obserwowano obecność zagęszczeń treści dróg żółciowych, w tym treści pęcherza żółciowego, co może być objawem choroby wątroby i nie jest związane ze stosowaniem leku.

U jednego pacjenta przy każdym przyjmowaniu leku obserwowano napady kolki żółciowej. W jeszcze jednym przypadku zaobserwowano ostry zespół brzuszny, przy czym rentgenologicznie w okrężnicy poprzecznej stwierdzono obecność masy o konsystencji pasty.

Obserwowano również inne działania niepożądane, z których nie wszystkie mogą być bezpośrednio spowodowane przyjmowaniem cholestryraminy. Są to: krwawienia żołądkowo-jelitowe i rektalne, wypróżnianie stolca o czarnym kolorze, krwawienia z hemoroidów, krwawienia z wrzodu dwunastnicy, dysfagia, odruchy, odbijanie, ból w odbycie, zaostrzenie wrzodów, uczucie kwaśnego posmaku, zaostrzenie zapalenia trzustki, zapalenie jajników.

Zmiany w badaniach laboratoryjnych: zaburzenia funkcji wątroby.

Zmiany hematologiczne: zmiany czasu protrombinowego (skrócenie lub wydłużenie), ekchymozy, anemia, krwawienia dziąseł.

Zaburzenia ze strony układu kostno-mięśniowego: ból pleców, mięśni, stawów, artretyczny.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, stany lękowe, zwiększona zmęczliwość, szumy w uszach, utrata przytomności, senność, ischiaglia, parestezje.

Zaburzenia ze strony nerek: hematuria, dyzuria, palący zapach moczu, diureza (zwiększone wydzielanie moczu).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: zapalenie tuniczki naczyniowej oka (uveitis).

Reakcje nadwrażliwościowe: pokrzywka, astma oskrzelowa, trudności w oddychaniu, świsty podczas oddychania.

Inne zmiany: spadek lub wzrost masy ciała, zwiększone libido, obrzęk gruczołów, obrzęk, próchnica.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30 °C.

Opakowanie.

9 g proszku w saszetce, 30 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Pharmascience Inc.

Miejsce produkcji i adres działalności.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.