Папаверина гидрохлорид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

Состав:

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия эдетат динатрия, метионин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость со слабым желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин – миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Механизм действия заключается в ингибировании фермента фосфодиэстеразы, что способствует внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата, и, как следствие, приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Снижает внутриклеточное содержание кальция. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в высоких дозах проявляется седативный эффект).

Фармакокинетика.

Степень абсорбции высокая. Связывание с белками плазмы крови – 90 %, образует стойкие комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздражённого кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм сосудов головного мозга;
• спазм периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При применении вместе с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверин гидрохлорид можно применять совместно с морфином гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего, а также с промедолом при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

При одновременном применении папаверин гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоряется, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.

Особенности применения.

С осторожностью и в дозах, ниже средних терапевтических, следует назначать препарат:

• пожилым и ослабленным пациентам;
• пациентам с черепно-мозговой травмой;
• пациентам с хронической почечной недостаточностью;
• пациентам с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью со признаками декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

Во время применения препарата следует исключить употребление алкоголя.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или грудного вскармливания не установлены. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2 % раствора, внутривенно — очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, предварительно растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая — 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная — 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая — 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная — 120 мг (6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат назначают 2–3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей (независимо от способа введения):

в возрасте 1–2 года — 20 мг (1 мл 2 % раствора);

3–4 года — 30 мг (1,5 мл 2 % раствора);

5–6 лет — 40 мг (2 мл 2 % раствора);

7–9 лет — 60 мг (3 мл 2 % раствора);

10–14 лет — 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Дети. Препарат применяют детям с 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, фибрилляция желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью удаляется из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, головная боль, слабость, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея, анорексия, сухость во рту.

Со стороны печеночной и билиарной системы: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны дыхательных органов, анафилактический шок, зуд, кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Прочие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Химически несовместим с натрием кофеин-бензоатом, фармацевтически — с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина). Использовать только рекомендованный растворитель (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10 в блистере в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)