ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИКЛОН (PIKLON)

Состав:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат, магния стеарат;

Оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, обладающие седативным и снотворным действием. Код АТХ N05CF01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Зопиклон относится к группе циклопирролов и близок по фармацевтическому классу к бензодиазепинам. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно схожи на эффекты других соединений этой группы: миорелаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное средство, противосудорожное средство, амнестик (вызывает нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, входящих в состав макромолекулярного рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (так называемые BZ1 и BZ2, которые модулируют открытие ионных каналов для хлора).

Установлено, что у человека зопиклон продлевает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это действие обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, отличающимися от таковых при применении бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает продолжительность стадии I и увеличивает продолжительность стадии II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и сохраняет стадию парадоксального сна, или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).

Фармакокинетика.

Всасывание. Зопиклон быстро всасывается: пиковые концентрации в плазме достигаются через 1,5–2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после приема 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.

На всасывание не влияют время приема, многократный прием и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови незначительное (около 45 %); связывание не насыщаемо. Риск лекарственных взаимодействий вследствие вытеснения с места связывания с белком очень низок.

Снижение концентрации в плазме в диапазоне доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяются с грудным молоком. При грудном вскармливании фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери схожи. Оценочный процент дозы, поступающей при этом ребенку, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита — это N-оксид (фармакологически активен у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляют приблизительно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем, что при повторном приеме (15 мг) в течение 14 дней не наблюдалось значительной их кумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Выведение. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что зопиклон выводится из организма преимущественно в виде метаболитов. Примерно 80 % вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), около 16 % — с калом.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, при многочисленных исследованиях не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с нарушением функции почек: при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Пациенты с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижен из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозировки.

Клинические характеристики.

Показания.

Тяжелые нарушения сна у взрослых: ситуативная и временная бессонница.

Противопоказания.

Лекарственное средство никогда не следует применять пациентам с:

повышенной чувствительностью к зопиклону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
тяжелой дыхательной недостаточностью;
синдромом апноэ во сне;
тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска развития энцефалопатии);
миастенией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные препараты.

Следует учитывать, что многие лекарственные средства или вещества могут вызывать аддитивные угнетающие эффекты в отношении центральной нервной системы (ЦНС) и снижать концентрацию внимания у пациента. Нарушение способности к концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. К таким веществам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии при лечении наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные препараты, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.

Снотворные препараты.

В настоящее время в качестве снотворных назначают либо бензодиазепины и их производные (зопиклон, золпидем), либо H1-антигистаминные препараты. Помимо усиления седативного эффекта, при одновременном назначении с другими депрессантами ЦНС или при употреблении алкоголя необходимо учитывать возможное потенцирование эффекта угнетения дыхательной функции бензодиазепинами при их назначении вместе с опиоидными веществами, другими бензодиазепинами или фенобарбиталом, особенно у пожилых пациентов.

Нежелательные комбинации.

Алкоголь (в виде напитка или вспомогательного вещества) усиливает седативный эффект бензодиазепинов и родственных им веществ. Из-за снижения концентрации внимания управление транспортным средством и работа с другими механизмами могут быть опасны.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.

Натрия оксибутират. Усиление угнетения центральной нервной системы. Нарушение способности к концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности.

Рифампицин. Снижение концентрации в плазме и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени; поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. При необходимости может быть назначен другой снотворный препарат.

Барбитураты. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным при передозировке.

Производные морфина. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным при передозировке.

Другие снотворные препараты. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Другие седативные средства. Усиление угнетения центральной нервной системы.

Комбинации, о которых имеются предупреждения

Другие средства, угнетающие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, за исключением бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоэпилептические лекарственные средства, анестетики, седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. Из-за снижения концентрации внимания управление транспортным средством и работа с другими механизмами могут быть опасны. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое при передозировке может быть летальным.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изофермент CYP3A4), поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 уровни зопиклона в плазме могут повышаться, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 — снижаться.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, потенциально способного привести к летальному исходу. Необходимо тщательно взвесить соотношение риска и пользы при применении этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строгого соблюдения доз, назначенных врачом.

