Papaverina hidrocloruro

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLORHIDRATO DE PAPAVERINA

Composición:

Principio activo: papaverina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de papaverina 20 mg;

Excipientes: edetato de disodio, metionina, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente con ligero tono amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales del tracto gastrointestinal. Papaverina y sus derivados. Código ATC A03A D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La papaverina es un medicamento miorrelajante, espasmolítico e hipotensor.

El mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que favorece la acumulación intracelular del 3',5'-adenosin monofosfato cíclico y, como consecuencia, conduce a la alteración de la contractilidad de los músculos lisos y a su relajación en estados espásticos. Disminuye el contenido intracelular de calcio. Reduce el tono y relaja los músculos lisos de los órganos internos (tracto digestivo, sistema respiratorio y sistema urinario-genital) y de los vasos sanguíneos. Causa vasodilatación arterial y favorece el aumento del flujo sanguíneo, incluido el flujo cerebral. En dosis más altas, disminuye la excitabilidad del músculo cardíaco y ralentiza la conducción intracardiaca. El efecto sobre el sistema nervioso central es débil (en altas dosis puede presentar efecto sedante).

Farmacocinética.

El grado de absorción es alto. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %, formando complejos estables con la albúmina del suero sanguíneo. Se distribuye bien en los tejidos del organismo y atraviesa las barreras histohemáticas. Se metaboliza en el hígado. El período de semivida es de 0,5-2 horas (puede prolongarse hasta 24 horas). Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Espasmos de los músculos lisos de los órganos del abdomen (espasmo pilórico, síndrome del intestino irritable, colecistitis, crisis de la enfermedad por cálculos biliares);
• espasmos de las vías urinarias, cólico renal;
• espasmo de los vasos sanguíneos del cerebro;
• espasmos de los vasos periféricos (endarteritis).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipotensión arterial, trastornos de la conducción atrioventricular, estado de coma, depresión respiratoria, administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa, glaucoma, insuficiencia hepática, síndrome broncoobstructivo, edad superior a 75 años (riesgo de hipertemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La acción espasmolítica de la papaverina se potencia con barbitúricos, difenhidramina (dimenhidrinato), metamizol (analgin), diclofenaco. El efecto hipotenso se intensifica al administrarse simultáneamente con antihipertensivos de otros grupos, así como con antidepresivos tricíclicos, procainamida, reserpina y quinidina. La papaverina puede reducir el efecto antiparkinsoniano de la levodopa y el efecto hipotenso de la metildopa. Al administrarse simultáneamente con alprostadilo para administración intracavernosa, existe riesgo de desarrollar priapismo. La fentolamina potencia el efecto de la papaverina sobre los cuerpos cavernosos del pene cuando se administra conjuntamente.

Al administrarse simultáneamente con glucósidos cardíacos, se observa un marcado aumento de la contractilidad miocárdica debido a la disminución de la resistencia vascular periférica total. Al administrarse junto con la procainamida, es posible un aumento del efecto hipotenso.

Puede producirse una disminución del efecto tónico de los fármacos anticolinesterásicos sobre el músculo liso debido al clorhidrato de papaverina.

Puede producirse una disminución de la actividad espasmolítica del clorhidrato de papaverina bajo la influencia de la morfina. Sin embargo, el clorhidrato de papaverina puede administrarse junto con el clorhidrato de morfina para reducir el efecto espasmógeno de este último, así como con el promedol en el dolor asociado con espasmos del músculo liso.

Existen datos sobre el desarrollo de hepatitis con la administración conjunta con nitrofurantoína.

Al combinarse medicamentos con reserpina y clorhidrato de papaverina, la acción antihipertensiva se intensifica.

Al combinarse con antidepresivos, es posible un aumento del efecto hipotenso.

Farmacéuticamente compatible con el dibazol.

Al administrarse simultáneamente, el clorhidrato de papaverina potencia el efecto del alcohol.

