Papaweryna hydrochloran

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PAPAWERYNA HYDROCHLORAN

Skład:

substancja czynna: papaverine;

1 ml roztworu zawiera papaweryny hydrochloranu 20 mg;

substancje pomocnicze: dinatrii edetas, metionina, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz o słabej żółtawej barwie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Papaweryna i jej pochodne. Kod ATC A03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Papaweryna – środek miotropowy, spazmolityczny i hipotensyjny.

Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy, co sprzyja akumulacji cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu w komórkach, a w konsekwencji prowadzi do zaburzenia kurczliwości mięśni gładkich i ich rozluźnienia w stanach spastycznych. Obniża wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia. Obniża tonus i rozluźnia mięśnie gładkie narządów wewnętrznych (przewodu pokarmowego, układu oddechowego i układu moczowo-płciowego) oraz naczyń. Powoduje rozszerzenie arterii, sprzyja zwiększeniu przepływu krwi, w tym mózgowego. W większych dawkach obniża pobudliwość mięśnia sercowego i spowalnia przewodnictwo wewnątrzsercowe. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy jest słabo wyrażone (w wysokich dawkach wykazuje efekt uspokajający).

Farmakokinetyka.

Stopień absorpcji jest wysoki. Wiązanie z białkami osocza – 90%, tworzy trwałe kompleksy z albuminą surowicy krwi. Dobrze rozprowadza się w tkankach organizmu, przenika przez bariery histohematyczne. Ulega metabolizmowi w wątrobie. Okres półwylu – 0,5–2 godziny (może się wydłużać do 24 godzin). Wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Kurcze mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (spazm pyloru, zespół jelita drażliwego, zapalenie pęcherza żółciowego, napady kamicy żółciowej);
• kurcze dróg moczowych, kolka nerkowa;
• kurcze naczyń mózgowych;
• kurcze naczyń obwodowych (zapalenie tętnic).

Przeciwwskazania. Wzmożona wrażliwość na składniki leku, hipotensja tętnicza, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, stan śpiączki, niewydolność oddechowa, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy, jaskra, niewydolność wątroby, zespół obturacyjny oskrzeli, wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań. Działanie przeciwdrgawkowe papaweryny hydrochloranu wzmacniają barbiturany, difenhydramina (dimedrol), metamizol (analgin), diklofenak. Efekt hipotensyjny nasila się przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi ciśnienie z innych grup, a także z trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi, prokainamidem, rezerpiną, chinidyną. Papaweryna może osłabiać działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy oraz efekt hipotensyjny metyldopy. Przy jednoczesnym stosowaniu z alprostadylem do wstrzykiwań wewnątrzwiotrowych istnieje ryzyko rozwoju priapizmu. Fentolamina potencjuje działanie papaweryny hydrochloranu na ciała jamiste prącia przy wspólnym podaniu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasilić się może działanie inotropowe na mięsień sercowy, wynikające ze zmniejszenia ogólnego oporu obwodowego. Przy stosowaniu razem z prokainamidem możliwe jest nasilenie efektu hipotensyjnego.

Możliwe jest zmniejszenie działania tonizującego leków przeciwostrycholinowych na mięśnie gładkie pod wpływem papaweryny hydrochloranu.

Możliwe jest osłabienie działania przeciwdrgawkowego papaweryny hydrochloranu pod wpływem morfiny. Jednakże papawerynę hydrochloran można stosować razem z morfiny hydrochloranem w celu zmniejszenia działania spastycznego morfiny oraz z promedolem w przypadku bólu związanego z kurczami mięśni gładkich.

Istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia wątroby przy jednoczesnym stosowaniu z nitrofurantonem.

Przy łączeniu leków zawierających rezerpinę z papaweryną hydrochloranem działanie hipotensyjne się nasila.

Przy połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi możliwe jest nasilenie efektu hipotensyjnego.

Farmaceutycznie zgodny z dibazolem.

Przy jednoczesnym stosowaniu papaweryna hydrochloran potencjuje działanie alkoholu.

U pacjentów palących metabolizm papaweryny jest przyspieszony, a stężenie w osoczu krwi oraz efekty farmakokinetyczne zmniejszone.

Właściwości stosowania.

