Papaverina cloridrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO PAPAVERINA CLORIDRATO

Composizione:

Principio attivo: papaverina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di papaverina 20 mg;

Eccipienti: edetato disodico, metionina, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido, con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali dell'apparato digerente. Papaverina e derivati. Codice ATC A03AD01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Papaverina cloridrato – è un agente miotropo, spasmolitico e ipotensivo.

Il meccanismo d'azione consiste nell'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi, che favorisce l'accumulo intracellulare di adenosina monofosfato ciclico 3',5', determinando di conseguenza un'alterazione della contrattilità dei muscoli lisci e il loro rilassamento in condizioni di spasmo. Riduce il contenuto intracellulare di calcio. Diminuisce il tono e rilassa i muscoli lisci degli organi interni (apparato digerente, sistema respiratorio e apparato urinario-genitale) e dei vasi sanguigni. Determina vasodilatazione arteriosa e favorisce l'aumento del flusso ematico, compreso quello cerebrale. In dosi più elevate riduce l'eccitabilità del miocardio e rallenta la conduzione intracardiaca. L'effetto sul sistema nervoso centrale è debole (in dosi elevate manifesta un effetto sedativo).

Farmacocinetica.

Il grado di assorbimento è elevato. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 90%, formando complessi stabili con l'albumina del siero sanguigno. Si distribuisce bene nei tessuti dell'organismo e attraversa le barriere isto-emato. Viene metabolizzato nel fegato. Il tempo di emivita è di 0,5-2 ore (può prolungarsi fino a 24 ore). Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Crampi della muscolatura liscia degli organi addominali (spasmo pilorico, sindrome dell'intestino irritabile, colecistite, attacchi di calcolosi biliare);
• crampi delle vie urinarie, colica renale;
• spasmo dei vasi cerebrali;
• crampi dei vasi periferici (endarterite).

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del farmaco, ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione atrioventricolare, stato comatoso, depressione respiratoria, assunzione concomitante di inibitori della monoaminoossidasi, glaucoma, insufficienza epatica, sindrome broncocostrittiva, età superiore a 75 anni (rischio di ipertermia).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'azione spasmolitica della papaverina è potenziata dai barbiturici, dalla difenidramina (dimetrol), dal metamizolo (analgin) e dal diclofenac. L'effetto ipotensivo è potenziato dall'assunzione concomitante di farmaci antipertensivi di altre classi, nonché di antidepressivi triciclici, procainamide, reserpina e chinidina. La papaverina può ridurre l'effetto antiparkinsoniano della levodopa e l'effetto ipotensivo della metildopa. L'assunzione concomitante con alprostadil per somministrazione intracavernosa comporta il rischio di sviluppare priapismo. Il fentolamina potenzia l'azione della papaverina sui corpi cavernosi del pene in caso di somministrazione concomitante.

L'assunzione concomitante con glicosidi cardiaci determina un marcato potenziamento della funzione contrattile del miocardio, dovuto alla riduzione della resistenza vascolare periferica totale. L'assunzione contemporanea con procainamide può potenziare l'effetto ipotensivo.

È possibile una riduzione dell'effetto tonizzante dei farmaci anticolinesterasici sulla muscolatura liscia sotto l'influenza del cloridrato di papaverina.

È possibile una riduzione dell'attività spasmolitica del cloridrato di papaverina sotto l'influenza della morfina. Tuttavia, il cloridrato di papaverina può essere utilizzato contemporaneamente al cloridrato di morfina per ridurre l'azione spasmogena di quest'ultimo e con il promedolo in caso di dolore associato a spasmi della muscolatura liscia.

Sono riportati dati sulla comparsa di epatite in seguito all'assunzione concomitante con furadantina.

Nell'associazione di farmaci contenenti reserpina con cloridrato di papaverina, l'azione antipertensiva è potenziata.

In caso di associazione con antidepressivi, è possibile un potenziamento dell'effetto ipotensivo.

Farmaceuticamente compatibile con dibazolo.

Nell'assunzione concomitante, il cloridrato di papaverina potenzia l'azione dell'alcol.

Nei pazienti fumatori, il metabolismo della papaverina è accelerato e la sua concentrazione nel plasma e gli effetti farmacocinetici sono ridotti.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Con cautela e in dosi inferiori a quelle terapeutiche medie, il medicinale deve essere somministrato a:

• pazienti anziani e pazienti debilitati;
• pazienti con trauma cranico;
• pazienti con insufficienza renale cronica;
• pazienti con tachicardia sopraventricolare, insufficienza cardiaca grave con segni di scompensazione;
• in caso di insufficienza della funzione surrenale, ipotiroidismo, iperplasia prostatica, stati di shock.

