Pilocarpina clorhidrato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLORHIDRATO DE PILOCARPINA (PILOCARPINE HYDROCHLORIDE)

Composición:

Principio activo: pilocarpina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de pilocarpina 10 mg;

Excipientes: metilparahidroxibenzoato (nipagino) (E 218), metilcelulosa, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente opalescente.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en oftalmología. Fármacos antiglaucomatosos y agentes mióticos. Código ATC S01E B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La clorhidrato de pilocarpina pertenece a los agentes colinomiméticos M. Su mecanismo de acción se debe a la estimulación de los receptores colinérgicos M periféricos, lo que provoca la contracción del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar, acompañado de una constricción de la pupila y apertura del ángulo de la cámara anterior del ojo, mejorando así el drenaje del humor acuoso, lo que globalmente conduce a una reducción de la presión intraocular y mejora los procesos tróficos en los tejidos oculares. La reducción del oftalmotonos alcanza entre 3–4 mm Hg.

Farmacocinética.

Tras la instilación en la conjuntiva, el clorhidrato de pilocarpina penetra a través de la córnea y alcanza su concentración máxima en el humor acuoso a los 30–40 minutos. El período de semieliminación desde el ojo es de 1,5–2 horas, aunque el efecto del fármaco sobre el nivel de la presión intraocular dura entre 4–8 horas. El clorhidrato de pilocarpina no se metaboliza en los tejidos oculares, sino que se elimina junto con el humor intraocular, siendo inactivado por hidrólisis en el suero sanguíneo y en el hígado. El período de semieliminación desde el plasma sanguíneo es de 30 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Glaucoma primario y crónico de ángulo abierto. Crisis aguda de glaucoma de ángulo cerrado. Glaucoma crónico de ángulo cerrado (antes de la intervención quirúrgica). Glaucoma secundario (como resultado de trombosis de la vena central de la retina, obstrucción aguda de la arteria de la retina, atrofia del nervio óptico, degeneración pigmentaria de la retina, hemorragia en el cuerpo vítreo). Necesidad de constricción de la pupila en caso de sobredosis de midriáticos, con fines diagnósticos y durante intervenciones quirúrgicas (excepto en personas con miopía de alto grado).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Iritis, iridociclitis, crisis iridociclítica, uveítis, ciclitis, queratitis y otras enfermedades oculares en las que la constricción de la pupila sea indeseable (tras intervenciones quirúrgicas oculares para prevenir la aparición de sinequias posteriores).

Reacción paradójica al fármaco en forma estagnante de glaucoma.

Enfermedades oculares inflamatorias agudas.

Asma bronquial en la historia clínica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los antagonistas de la pilocarpina son la atropina y otros medicamentos colinolíticos de tipo M. Al administrarse simultáneamente con estimuladores adrenérgicos, se produce antagonismo de acción (efecto sobre el diámetro pupilar).

La timolol y la fenilefrina potencian la reducción de la presión intraocular (disminuyen la producción del líquido intraocular).

Es posible la administración de pilocarpina en combinación con simpaticomiméticos, betabloqueadores, inhibidores de la anhidrasa carbónica.

La acción colinomimética de tipo M de la pilocarpina se reduce al combinarse con antidepresivos tricíclicos, derivados de la fenotiazina, clorprotixeno y clozapina; y se potencia con fármacos anticolinesterásicos.

La acción de la pilocarpina puede potenciarse mediante inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y medicamentos antihistamínicos.

Puede desarrollarse bradicardia e hipotensión arterial durante anestesia general con halotano (en pacientes que utilizan gotas oftálmicas de pilocarpina).

Características de uso.

Antes de iniciar la terapia, es necesario realizar un examen del fondo del ojo.

Inmediatamente antes de la aplicación, se debe mantener el frasco con el medicamento en la palma de la mano para calentarlo hasta la temperatura corporal.

El pilocarpino debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de desprendimiento de retina y en pacientes jóvenes con miopía de alto grado.

Aplicar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, infarto de miocardio reciente, bradicardia grave, hipotensión arterial, hipertensión arterial, hipertiroidismo, epilepsia, úlcera péptica, obstrucción de las vías urinarias, inestabilidad vasomotora y enfermedad de Parkinson.

Los agentes mióticos deben administrarse únicamente en ausencia de neovasos en la membrana del iris.

Aumentar la concentración y frecuencia de instilaciones (6 o más veces) no es recomendable, ya que no conduce a un mayor efecto hipotensor y puede provocar reacciones adversas sistémicas.

El clorhidrato de pilocarpino prácticamente no afecta el nivel de oftalmotonía en personas sanas, pero es eficaz en pacientes con glaucoma de diferentes formas. Se recomienda sustituir el clorhidrato de pilocarpino por otros medicamentos no mióticos durante 1–3 meses al año. Con instilaciones prolongadas, el miose permanece durante todo el tiempo, lo cual es importante para pacientes de edad avanzada con esclerosis del cristalino y catarata en estadio inicial.

Cuando se utilicen simultáneamente otros colirios, el intervalo entre instilaciones debe ser de al menos 15 minutos.

La presencia de metilparahidroxibenzoato en la composición puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo o la lactancia solo es posible si, en opinión del médico, el efecto esperado supera el riesgo de posibles reacciones adversas.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el uso del medicamento no se recomienda conducir vehículos ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran agudeza visual.

Vía de administración y dosis.

Pilocarpina se debe instilar en cada ojo de 1 a 2 gotas, 2 a 4 veces al día. La dosis diaria y la duración del tratamiento las determina el médico según el nivel de presión intraocular. Si es necesario, el medicamento puede combinarse con bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos.

En el caso de un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado, la pilocarpina se debe administrar de la siguiente manera: durante la primera hora, 1 gota cada 15 minutos; durante las horas 2-3, 1 gota cada 30 minutos; durante las horas 4-6, 1 gota cada 60 minutos; posteriormente, de 3 a 6 veces al día hasta la remisión del ataque.

Niños. No administrar el medicamento a niños.

Sobredosis.

Los primeros síntomas de sobredosis son náuseas, bradicardia, y puede desarrollarse miosis persistente, dolor ocular, alteraciones visuales y cefalea. Ante la aparición de estos síntomas, se debe suspender el medicamento. El tratamiento de la sobredosis es sintomático. La atropina y la tropicamida pueden utilizarse como antídotos específicos. En caso de bradicardia marcada debida a sobredosis de parasimpatomiméticos, se debe administrar 0,5-2 mg de atropina por vía parenteral.

Reacciones adversas.

Desde el punto de vista de los órganos de la visión: molestias y sensación de escozor en el ojo, miosis, espasmo de acomodación como consecuencia de una miosis persistente (durante la noche), disminución de la agudeza visual, dolor ocular transitorio, enrojecimiento, lagrimeo excesivo, conjuntivitis alérgica y dermatitis del párpado, espasmo del músculo ciliar, queratitis superficial, rara vez desprendimiento de retina, picor en la zona de los ojos, miopía, fotofobia, hiperemia de la conjuntiva, edema y erosión de la córnea, aumento del bloqueo de la pupila, hemorragia en el cuerpo vítreo. El tratamiento prolongado puede provocar conjuntivitis folicular, dermatitis de contacto del párpado, queratopatía, catarata, opacificación reversible del cristalino y alteraciones del tejido conjuntival.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: cefalea (incluyendo en las regiones temporales y periorbitarias), temblor, mareo.

Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: hipersialorrea, náuseas, vómitos, diarrea.

Desde el punto de vista del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, hipotensión arterial, bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, trastornos vasculares.

Desde el punto de vista de la piel: reacciones alérgicas (posiblemente retardadas), sudoración excesiva.

Desde el punto de vista de los órganos respiratorios, tórax y mediastino: broncoespasmo, edema pulmonar, rinorrea.

Período de validez. 4 años.

El período de conservación de la solución después de abrir el frasco es de 14 días.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml o 10 ml en frasco con tapón cuentagotas, en estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS».

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GROUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GROUP»)