Pabal

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku PABAL (PABAL®)

Sk³ad:

substancja czynna: karbeto cyn;

1 ml roztworu zawiera 100 µg karbeto cynu;

substancje pomocnicze: L-metionina, kwas bursztynowy, manitol, sodu hydroxidum 2M, woda do wstrzykiwañ.

Postaæ farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwañ.

G³ówne właœciwoœci fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór, praktycznie wolny od widocznych cz¹stek, z wyj¹tkiem pêcherzyków gazu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki hormonalne do stosowania ogólnoustrojowego (poza hormonami œródkowymi i insulin¹). Hormony przysadki, podwzgórza i ich analogi. Hormony tylnego odcinka przysadki mózgowej. Oksytocyna i jej pochodne. Kod ATX H01BB03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Karbetocyna jest długodziałającym agonistą oksytocyny.

Podobnie jak oksytocyna, karbetocyna wiąże się selektywnie z receptorami oksytocyny w mięśniu gładkim miometrium, stymuluje rytmiczne skurcze macicy, zwiększa częstość już rozpoczynających się skurczów oraz nasila tonus mięśniowy macicy.

W okresie poporodowym karbetocyna jest zdolna do zwiększania częstości i siły samorzutnych skurczów macicy. Po podaniu karbetocyny intensywne działanie kurczowe z silnymi skurczami osiągane jest w ciągu 2 minut.

Jednorazowe podanie 100 μg karbetocyny dożylnie po porodzie dziecka jest wystarczające do utrzymania odpowiedniej kurczliwości macicy, co zapobiega atonii macicy i nadmiernym utratom krwi, w porównaniu do infuzji oksytocyny prowadzonej przez kilka godzin.

Farmakokinetyka.

Karbetocyna charakteryzuje się dwufazowym trybem eliminacji po podaniu dożylnym z kinetyką liniową w zakresie dawek od 400 do 800 μg. Okres półtrwania wynosi około 40 minut. Klirens nerkowy niezmienionej postaci jest niski, mniej niż 1 % podanej dawki wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem.

U 5 zdrowych matek karmiących piersią stężenie karbetocyny w osoczu można było wykryć już po 15 minutach, a maksymalny poziom wynoszący 1035±218 pg/ml osiągnięto w ciągu 60 minut. Po 120 minutach maksymalne stężenie w mleku matki było około 56 razy niższe niż w osoczu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka atonii macicy w przypadku cięcia cesarskiego wykonywanego z zastosowaniem znieczulenia przewodowego lub znieczulenia nerwowego.

Przeciwwskazania.

• Okres ciąży i porodu przed urodzeniem dziecka.
• Nie należy stosować w celu stymulacji czynności porodowej.
• Podwyższona wrażliwość na karbeprostatynę lub oksytocynę, lub na którykolwiek z substancji pomocniczych wchodzących w skład leku.
• Choroby wątroby i nerek.
• Epizody przedrzucawicy i rzucawicy.
• Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego.
• Epilepsja.

Środki ostrożności.

Karbeprostatynę należy stosować wyłącznie w dobrze wyposażonych oddziałach położniczych, przy ciągłej obecności wykwalifikowanego personelu medycznego.

Pabal przeznaczony jest wyłącznie do wstrzykiwania dożylnej. Należy stosować wyłącznie klarowny roztwór, nie zawierający zanieczyszczeń mechanicznych.

Nieużywany lek należy zniszczyć zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania karbeprostatyny łącznie z różnymi analgetykami, lekami przeciwwstrząsowymi, lekami do znieczulenia przewodowego i nerwowego nie stwierdzono objawów żadnej interakcji lekowej.

Ponieważ karbeprostatyna jest bliska oksytocynie pod względem struktury chemicznej, nie można wykluczyć możliwości interakcji charakterystycznych dla oksytocyny.

Ciężka nadciśnienie zostało zaobserwowane po tym, gdy oksytocynę podano 3–4 godziny po profilaktycznym podaniu leków zwężających naczynia w celu znieczulenia przewodowego.

Oksytocyna i karbeprostatyna w połączeniu z alkaloidami szkarłatu, takimi jak metylergometryna, mogą zwiększać ciśnienie tętnicze, nasilając działanie tych leków. Ryzyko efektu kumulacyjnego wzrasta, gdy oksytocynę lub metylergometrynę podaje się po karbeprostatynie.

Ponieważ stwierdzono, że prostaglandyny potęgują działanie oksytocyny, można założyć, że podobny efekt jest możliwy w przypadku karbeprostatyny. W związku z tym jednoczesne stosowanie prostaglandyn i karbeprostatyny nie jest zalecane. Jeśli leki są podawane jednocześnie, należy dokładnie monitorować pacjentkę.

Niektóre leki znieczulające wziewne, takie jak halotan i cyklopropan, mogą nasilać działanie hipotensyjne i osłabiać wpływ karbeprostatyny na macicę. Opisano przypadki arytmi przy równoczesnym stosowaniu z oksytocyną.

Szczególne środki ostrożności.

