Пабал

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАБАЛ (PABAL®)

Состав:

действующее вещество: карбетоцин;

1 мл раствора содержит карбетоцина 100 мкг;

вспомогательные вещества: L-метионин, кислота янтарная, маннит, натрия гидроксид 2М, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от видимых частиц, за исключением пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту уже начавшихся сокращений и повышает тонус мускулатуры матки.

В послеродовом периоде карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сократительного действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 мин.

Однократное введение 100 мкг карбетоцина внутривенно после рождения ребёнка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика.

Карбетоцин имеет двухфазовый характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет приблизительно 40 мин. Почечный клиренс неизменённой формы низкий, менее 1 % введённой дозы выводится в неизменённом виде почками.

У 5 здоровых кормящих матерей концентрацию карбетоцина в плазме можно было обнаружить через 15 мин, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 мин. Через 120 мин максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики атонии матки при кесаревом сечении, выполняемом под спинальной или эпидуральной анестезией.

Противопоказания.

• Период беременности и родов до рождения ребёнка.
• Не следует применять для стимуляции родовой деятельности.
• Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину, а также к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Заболевания печени и почек.
• Эпизоды преэклампсии и эклампсии.
• Тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Эпилепсия.

Особые меры предосторожности.

Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащённых акушерских стационарах при постоянном наличии подготовленного персонала, обладающего соответствующей квалификацией.

Пабал предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей.

Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении карбетоцина с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии признаков лекарственного взаимодействия выявлено не было.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину.

Тяжёлая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин вводился через 3–4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов при проведении спинальной анестезии.

Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного действия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначаются после карбетоцина.

Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен и при применении карбетоцина. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина не рекомендуется. Если препараты вводятся одновременно, за пациенткой необходимо осуществлять тщательный контроль.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении с окситоцином.

Особенности применения.

Применение карбетоцина на любом этапе родов недопустимо, поскольку его гистеротоническое действие продолжается в течение нескольких часов. Это свойство существенно отличает его от быстрого прекращения эффекта после прекращения инфузии окситоцина.

Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, необходимо уточнить его причину. К возможным причинам относятся неполное отделение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатия.

При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при продолжающемся кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротоника.

На данный момент отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о его применении после окситоцина при персистирующей атонии матки.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью (активность вазопрессина < 25 МЕ/флакон), поэтому не исключена возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.

Как правило, карбетоцин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может оказать влияние на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы от его применения.

Исследований применения карбетоцина у пациенток с эклампсией не проводилось.

На сегодняшний день отсутствуют исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета. Эффективность карбетоцина при обычном течении родов не изучалась.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности.

Период лактации.

В ходе клинических исследований не было выявлено значимого влияния на процесс лактации.

Установлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко.

Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина попадает в организм ребенка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребенка.

Грудное вскармливание после применения карбетоцина ограничивать не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Способ применения и дозы.

Пабал вводят только внутривенно при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.

Препарат вводят в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребёнка. Пабал следует вводить сразу после родов, желательно до отделения плаценты. Повторное введение препарата не проводят.

Дети.

Не применяют детям.

Передозировка.

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышенную активность матки.

Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или продолжительными (тетаническими) сокращениями, вызванными передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению.

В тяжёлых случаях передозировка окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно при одновременном введении избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки роженице следует начать оксигенотерапию. При гипергидратации важным является ограничение объёма жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

Побочные реакции.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина.

* Касается побочных реакций, о которых сообщалось при применении окситоцина (близкого по структуре к карбетоцину).

Во время клинических исследований отмечались отдельные случаи повышенного потоотделения.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить во внутренней картонной упаковке для защиты препарата от воздействия света. Хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

С учётом отсутствия исследований совместимости, этот лекарственный препарат не следует смешивать с другими препаратами.

Упаковка. По 1 мл раствора в флаконе, по 5 флаконов в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ферринг ГмбХ, Германия / Ferring GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Витланд 11, 24109 Киль, Германия / Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.