Пилокарпина гидрохлорид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (PILOCARPINE HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: pilocarpine;

1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипа́гин) (Е 218), метилцеллюлоза, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Код АТХ S01E B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен стимуляцией периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки и ресничной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом приводит к снижению внутриглазного давления и улучшению трофических процессов в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3–4 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает через роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30–40 минут. Период полувыведения из глаза — 1,5–2 часа, однако действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 4–8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы крови — 30 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Ирит, иридоциклит, иридоциклитический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения образования задних синехий).

Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Острые воспалительные заболевания тканей глаза.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холинолитические средства. При одновременном применении с адреностимуляторами — антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможное применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холинстимулирующее действие пилокарпина ослабляется при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — антихолинэстеразными лекарственными средствами.

Действие пилокарпина могут усиливать ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и антигистаминные препараты.

Возможное развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у пациентов, применяющих пилокарпин в виде глазных капель).

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо проводить осмотр глазного дна.

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы нагреть до температуры тела.

Пилокарпин следует осторожно применять у пациентов с анамнезом отслойки сетчатки, у молодых пациентов с высокой степенью миопии.

С осторожностью применять у пациентов с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесённым инфарктом миокарда, тяжёлой брадикардией, артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, гипертиреозом, эпилепсией, язвенной болезнью, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.

Миотические средства назначать при отсутствии новообразованных сосудов в радужной оболочке.

Увеличение концентрации и частоты инстилляций (6 и более) — нецелесообразно, поскольку это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Гидрохлорид пилокарпина практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, однако эффективен у пациентов с глаукомой различной формы. Желательно в течение года на 1–3 месяца заменять гидрохлорид пилокарпина на другие, немиотические препараты. При длительном закапывании миоз сохраняется всё время, что важно для пожилых пациентов с факосклерозом и катарактой на начальной стадии.

При одновременном применении других глазных капель интервал между инстилляциями должен быть не менее 15 минут.

Наличие в составе метилпарагидроксибензоата может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно только в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза превышает риск возможных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими чёткости зрения.

Способ применения и дозы.

Пилокарпин закапывают в каждое глаз по 1–2 капли 2–4 раза в сутки. Суточную дозу и продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы пилокарпин назначают: в течение первого часа — каждые 15 минут по 1 капле; в течение 2–3 часов — каждые 30 минут по 1 капле; в течение 4–6 часов — каждые 60 минут по 1 капле; далее — 3–6 раз в сутки до купирования приступа.

Дети. Препарат не применять у детей.

Передозировка.

Первые симптомы передозировки — тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. При появлении этих симптомов препарат следует отменить. Лечение передозировки — симптоматическое. Атропин, тропикамид можно применять как специфические антидоты. При выраженной брадикардии, вызванной передозировкой парасимпатомиметиков, вводят 0,5–2 мг атропина парентерально.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: дискомфорт и жжение в глазу, миоз, спазм аккомодации как следствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, кратковременная боль в глазу, покраснение, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарной мышцы, поверхностный кератит, редко — отслойка сетчатки, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, усиление блокады зрачка, кровоизлияние в стекловидное тело. Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Со стороны нервной системы: головная боль (в т. ч. в височной и параорбитальной областях), тремор, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, сосудистые нарушения.

Со стороны кожи: аллергические реакции (возможно, замедленные), повышенное потоотделение.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, отек легких, ринорея.

Срок годности. 4 года.

Срок хранения раствора после вскрытия флакона — 14 суток.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или по 10 мл в флаконе с крышкой-капельницей в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)