Pilokarpiny hydrochloride

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PILOKARPINY HYDROCHLORIDE (PILOCARPINE HYDROCHLORIDE)

Skład:

substancja czynna: pilokarpina;

1 ml roztworu zawiera 10 mg pilokarpiny hydrochloride;

substancje pomocnicze: metylo-p-hydroksybenzoesan (nipagin) (E 218), metyloceluloza, woda oczyszczona.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna przejrzysta ciecz, czasem lekko opalescencyjna.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwwąglakomowe i środki mioptyczne. Kod ATC S01E B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pilokarpiny hydrochloride należy do leków M-cholinomimetycznych. Mechanizm działania wynika ze stymulacji obwodowych receptorów M-cholinergicznych, co powoduje skurcz mięśnia okrągłego tęczówki oraz mięśnia rzęskowego, prowadzi do zwężenia źrenicy i otwarcia kąta komory przedniej oka, poprawia odpływ płynu wewnątrzgałkowego, co w efekcie przyczynia się do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz poprawia procesy troficzne w tkankach oka. Obniżenie oftalmotonusu wynosi 3–4 mmHg.

Farmakokinetyka.

Po instylacji na spojówkę, pilokarpiny hydrochloride przenika przez rogówkę i osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej oka po 30–40 minutach. Okres półwydalenia z oka wynosi 1,5–2 godziny, jednak działanie leku na poziom ciśnienia wewnątrzgałkowego trwa od 4 do 8 godzin. Pilokarpiny hydrochloride nie ulega metabolizmowi w tkankach oka, wydala się z płynem wewnątrzgałkowym, inaktywuje się poprzez hydrolizę w osoczu krwi i w wątrobie. Okres półwydalenia z osocza krwi wynosi 30 minut.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Pierwotna i przewlekła jaskra otwartego kąta. Ostry napad jaskry zamkniętego kąta. Przewlekła jaskra zamkniętego kąta (przed zabiegiem chirurgicznym). Jaskra wtórna (w wyniku zakrzepicy żyły środkowej siatkówki, ostrej niedrożności tętnicy siatkówki, zapadania nerwu wzrokowego, pigmentowej degeneracji siatkówki, krwawienia do ciała szklistego). Konieczność zwężenia źrenicy w przypadku przedawkowania leków rozszerzających źrenicę, w celach diagnostycznych oraz podczas zabiegów chirurgicznych (z wyjątkiem osób z bardzo wysokim stopniem krótkowzroczności).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Zapalenie tęczówki, zapalenie tylnej komory oka, kryz irydo-cykliczny, zapalenie błony naczyniowej oka, cyklit, zapalenie rogówki oraz inne choroby oka, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane (po zabiegach chirurgicznych na oku w celu zapobiegania powstawaniu przyczepów tylnej komory oka).

Reakcja paradoksalna na lek w przypadku jaskry zamkniętego kąta.

Ostre choroby zapalne tkanek oka.

Asthma oskrzelowe w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Antagonistami pilokarpiny są atropina oraz inne leki M-cholinolityczne. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami adrenostymulującymi – antagonizm działania (wpływ na średnicę źrenicy).

Timolol oraz fenyloeptryna nasilają obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (zmniejszają produkcję płynu wewnątrzgałkowego).

Możliwe jest stosowanie pilokarpiny w połączeniu z lekami sympatomimetycznymi, blokerami β-adrenergicznymi, inhibitorami anhydrazy węglowej.

Działanie M-cholinostymulujące pilokarpiny jest osłabiane w połączeniu z lekami trójpierścieniowymi przeciwdepresyjnymi, pochodnymi fenylozazyna, chlorproteksenem, klozapiną; nasilane – przez leki antycholinesterazowe.

Działanie pilokarpiny mogą nasilać inhibitory monoaminooksydazy (MAO) oraz leki przeciwhistaminowe.

Może wystąpić rozwój bradykardii i obniżenie ciśnienia tętniczego podczas znieczulenia ogólnego z zastosowaniem halotanu (u chorych stosujących pilokarpinę w postaci kropli do oczu).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić badanie dna oka.

Bezpośrednio przed zastosowaniem należy trzymać fiolkę z lekiem w dłoni, aby ogrzać ją do temperatury ciała.

Pilokarpinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wywiadem odwarstwienia siatkówki, u młodych pacjentów z wysokim stopniem krótkowzroczności.

Stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego, ciężką bradykardią, hipotensją tętniczą, nadciśnieniem tętniczym, nadczynnością tarczycy, padaczką, wrzodem trawiennym, obturacją dróg moczowych, niestabilnością naczyniową, chorobą Parkinsona.

Środków mioptycznych nie należy stosować w przypadku braku nowotworzenia naczyń w tęczówce.

Zwiększanie stężenia i częstotliwości instylacji (6 lub więcej razy) jest bezcelowe, ponieważ nie prowadzi do wzmocnienia efektu hipotensyjnego i powoduje ogólnoustrojowe reakcje niepożądane.

Pilokarpiny hydrochloride praktycznie nie wpływa na poziom oftalmotonusu u zdrowych ludzi, ale jest skuteczny u chorych na różne postacie jaskry. Wskazane jest, aby w ciągu roku lek ten zastąpić na 1–3 miesiące innymi, niemioptycznymi lekami. Przy długotrwałym kapaniu mioza utrzymuje się przez cały czas, co jest ważne dla pacjentów w podeszłym wieku z fakosklerozą i zaćmą w stadium wstępnym.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych kropli do oczu odstęp między instylacjami powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Obecność metyloparaben (metyloparahydroksybenzoesanu) może powodować reakcje alergiczne (może być opóźnione).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią możliwe jest tylko w przypadku, gdy według lekarza oczekiwany efekt przewyższa ryzyko możliwych działań niepożądanych.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych urządzeń.

Podczas stosowania leku nie zaleca się prowadzenia samochodu ani wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających ostrości wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Pilokarpinę zakapywać do każdego oka po 1–2 krople 2–4 razy na dobę. Dawkę dzienną i długość leczenia lekarz ustala w zależności od poziomu ciśnienia wewnątrzgałkowego. W razie potrzeby lek można stosować łącznie z blokerami β-adrenoreceptorów.

W przypadku ostrego napadu glaukomatu zamkniętociążowego pilokarpinę stosuje się następująco: w ciągu pierwszej godziny – co 15 minut po 1 kropli; w ciągu 2–3 godzin – co 30 minut po 1 kropli; w ciągu 4–6 godzin – co 60 minut po 1 kropli; następnie – 3–6 razy na dobę aż do ustąpienia napadu.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Pierwsze objawy przedawkowania to nudności, bradykardia, może rozwinąć się trwały mizyna, ból oka, zaburzenia wzroku, ból głowy. Po wystąpieniu tych objawów należy odstawić lek. Leczenie przedawkowania jest objawowe. Atropinę, tropikamid można stosować jako specyficzne antydota. W przypadku wyraźnej bradykardii spowodowanej przedawkowaniem parasympatymimetyków podaje się 0,5–2 mg atropiny drogą parenteralną.

Niepożądane działania.

Ze strony narządu wzroku: dyskomfort i pieczenie w oku, miazm, skurcz akomodacji jako skutek trwałego miazmu (w nocy), obniżenie ostrości wzroku, krótkotrwały ból oka, zaczerwienienie, nadmierne łzawienie, zapalenie spojówek alergicznego, zapalenie skóry powiek, skurcz mięśnia rzęskowego, zapalenie rogówki powierzchowne, rzadko – odwarstwienie siatkówki, świąd w okolicy oczu, nadwzroczność, fotofobia, zaczerwienienie spojówek, obrzęk i erozja rogówki, nasilenie bloku źrenic, krwawienie do ciała szklistego. Długotrwałe leczenie może prowadzić do zapalenia spojówek folikularnego, kontaktowego zapalenia skóry powiek, keratopatii, zaćmy, odwracalnego mętnienia soczewki, zmian tkanki spojówkowej.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy (w tym w okolicy skroni i okołoczłonkowej), drżenie, zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego: nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie ciśnienia tętniczego, hipotensja tętnicza, bradykardia, zmiany rytmu serca, zaburzenia naczyniowe.

Ze strony skóry: reakcje alergiczne (możliwe opóźnione), nadmierne pocenie się.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: skurcz oskrzeli, obrzęk płuc, rzewica.

Okres ważności. 4 lata.

Okres ważności roztworu po otwarciu fiolki – 14 dni.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 5 ml lub po 10 ml w fiolce z kaptelkiem-kroplówką w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład «GNCLS»”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład «GNCLS»)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)