Ornidazolo-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ORNIDAZOLO-ZDOROV'YA (ORNIDAZOLE-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa contiene ornidazolo 500 mg;

Eccipienti: amido di mais, cellulosa microcristallina, ipromellosa, magnesio stearato, miscela secca «Opadry II white» contenente biossido di titanio (E 171), talco, polietilenglicole, alcool polivinilico.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda e biconvessa.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali utilizzati per l'amibiasi e altre infezioni da protozoi. Derivati del nitroimidazolo. Ornidazolo. Codice ATC P01AB03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Ornidazolo – agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) e contro alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Per meccanismo d'azione, l'ornidazolo è un farmaco tropo-DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi dotati di sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo delle ferredossine con i composti nitro. Dopo la penetrazione del farmaco nella cellula microbica, il meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro, operata dalle nitroreductasi del microrganismo, e dall'attività del nitroimidazolo già ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e interferendo con i processi di replicazione e trascrizione. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Mediamente, l'assorbimento è pari al 90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione. Il legame dell'ornidazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. La sostanza attiva penetra nel liquido cerebrospinale, in altri liquidi corporei e nei tessuti.

La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo di 6–36 mg/l, corrispondente al livello considerato ottimale per le diverse indicazioni terapeutiche. Dopo somministrazione ripetuta di dosi da 500 mg e 1000 mg a volontari sani ogni 12 ore, il coefficiente di accumulo è pari a 1,5–2,5.

Metabolismo. L'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetil e α-idrossimetil. Entrambi i metaboliti sono meno attivi rispetto all'ornidazolo invariato contro Trichomonas vaginalis e i batteri anaerobi.

Eliminazione. Il tempo di emieliminazione è di circa 13 ore. Dopo somministrazione singola, l'85% della dose viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto immodificato dai reni.

Caratteristiche farmacocinetiche in caso di alterazioni specifiche della funzionalità di organi e sistemi.

Fegato. Il tempo di emieliminazione della sostanza attiva aumenta fino a 22 ore in caso di cirrosi epatica, mentre il clearance si riduce (35 ml/min rispetto ai 51 ml/min nei volontari sani).

Reni. La farmacocinetica dell'ornidazolo non risulta modificata in caso di alterazioni della funzionalità renale; pertanto, non è necessario modificare la dose del farmaco.

L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario somministrare un dosaggio aggiuntivo di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure un dosaggio aggiuntivo di 250 mg se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Bambini (inclusi neonati). La farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche. Tricomoniasi (infezioni del tratto genito-urinario in donne e uomini causate da Trichomonas vaginalis).

Amebiasi (tutte le infezioni intestinali causate da Entamoeba histolytica, compresa la dissenteria amebica; tutte le forme extraintestinali di amebiasi, in particolare ascesso amebico del fegato). Giardiasi.

Controindicazioni. Ipersensibilità al principio attivo o ad altri derivati dei nitroimidazoli. Patologie del sistema nervoso centrale (epilessia, lesioni cerebrali, sclerosi multipla). Alterazioni patologiche del sangue o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Non assumere alcol durante il trattamento e per almeno 3 giorni dopo l’interruzione del farmaco.

Ornidazolo potenzia l’effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarinico, richiedendo un’appropriata correzione della loro dose.

Ornidazolo prolunga l’azione miorelassante del bromuro di vecuronio.

L’uso concomitante di fenobarbitale e di altri induttori enzimatici riduce il tempo di circolazione plasmatica dell’ornidazolo, mentre gli inibitori enzimatici (ad esempio, la cimetidina) lo aumentano.

Caratteristiche d'uso.

Quando si utilizzano dosi elevate del medicinale e nel caso di trattamento superiore a 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei pazienti con anamnesi di alterazioni del sistema emopoietico si raccomanda un controllo dei leucociti, specialmente durante trattamenti ripetuti.

Possono manifestarsi un peggioramento dei disturbi del sistema nervoso centrale o periferico durante il trattamento con il medicinale. In caso di neuropatia periferica, disturbi della coordinazione motoria (atassia), vertigini o offuscamento della coscienza, il trattamento deve essere interrotto.

Può verificarsi un peggioramento della candidosi, che richiederà un trattamento adeguato.

Nel caso di emodialisi, bisogna considerare la riduzione del tempo di emieliminazione e somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l’emodialisi.

Durante la terapia con sali di litio, è necessario controllare la concentrazione di litio, creatinina ed elettroliti.

L’effetto di altri medicinali può essere potenziato o ridotto durante il trattamento con questo medicinale.

Utilizzare con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Negli studi sperimentali il medicinale non ha mostrato effetti teratogeni o tossici sul feto. Poiché studi controllati su donne in gravidanza non sono stati condotti, il medicinale può essere somministrato nelle prime fasi della gravidanza o durante l’allattamento solo in caso di indicazioni assolute, quando i benefici attesi per la madre superino il potenziale rischio per il feto/il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Durante l’uso del medicinale Ornidazolo-Zdorovya possono manifestarsi sonnolenza, rigidità, vertigini, tremore, crampi, riduzione della coordinazione, perdita temporanea di coscienza. Tale eventualità deve essere presa in considerazione dai pazienti che guidano autoveicoli o utilizzano macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Ornidazolo-Zdorovya va assunto per via orale dopo i pasti, con una piccola quantità d'acqua.

Tricomoniasi. Schemi posologici raccomandati del farmaco:

a) ciclo di trattamento di 1 giorno:

• adulti e bambini con peso corporeo superiore a 35 kg – 3 compresse da assumere la sera in un’unica somministrazione;
• dose giornaliera per bambini con peso corporeo da 20 a 35 kg pari a 25 mg di ornidazolo per 1 kg di peso corporeo, da assumere in un’unica somministrazione.

b) ciclo di trattamento di 5 giorni:

• adulti e bambini con peso corporeo superiore a 35 kg – 2 compresse al giorno (1 compressa al mattino e 1 alla sera).

Non è raccomandato per bambini con peso corporeo inferiore a 35 kg.

Per eliminare il rischio di reinfezione, il partner sessuale deve seguire lo stesso ciclo di trattamento.

Amebiasi. Possibili schemi terapeutici:

a) ciclo di trattamento di 3 giorni per pazienti con dissenteria amebica;

b) ciclo di trattamento da 5 a 10 giorni per tutte le forme di amebiasi.

Schema posologico raccomandato del farmaco.

Giardiasi. Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 35 kg, somministrare 3 compresse una volta al giorno, alla sera; nei bambini con peso corporeo inferiore a 35 kg, la dose singola deve essere calcolata in base a 40 mg/kg di peso corporeo al giorno. La durata del trattamento è di 1–2 giorni.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nei bambini secondo le raccomandazioni posologiche indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento delle reazioni avverse.

Trattamento: terapia sintomatica; non esiste un antidoto specifico. Per rimuovere l'ornidazolo dall'organismo si raccomanda lavanda gastrica o emodialisi. In caso di convulsioni, si raccomanda la somministrazione endovenosa di diazepam.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema emopoietico e linfatico: manifestazioni di tossicità sul midollo osseo, leucopenia, neutropenia.

Sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, vertigini, tremore, rigidità, alterazioni della coordinazione, atassia, convulsioni, affaticamento, disorientamento spaziale, perdita temporanea di coscienza, confusione mentale, eccitazione e neuropatia periferica.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea; brividi; debolezza generale; dispnea.

Apparato gastrointestinale: alterazioni del gusto, gusto metallico in bocca, lingua patinosa, nausea, vomito, diarrea, dolore nell'area epigastrica, secchezza della bocca, perdita di appetito.

Sistema epatobiliare: non noto – ittero, alterazioni degli indici biochimici di funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici; epatotossicità.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso lo shock anafilattico e angioedema.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, iperemia cutanea, prurito.

Infezioni e infestazioni: peggioramento della candidosi.

Altri: scolorimento scuro dell'urina, disturbi cardiovascolari, incluso abbassamento della pressione arteriosa.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse n. 10 (10×1), n. 20 (10×2) in blister confezionati in scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.