Опиоиды. Одновременное применение бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств, включая зопиклон, и опиоидов увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти. Дозировку и продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов следует ограничить (см. раздел «Особенности применения»).

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ингибитор протеазы, усиленный ритонавиром. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Особенности применения.

Предупреждение. Этот лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Этот лекарственный препарат можно назначать пациентам с целиакией.

Привыкание к препарату. При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативное и снотворное действие может постепенно ослабевать, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых продолжительность лечения препаратом Пиклон не превышала 4 недель, выраженного привыкания к препарату не наблюдалось.

Зависимость от препарата. Лечение бензодиазепинами и родственными им веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психической зависимости.

Развитию зависимости способствуют несколько факторов: продолжительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости от лекарственных средств или других веществ, включая алкоголь, тревожность.

Зависимость может развиваться при применении терапевтических доз у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, повышенная тревожность, миалгия, напряжение мышц и раздражительность.

Другие симптомы возникают реже: возбуждённое состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузию, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникать даже между двумя приёмами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница. Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонницы, по поводу которой изначально и назначалось лечение бензодиазепинами или родственными им препаратами.

Психомоторные нарушения. Как и любые другие седативные/снотворные вещества, зопиклон угнетает центральную нервную систему. Через несколько часов после приёма препарата могут возникать психомоторные нарушения.

Риск психомоторных расстройств, включая нарушение способности управлять автотранспортом, возрастает в следующих ситуациях:

применение этого лекарственного средства менее чем за 12 часов до выполнения работы, требующей концентрации внимания (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»);
применение дозы, превышающей рекомендованную;
одновременное применение вместе с другими средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы, алкоголем, запрещёнными веществами или другими лекарственными средствами, которые увеличивают концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам следует рекомендовать избегать опасных видов деятельности, требующих полной концентрации внимания или двигательной координации, таких как работа с механизмами или управление автотранспортом, после приёма зопиклона, особенно в течение 12 часов после приёма этого препарата.

Амнезия и нарушение психомоторной функции. В течение нескольких часов после приёма таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. раздел «Способ применения и дозы»), и убедиться, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна (7–8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызывать синдром изменения сознания (различной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

обострение бессонницы, ночные кошмары, возбуждённое состояние, нервозность;
бред, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы;
психическое торможение, лёгкая возбудимость;
эйфория, раздражительность;
антероградная амнезия;
суггестивность (навязчивость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые потенциально опасны для пациента или других лиц:

аномальное поведение;
автоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
автоматическое поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно на умственную деятельность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выражен у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут испытывать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды нарушения поведения (когда пациент принял снотворно-седативный препарат и полностью не проснулся), такие как вождение во сне, приготовление и приём пищи, телефонные звонки, то есть действия, которых они не помнили. Хотя нарушения поведения, связанные со сном, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и приём других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышают риск возникновения такого поведения, так же как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились нарушения поведения, связанные со сном, рекомендуется прекратить приём зопиклона, поскольку это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»).

Риск при сопутствующем применении опиоидов. Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными средствами, включая зопиклон, может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти.

Опиоиды и бензодиазепиноподобные лекарственные средства должны назначаться совместно только пациентам, у которых другие методы лечения оказались неэффективными.

Если одновременное применение зопиклона и опиоидов считается необходимым, следует:

назначить наименьшие эффективные дозы препарата;
установить максимально короткую продолжительность применения данной терапевтической схемы;
тщательно наблюдать за состоянием пациента, в частности за первыми признаками угнетения дыхания и седации.

Риск кумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любое другое лекарственное средство) остаются в организме в течение времени, равного приблизительно 5 периодам полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции печени период полувыведения может быть значительно дольше.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении равновесного состояния.

Может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными им препаратами пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риска развития седативного и/или миорелаксантного эффектов, которые могут стать причиной падений, часто имеющих серьёзные последствия для этой категории больных.

