Pilocarpina cloridrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PILOCARPINA CLORIDRATO (PILOCARPINE HYDROCHLORIDE)

Composizione:

Principio attivo: pilocarpina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di pilocarpina 10 mg;

Eccipienti: metil p-idrossibenzoato (nipagina) (E 218), metilcellulosa, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Collirio.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente opalescente.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti utilizzati in oftalmologia. Farmaci antiglaucomatosi e miotici. Codice ATC S01E B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di pilocarpina appartiene ai farmaci colinomimetici di tipo M. Il meccanismo d'azione è determinato dalla stimolazione dei recettori colinergici periferici di tipo M, che induce la contrazione del muscolo sfintere dell'iride e del muscolo ciliare, accompagnata da riduzione della pupilla (miosi), apertura dell'angolo della camera anteriore dell'occhio, miglioramento del deflusso dell'umore acqueo, con conseguente riduzione della pressione intraoculare e un miglioramento dei processi trofici nei tessuti oculari. La riduzione dell'oftalmotonus è pari a 3–4 mmHg.

Farmacocinetica.

Dopo instillazione sulla congiuntiva, il cloridrato di pilocarpina penetra attraverso la cornea e raggiunge la massima concentrazione nell'umore acqueo entro 30–40 minuti. Il tempo di emivita di eliminazione dall'occhio è di 1,5–2 ore, tuttavia l'effetto del farmaco sulla pressione intraoculare dura da 4 a 8 ore. Il cloridrato di pilocarpina non viene metabolizzato nei tessuti oculari, ma viene escreto insieme all'umore acqueo; viene inattivato per idrolisi nel plasma sanguigno e nel fegato. Il tempo di emivita di eliminazione dal plasma sanguigno è di 30 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Glaucoma cronico ad angolo aperto e primario. Attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso. Glaucoma cronico ad angolo chiuso (prima dell'intervento chirurgico). Glaucoma secondario (conseguente a trombosi della vena centrale della retina, acuta occlusione dell'arteria della retina, atrofia del nervo ottico, degenerazione pigmentaria della retina, emorragia nel corpo vitreo). Necessità di miosi in caso di sovradosaggio da midriatici, a scopo diagnostico e durante interventi chirurgici (eccetto nei soggetti con miopia di alto grado).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Irite, iridociclite, crisi iridociclica, uveite, ciclite, cheratite e altre malattie oculari in cui la miosi è indesiderabile (dopo interventi chirurgici sull'occhio per prevenire la formazione di sinechie posteriori).

Reazione paradossale al farmaco in caso di glaucoma congestivo.

Malattie infiammatorie acute dei tessuti oculari.

Asma bronchiale in anamnesi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli antagonisti della pilocarpina sono l'atropina e altri farmaci colinolitici M. L'associazione con adrenalino-similari determina antagonismo d'azione (effetto sul diametro della pupilla).

Il timololo e la fenilefrina potenziano la riduzione della pressione intraoculare (riducendo la produzione di umore acqueo).

È possibile l'uso concomitante di pilocarpina con simpaticomimetici, beta-bloccanti e inibitori della carbonico-anidrasi.

L'azione M-colinostimolante della pilocarpina è ridotta dall'associazione con antidepressivi triciclici, derivati della fenotiazina, clorproticene e clozapina; è invece potenziata dai farmaci anticolinesterasici.

L'azione della pilocarpina può essere potenziata anche dagli inibitori della monoamino-ossidasi (MAO) e dagli antistaminici.

È possibile lo sviluppo di bradicardia e riduzione della pressione arteriosa durante anestesia generale con fluorotano (in pazienti che assumono pilocarpina sotto forma di colliri).

Caratteristiche d'uso.

Prima di iniziare la terapia, è necessario effettuare un esame del fondo oculare.

Subito prima dell’applicazione, il flacone deve essere tenuto nel palmo della mano per riscaldarlo alla temperatura corporea.

Pilocarpina cloridrato deve essere usata con cautela in pazienti con anamnesi di distacco della retina o in giovani con miopia di alto grado.