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa molto lentamente e sotto controllo della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dell’elettrocardiogramma.

Con cautela devono essere effettuate le iniezioni endovenose del medicinale in caso di sclerosi coronarica stenotica.

Nei soggetti anziani è possibile l’insorgenza di ipertermia.

Il fumo riduce l’efficacia del medicinale.

Durante il trattamento con questo medicinale si deve escludere l’assunzione di alcol.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. La sicurezza ed efficacia dell’uso del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento non sono state stabilite. Durante il trattamento con questo medicinale si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall’uso di macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Per via sottocutanea e intramuscolare, somministrare a adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni 0,5-2 ml (10-40 mg) di soluzione allo 0,2 %; per via endovenosa somministrare molto lentamente, alla velocità di 3-5 ml/min, dopo aver diluito 1 ml di soluzione allo 2 % di papaverina cloridrato (20 mg) in 10-20 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % di sodio cloruro. La somministrazione endovenosa è la più efficace.

Nei pazienti di età avanzata, la dose singola all'inizio del trattamento non deve superare i 10 mg (0,5 ml di soluzione allo 2 %).

Dosi massime per adulti:
per via sottocutanea o intramuscolare: singola – 100 mg (5 ml di soluzione allo 2 %), giornaliera – 300 mg (15 ml di soluzione allo 2 %);
per via endovenosa: singola – 20 mg (1 ml di soluzione allo 2 %), giornaliera – 120 mg (6 ml di soluzione allo 2 %).

Per bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, il medicinale va somministrato 2-3 volte al giorno. La dose singola è di 0,7-1 mg/kg di peso corporeo.

La dose massima giornaliera per bambini (indipendentemente dalla via di somministrazione) è:

1-2 anni – 20 mg (1 ml di soluzione allo 2 %);
3-4 anni – 30 mg (1,5 ml di soluzione allo 2 %);
5-6 anni – 40 mg (2 ml di soluzione allo 2 %);
7-9 anni – 60 mg (3 ml di soluzione allo 2 %);
10-14 anni – 100 mg (5 ml di soluzione allo 2 %).

Bambini. Il medicinale può essere somministrato a bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: disturbi della vista, diplopia, debolezza, secchezza della bocca, stitichezza, arrossamento della pelle della parte superiore del corpo, iperventilazione, nistagmo, atassia, tachicardia, ipotensione arteriosa, asistolia, fibrillazione ventricolare, collasso. L'uso di dosi elevate e la somministrazione rapida endovenosa possono provocare aritmie o blocco atrioventricolare completo. L'uso di dosi estremamente elevate può causare un moderato effetto sedativo.

Trattamento: interrompere immediatamente l'assunzione del medicinale. Il trattamento è sintomatico. Il farmaco viene completamente rimosso dal sangue mediante emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: sonnolenza, sudorazione aumentata, cefalea, debolezza, capogiri.

Organi di senso: disturbi della vista, diplopia.

Apparato digerente: nausea, stitichezza, diarrea, anoressia, secchezza della bocca.

Sistema epatobiliare: ittero, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Sistema cardiovascolare: aritmie, tachicardia, ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare parziale o completo, asistolia, extrasistole ventricolari, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, collasso.

Ematopoietico: eosinofilia.

Apparato respiratorio: apnea.

Pelle, tessuto sottocutaneo e sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese quelle a carico dell'apparato respiratorio, shock anafilattico, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, iperemia della parte superiore del tronco, del viso e delle mani.

Altri: reazioni nel sito di somministrazione, compreso il trombo nel sito di iniezione.

Scadenza. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, nell'imballaggio originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Chimicamente incompatibile con caffeina sodica benzoato; farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di glucosio (inattivazione parziale della papaverina). Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato (vedere la sezione «Modalità e dosi di somministrazione»).

Confezione. 2 ml in fiale, confezione da 10 pezzi in astuccio; 10 pezzi in blister in astuccio.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

Società a responsabilità limitata «Compagnia farmaceutica «Zdorovia».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.

(Società a responsabilità limitata «Compagnia farmaceutica «Zdorovia»)