Профилактические меры при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранение первопричин её возникновения.

Бессонница может быть симптомом физического или психического расстройства. Если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или усугубляется, клинический диагноз следует переоценить.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть чётко определена в зависимости от показаний и типа имеющейся у него бессонницы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — тяжёлый депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, депрессию необходимо лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует переоценить.

Пациентам с тяжёлым депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в качестве монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, и поэтому она будет продолжать прогрессировать, сопровождаясь повышенным риском суицида. Чтобы свести к минимуму риск преднамеренной передозировки, у таких пациентов должно находиться в распоряжении минимальное количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам необходимо чётко объяснить, как постепенно прекратить лечение.

Помимо необходимости постепенного снижения дозы, пациентов также следует предупредить о риске возникновения рикошетной бессонницы, чтобы свести к минимуму развитие любой бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, вызванных прекращением лечения, даже постепенного.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте в период постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупреждающими признаками дыхательной декомпенсации, требующей перевода больного в отделение интенсивной терапии) (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью. Хотя после длительного применения не было выявлено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендованной дозы в качестве профилактической меры (см. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В когортных исследованиях, в ходе которых был собран значительный объём данных, не было выявлено доказательств того, что применение бензодиазепинов в первом триместре беременности приводит к каким-либо порокам развития у ребёнка. Однако в некоторых эпидемиологических исследованиях типа «случай — контроль» наблюдалась повышенная частота возникновения расщепления губы и нёба на фоне применения бензодиазепинов. Частота возникновения расщепления губы и нёба составляла менее 2 случаев на 1000 новорождённых, подвергшихся воздействию бензодиазепинов во внутриутробном периоде, по сравнению с ожидаемой частотой 1 случай на 1000 в общей популяции.

Описано ослабление движений плода и изменения частоты сердечных сокращений плода при применении высоких доз бензодиазепинов во II и/или III триместрах беременности. Применение бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, может вызывать такие признаки воздействия препарата на новорождённого ребёнка, как аксиальная гипотония и затруднение сосания, что приводит к неудовлетворительному набору массы тела. Хотя эти признаки обратимы, они могут сохраняться в течение 1–3 недель в зависимости от периода полувыведения назначенного бензодиазепина. При применении высоких доз препарата у новорождённого могут возникать угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорождённого ребёнка может развиваться синдром отмены, даже если у него отсутствуют признаки воздействия препарата. Характерными признаками этого состояния являются, в частности, чрезмерная возбудимость, психомоторное возбуждение и тремор у новорождённого, возникающие через некоторое время после родов. Время до появления этих симптомов зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может быть значительным при длительном периоде полувыведения.

В связи с этими данными, в качестве профилактической меры, не рекомендуется применять зопиклон во время беременности, независимо от триместра.

Женщины репродуктивного возраста, получающие лечение зопиклоном, должны быть проинформированы о необходимости обратиться к своему врачу, если они планируют беременность или если они забеременеют, чтобы можно было пересмотреть их потребность в лечении.

Если во время беременности лечение зопиклоном будет абсолютно необходимо, незадолго до предполагаемой даты родов следует избегать назначения высоких доз и учитывать описанные выше эффекты при наблюдении за состоянием новорождённого.

Период кормления грудью.

В период кормления грудью зопиклон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Зопиклон может оказывать выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Пациентов, управляющих транспортными средствами и работающих с другими механизмами, следует предупредить, что, как и при применении любых других снотворных препаратов, возможно возникновение сонливости, замедления реакции, головокружения, вялости, нечёткости зрения или двоения в глазах и снижения концентрации внимания вместе с нарушением способности управлять транспортными средствами, особенно в первые 12 часов после приёма зопиклона (см. раздел «Побочные реакции»). Чтобы свести этот риск к минимуму, рекомендуется соблюдать интервал не менее 12 часов между приёмом зопиклона и управлением транспортными средствами, работой с другими машинами или работой на высоте.