En pacientes fumadores, el metabolismo de la papaverina se acelera, y su concentración en plasma sanguíneo y sus efectos farmacocinéticos se reducen.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución y en dosis inferiores a las terapéuticas medias:

• a pacientes de edad avanzada y pacientes debilitados;
• a pacientes con traumatismo craneoencefálico;
• a pacientes con insuficiencia renal crónica;
• a pacientes con taquicardia supraventricular, insuficiencia cardíaca grave con signos de descompensación;
• en caso de insuficiencia suprarrenal, hipotiroidismo, hiperplasia de próstata, estados de shock.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa muy lentamente y bajo control de la presión arterial, frecuencia cardíaca y electrocardiograma.

Debe administrarse con precaución las inyecciones intravenosas del medicamento en caso de esclerosis coronaria estenótica.

En personas de edad avanzada puede presentarse hipertermia.

El consumo de tabaco empeora la eficacia del medicamento.

Durante el período de uso del medicamento debe evitarse el consumo de alcohol.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia. Durante el tratamiento con este medicamento debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos. Durante el tratamiento con este medicamento debe evitarse conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Por vía subcutánea e intramuscular, administrar a adultos y niños a partir de 14 años de 0,5 a 2 ml (10-40 mg) de la solución al 2 %; por vía intravenosa, administrar muy lentamente, a una velocidad de 3-5 ml/min, previamente diluyendo 1 ml de solución al 2 % de clorhidrato de papaverina (20 mg) en 10-20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. La administración intravenosa es la más eficaz.

En pacientes de edad avanzada, la dosis única al inicio del tratamiento no debe exceder los 10 mg (0,5 ml de solución al 2 %).

Dosis máximas para adultos:

• Por vía subcutánea o intramuscular: dosis única – 100 mg (5 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 300 mg (15 ml de solución al 2 %).
• Por vía intravenosa: dosis única – 20 mg (1 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 120 mg (6 ml de solución al 2 %).

Niños de 1 a 14 años: el medicamento debe administrarse 2-3 veces al día. La dosis única es de 0,7-1 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima para niños (independientemente de la vía de administración) es la siguiente:

• De 1 a 2 años: 20 mg (1 ml de solución al 2 %);
• 3-4 años: 30 mg (1,5 ml de solución al 2 %);
• 5-6 años: 40 mg (2 ml de solución al 2 %);
• 7-9 años: 60 mg (3 ml de solución al 2 %);
• 10-14 años: 100 mg (5 ml de solución al 2 %).

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Síntomas: alteraciones visuales, diplopía, debilidad, sequedad de boca, estreñimiento, enrojecimiento de la piel de la parte superior del tronco, hiperventilación, nistagmo, ataxia, taquicardia, hipotensión arterial, asistolía, aleteo ventricular, colapso. Tras la administración de dosis elevadas o una inyección rápida intravenosa, puede desarrollarse arritmias o bloqueo auriculoventricular completo. Con dosis muy altas, la papaverina puede producir un efecto sedante moderado.

Tratamiento: suspender inmediatamente el medicamento. El tratamiento es sintomático. El fármaco se elimina completamente de la sangre mediante hemodiálisis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: somnolencia, sudoración excesiva, cefalea, debilidad, mareo.

De los órganos de los sentidos: alteraciones visuales, diplopía.

Del tubo digestivo: náuseas, estreñimiento, diarrea, anorexia, sequedad de boca.

Del sistema hepatobiliar: ictericia, alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del sistema cardiovascular: arritmias, taquicardia, hipotensión arterial, bloqueo auriculoventricular parcial o completo, asistolia, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, aleteo ventricular, colapso.

Del sistema sanguíneo: eosinofilia.

Del sistema respiratorio: apnea.

De la piel, tejido celular subcutáneo y sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo afectación de los órganos respiratorios, shock anafiláctico, prurito, erupción cutánea, urticaria, hiperemia de la parte superior del tronco, cara y manos.

Otras: reacciones en el lugar de administración, incluyendo trombosis en el sitio de inyección.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. Químicamente incompatible con el benzoato de cafeína y sodio, farmacéuticamente incompatible con soluciones de glucosa (inactivación parcial de la papaverina). Utilizar únicamente el solvente recomendado (véase la sección «Forma de administración y dosis»).

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 10 unidades en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS».

Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Vorobiova, 8, ciudad de Járkov, región de Járkov, Ucrania.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia»)