Usare con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta, recente infarto del miocardio, grave bradicardia, ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, ipertiroidismo, epilessia, ulcera peptica, ostruzione delle vie urinarie, instabilità vasomotoria e malattia di Parkinson.

Gli agenti miosici devono essere somministrati in assenza di neoformazioni vascolari nell’iride.

Aumentare la concentrazione e la frequenza delle instillazioni (6 o più volte) non è consigliabile, poiché ciò non potenzia l’effetto ipotensivo e può causare reazioni avverse sistemiche.

Pilocarpina cloridrato praticamente non influenza il livello di oftalmotonus in soggetti sani, ma è efficace nei pazienti affetti da glaucoma di varia forma. È consigliabile sostituire Pilocarpina cloridrato con altri farmaci non miosi per un periodo di 1–3 mesi ogni anno. Durante un uso prolungato, il miosi persiste per tutto il tempo, il che è importante nei pazienti anziani con facosclerosi e cataratta allo stadio iniziale.

Quando si usano contemporaneamente altri colliri, l’intervallo tra le instillazioni deve essere di almeno 15 minuti.

La presenza di metil paraidrossibenzoato nella formulazione può causare reazioni allergiche (eventualmente ritardate).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno è possibile solo se, a giudizio del medico, il beneficio atteso supera il rischio di possibili effetti indesiderati.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante l’uso del medicinale non è raccomandato guidare veicoli né svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedano una visione nitida.

Modalità e posologia.

Instillare pilocarpina in ciascun occhio da 1 a 2 gocce da 2 a 4 volte al giorno. Il dosaggio giornaliero e la durata del trattamento sono stabiliti dal medico in base al livello della pressione intraoculare. Se necessario, il medicinale può essere associato a bloccanti dei recettori β-adrenergici.

In caso di attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso, somministrare pilocarpina come segue: durante la prima ora – 1 goccia ogni 15 minuti; durante le ore 2-3 – 1 goccia ogni 30 minuti; durante le ore 4-6 – 1 goccia ogni 60 minuti; successivamente – da 3 a 6 volte al giorno fino alla risoluzione dell'attacco.

Popolazione pediatrica. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

I primi sintomi di sovradosaggio sono nausea e bradicardia; può svilupparsi miosi persistente, dolore oculare, disturbi della vista e cefalea. Alla comparsa di tali sintomi, il medicinale deve essere sospeso. Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico. Atropina e tropicamide possono essere utilizzate come antidoti specifici. In caso di bradicardia marcata dovuta a sovradosaggio di parasimpatomimetici, somministrare da 0,5 a 2 mg di atropina per via parenterale.

Effetti indesiderati.

Disturbi dell'occhio: fastidio e sensazione di bruciore nell'occhio, miosi, spasmo d'accomodazione come conseguenza di miosi persistente (durante le ore notturne), riduzione dell'acuità visiva, dolore transitorio nell'occhio, arrossamento, lacrimazione intensificata, congiuntivite allergica e dermatite della cute delle palpebre, spasmo del muscolo ciliare, cheratite superficiale, raramente distacco della retina, prurito nella zona degli occhi, miopia, fotofobia, iperemia della congiuntiva, edema ed erosione della cornea, accentuazione del blocco della pupilla, emorragia nell'umor vitreo. Un trattamento prolungato può causare congiuntivite follicolare, dermatite da contatto delle palpebre, cheratopatia, cataratta, opacizzazione reversibile del cristallino, alterazioni del tessuto congiuntivale.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea (inclusa nelle regioni temporali e paraorbitarie), tremore, capogiri.

Disturbi del sistema gastrointestinale: ipersalivazione, nausea, vomito, diarrea.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: aumento della pressione arteriosa, ipotensione arteriosa, bradicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, disturbi vascolari.

Disturbi della cute: reazioni allergiche (possibilmente ritardate), sudorazione aumentata.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo, edema polmonare, rinorrea.

Durata della validità. 4 anni.

La durata di conservazione della soluzione dopo l'apertura del flacone è di 14 giorni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 5 ml o 10 ml in flacone con tappo contagocce, in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio della sua attività.

Ucraina, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 08301, oblast' di Kiev, città di Boryspil', via Shevchenka, 100.

(Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP»)