Нарушения способности управлять транспортными средствами и такие изменения поведения, как засыпание за рулём, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах.

Кроме того, эти эффекты усиливаются при одновременном употреблении алкоголя или применении других депрессантов центральной нервной системы (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентов необходимо предупредить о необходимости не употреблять алкоголь или другие психоактивные вещества во время лечения зопиклоном.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Дозировка. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу.

Препарат следует принимать в постели непосредственно перед сном и не следует повторять его прием ночью!

Доза препарата 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей в возрасте старше 65 лет и лиц, относящихся к группам особого риска.

Обычные дозы:

взрослые в возрасте до 65 лет: 7,5 мг в сутки;
пациенты в возрасте старше 65 лет: 3,75 мг в сутки; дозу 7,5 мг можно применять только в исключительных случаях;
пациенты с нарушением функции печени или с хронической лёгочной недостаточностью: рекомендуемая доза — 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»);
пациенты с почечной недостаточностью: лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза препарата Пиклон не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения. Лечение должно быть по возможности кратковременным. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Пациентам рекомендуется принимать препарат в течение:

2–5 суток при ситуативной бессоннице (например, во время путешествия);
2–3 недель при временной бессоннице (например, вызванной серьёзным событием).

Иногда может возникнуть необходимость увеличить рекомендуемый период лечения. В такой ситуации следует повторно тщательно оценить состояние пациента.

Дети. Безопасность и эффективность применения зопиклона детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) не установлены. В связи с этим зопиклон не рекомендуется для применения у таких пациентов.

Передозировка.

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случае одновременной передозировки нескольких депрессантов центральной нервной системы (включая алкоголь).

Симптомы. При приёме большого количества зопиклона передозировка проявляется в основном угнетением центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от принятой дозы. Лёгкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания или вялости.

В более серьёзных случаях наблюдались атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда — летальные исходы. Другими факторами риска, которые могут усиливать симптомы передозировки, являются сопутствующие заболевания.

Лечение. Если пероральная передозировка произошла менее чем час назад и больной в сознании, можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезно введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной функциями в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ нецелесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объём распределения.

Для диагностики и/или лечения случайной или преднамеренной передозировки бензодиазепинов может быть полезно введение инъекционного флумазенила.

Флумазенил оказывает действие, противоположное действию бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональную лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные реакции.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Со стороны психики: нечасто – возбуждение, ночные кошмары; редко – нарушения сознания, изменения либидо, раздражительность, агрессивность, проявления агрессии, галлюцинации; частота неизвестна – нарушения поведения, бред, приступы гнева, нервозность, сомнамбулизм (см. раздел «Особенности применения»), физическая и психологическая зависимость от препарата, даже при терапевтических дозах, с синдромом отмены или «рикошетной» симптоматикой после прекращения приема препарата (см. раздел «Особенности применения»), спутанность сознания, бессонница, напряжение.

На фоне лечения бензодиазепинами и их производными могут возникать психозоподобные симптомы, неадекватное поведение и другие нарушения поведения. В редких случаях они могут быть тяжелыми.

Большую склонность к возникновению этих симптомов имеют пожилые пациенты и дети.

Депрессия. При лечении бензодиазепинами и их производными латентная депрессия может приобретать манифестный характер.

Со стороны нервной системы: часто – снижение скорости реакции или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), дисгевзия; нечасто – ощущение тошноты, головная боль; редко – антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз (риск возрастает пропорционально дозе); частота неизвестна – атаксия, парестезия, когнитивные расстройства, такие как нарушения памяти, внимания и речи.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – одышка; частота неизвестна – угнетение дыхательной функции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная гипотония.

Общие расстройства: нечасто – астения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота; частота неизвестна – диспепсия, рвота.

Печеночно-желчные расстройства: очень редко – повышение уровней трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови, что в исключительных случаях может привести к клинической картине нарушения функции печени.

Травмы, отравления и осложнения процедур: редко – падения (особенно у пожилых пациентов) (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства уполномоченными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua