Орнидазол-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОРНИДАЗОЛ–ЗДОРОВЬЕ (ORNIDAZOLE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит орнидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеарат магния, сухая смесь «Opadry II white», содержащая диоксид титана (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное
5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов.

Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и
α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 суток, главным образом в виде метаболитов. Приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при определённых нарушениях функционирования органов и систем.

Печень. Период полувыведения активного вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функционирования почек, поэтому дозу препарата изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно
250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (включая новорождённых). Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания. Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени). Лямблиоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазола. Поражения центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не следует употреблять алкоголь в течение всего курса лечения и по крайней мере 3 дней после прекращения приема препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие бромида векурония.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнестическими нарушениями со стороны системы крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Во время проведения терапии препаратом возможно усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы. При появлении периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего применения препарата.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать сокращение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Во время применения терапии литием необходимо контролировать концентрацию литиевых солей, креатинина и концентрацию электролитов.

Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время лечения препаратом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. В ходе эксперимента препарат не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат в ранние сроки беременности или в период грудного вскармливания можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата Орнидазол–Здоровье возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Орнидазол–Здоровье принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

а) курс лечения 1 день:

• взрослым и детям с массой тела более 35 кг – 3 таблетки однократно вечером;
• суточная доза для детей с массой тела от 20 кг до 35 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и применяется однократно.

б) курс лечения 5 дней:

• взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг – не рекомендуется.

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

а) 3-дневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования препарата.

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначать 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг — однократный приём дозы из расчёта 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Дети. Препарат применять детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Со стороны лимфатической системы и кроветворения: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, кратковременная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, налет на языке, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 (10×1), № 20 (10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.