Zastosowanie karbeto cyku w dowolnym etapie porodu jest niedopuszczalne, ponieważ jego działanie histerotoniczne trwa kilka godzin. Ta właściwość stanowi istotną różnicę w porównaniu z szybkim ustaniem działania po przerwaniu infuzji oksytocyny.

Jeśli po podaniu karbeto cyku krwawienie macicy trwa, należy ustalić jego przyczynę. Do możliwych przyczyn zalicza się niepełne oddzielenie łożyska, nieadekwatne wyczyszczenie lub zszywanie macicy, zaburzenia krzawienia.

W przypadku wystąpienia trwałej hipotensji lub atonii macicy oraz, jako konsekwencji, długotrwałego krwawienia, należy rozważyć możliwość dodatkowego podania innego leku uterotonicznego.

Do chwili obecnej brak danych dotyczących ponownego podawania karbeto cyku, jak również jego stosowania po oksytocynie w przypadku trwałej atonii macicy.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach stwierdzono, że karbeto cyn ma niewielką aktywność antydiuretyczną (aktywność wazopresyny < 25 J/miotła), w związku z czym nie można wykluczyć możliwości rozwoju hiponatremii, szczególnie u pacjentek otrzymujących intensywną terapię infuzyjną. W celu zapobiegania rozwojowi zespołu drgawkowego i stanu śpiączki należy obserwować takie wczesne objawy tego stanu, jak senność, osłabienie i ból głowy.

Zazwyczaj karbeto cyn należy stosować ostrożnie u pacjentek z wywiadem migreny, astmy oskrzelowej i chorób układu sercowo-naczyniowego, a także w przypadku wszelkich stanów, w przebiegu których może dojść do gwałtownego zwiększenia objętości płynu pozakomórkowego, co może wpłynąć na już przeciążony układ sercowo-naczyniowy. W takich szczególnych przypadkach decyzję o konieczności podania karbeto cyku może podjąć lekarz po dokładnej ocenie potencjalnej korzyści z jego zastosowania.

Brak badań dotyczących stosowania karbeto cyku u pacjentek z eklampsją.

Brak badań dotyczących stosowania leku w okresie ciąży u pacjentek z cukrzycą. Nie badano również skuteczności karbeto cyku w przypadku typowego przebiegu porodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Karbeto cyn jest przeciwwskazany w okresie ciąży, nie należy go stosować w celu stymulacji czynności porodowej.

Okres karmienia piersią.

W trakcie badań klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na proces laktacji.

Stwierdzono, że niewielka ilość karbeto cyku przechodzi do mleka matki.

Przypuszcza się, że po pojedynczej iniekcji niewielka ilość karbeto cyku dostaje się do organizmu dziecka razem z mlekiem lub mlekiem proszkowym i następnie ulega rozkładowi enzymom w przewodzie pokarmowym dziecka.

Karmienie piersią nie wymaga ograniczenia po zastosowaniu karbeto cyku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie skomplikowanych maszyn nie był oceniany ze względu na nieodpowiedniość klinicznego kontekstu.

Sposób stosowania i dawki.

Pabal podaje się wyłącznie dożylnie w warunkach szpitalnych i pod odpowiednim nadzorem medycznym.

Lekarstwo podaje się w dawce 1 ml jednorazowo powoli, w ciągu 1 minuty, wyłącznie po przeprowadzeniu cięcia cesarskiego i porodzie dziecka. Pabal należy podawać natychmiast po porodzie, najlepiej przed odklejeniem się łożyska. Następnie lekarstwa nie należy podawać.

Dzieci.

Nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Przekroczenie dawki karbeprotoksyny może prowadzić do nadmiernej aktywności macicy.

Hiperaktywność, objawiająca się silnymi (tonicznymi) lub przedłużonymi (tetanicznymi) skurczami, spowodowanymi przedawkowaniem oksytocyny, może prowadzić do pęknięcia macicy i krwawienia poporodowego.

W ciężkich przypadkach przedawkowania oksytocyny może wystąpić hiponatremia i hiperhydratacja, szczególnie w połączeniu z jednoczesnym podaniem nadmiaru płynów. Ponieważ karbeprotoksyna jest analogiem oksytocyny, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia podobnych efektów.

Leczenie: terapia objawowa i wspomagająca. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania u kobiety po porodzie należy rozpocząć tlenoterapię. W przypadku hiperhydratacji istotne jest ograniczenie ilości podawanych płynów, stymulacja diurezy, korekta zaburzeń równowagi elektrolitowej oraz zapobieganie ewentualnemu wystąpieniu zespołu drgawkowego.

Niepożądane działania.

W okresie badań klinicznych częstość i charakter działań niepożądanych karbeprostolu odpowiadały tym obserwowanym przy stosowaniu oksytocyny.

* Dotyczy działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania oksytocyny (lek bliski strukturalnie karbetoCYNU).

Podczas badań klinicznych odnotowano pojedyncze przypadki nadmiernego pocenia się.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu tekturowym w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z uwagi na brak badań zgodności, nie należy mieszać tego leku z innymi lekami.

Opakowanie. 1 ml roztworu w fiolce, 5 fiol w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

FerriNG GmbH, Niemcy/Ferring GmbH, Germany.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Witland 11, 24109 Kiel, Niemcy/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.