Z ostrożnością i w dawkach niższych niż średnie dawki terapeutyczne należy stosować lek:

• osobom starszym i osłabionym pacjentom;
• chorym z urazem głowy;
• chorym z przewlekłą niewydolnością nerek;
• chorym z nadkomorową tachykardią, ciężką niewydolnością serca z objawami dekompensacji;
• w niewydolności funkcji nadnerczy, hipotyreozie, przerost prostaty, stanach wstrząsowych.

Wstrzykiwanie dożylnego leku należy wykonywać bardzo powoli i pod kontrolą ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca oraz elektrokardiogramu.

Z ostrożnością należy stosować wstrzykiwania dożylne leku u chorych ze zwężającym się miażdżycą tętnic wieńcowych.

U osób starszych może wystąpić hipertermia.

Palenie tytoniu pogarsza skuteczność leku.

W okresie stosowania leku należy wykluczyć spożycie alkoholu.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostały ustalone. W okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych urządzeń. W trakcie leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Podskórnie oraz domięśniowo podaje się dorosłym i dzieciom w wieku od 14 lat po 0,5–2 ml (10–40 mg) roztworu 2 %, natomiast dożylnie podaje się bardzo powoli, z prędkością 3–5 ml/min, po rozpuszczeniu 1 ml roztworu 2 % papaweryny hydrochloranu (20 mg) w 10–20 ml roztworu chlorku sodu 0,9 %. Najskuteczniejsze jest podanie dożylne.

Dla pacjentów w wieku podeszłym dawka pojedyncza na początku leczenia nie powinna przekraczać 10 mg (0,5 ml roztworu 2 %).

Maksymalne dawki dla dorosłych przy podaniu podskórnym lub domięśniowym: pojedyncza – 100 mg (5 ml roztworu 2 %), dobowe – 300 mg (15 ml roztworu 2 %); przy podaniu dożylnym: pojedyncza – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), dobowe – 120 mg (6 ml roztworu 2 %).

Dzieciom w wieku od 1 do 14 lat lek podaje się 2–3 razy na dobę. Dawka pojedyncza wynosi 0,7–1 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dobowe dla dzieci (niezależnie od sposobu podania):

w wieku 1–2 lata – 20 mg (1 ml roztworu 2 %);

3–4 lata – 30 mg (1,5 ml roztworu 2 %);

5–6 lat – 40 mg (2 ml roztworu 2 %);

7–9 lat – 60 mg (3 ml roztworu 2 %);

10–14 lat – 100 mg (5 ml roztworu 2 %).

Dzieci. Lek stosuje się dzieciom w wieku od 1 roku.

Przedawkowanie.

Objawy: zaburzenia wzroku, podwójne widzenie, osłabienie, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, nadmierne oddychanie, niestagmus, ataksja, tachykardia, hipotensja tętnicza, asystolia, migotanie komór, kolaps. Przy stosowaniu wysokich dawek leku oraz szybkim wstrzyknięciu do żyły możliwe jest rozwinięcie się zaburzeń rytmu serca lub pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Przy zastosowaniu bardzo wysokich dawek papaweryna wywiera umiarkowane działanie sedytywne.

Leczenie: przerwać stosowanie leku. Leczenie objawowe. Całkowicie usuwany z krwi podczas hemodializy. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: senność, nadmierne pocenie się, ból głowy, osłabienie, zawroty głowy.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku, podwójne widzenie.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, zaparcia, biegunka, anoreksja, suchość w jamie ustnej.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmie, tachykardia, hipotensja tętnicza, częściowa lub całkowita blokada przedsionkowo-komorowa, asystolia, ekstrasystolia komorowa, migotanie komór, trzepotanie komór, kolaps.

Ze strony układu krwiotwórczego: eozynofilia.

Ze strony układu oddechowego: apneę.

Ze strony skóry, tkanki podskórnej i układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym ze strony układu oddechowego, wstrząs anafilaktyczny, swędzenie, wysypka na skórze, pokrzywka, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, twarzy i rąk.

Inne: reakcje w miejscu wstrzykiwania, w tym zakrzepica w miejscu wstrzykiwania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Chemicznie niezgodny z kofeiną benzoesanu sodu, farmaceutycznie – z roztworami glukozy (częściowa inaktywacja papaweryny). Używać wyłącznie zalecanego rozpuszczalnika (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 10 w opakowaniu; nr 10 w blisterze w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Firma Farmaceutyczna „Zdrowie”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, oblast charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”)

Ukraina, 61013, oblast charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Firma Farmaceutyczna „Zdrowie”)