Ornidazol-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ORNIDAZOL-ZDOROVIA (ORNIDAZOLE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera ornidazolu 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu, sucha mieszanina „Opadry II white” zawierająca dwutlenek tytanu (E 171), talk, polietylenoglikol, alkohol polowinylowy.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletka powlekana, biała lub prawie biała, o kształcie okrągłym, dwuwypukła.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w amebiozie i innych infekcjach pierwotniakami. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol. Kod ATC P01A B03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Ornidazol – lek przeciwpasożytniczy i antybakteryjny, pochodna 5–nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), a także niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. oraz beztlenowych koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na jego działaniu tropijnym wobec DNA, z selektywną aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizować interakcję białek grupy ferredoksyn z pochodnymi nitro. Po przeniknięciu leku do komórki mikroorganizmu mechanizm jego działania polega na redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację, zaburzając procesy replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity leku wykazują właściwości cytotoksyczne i zaburzają procesy oddychania komórkowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym ornidazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnio wchłania się w 90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 3 godzin.

Rozkład. Wiązanie ornidazolu z białkami osocza wynosi około 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek.

Stężenie ornidazolu w osoczu mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uważanym za optymalny dla różnych wskazań terapeutycznych. Po wielokrotnym stosowaniu dawek 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm. Ornidazol jest metabolizowany w wątrobie, tworząc głównie metabolity 2-hydroksymetylo- i α-hydroksymetylo-. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie. Okres półwydalenia wynosi około 13 godzin. Po pojedynczym podaniu 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. około 4% przyjętej dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie.

Osobliwości farmakokinetyki przy pewnych zaburzeniach funkcjonowania narządów i układów.

Wątroba. Okres półwydalenia substancji czynnej przy marskości wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens zmniejsza się (35 w porównaniu z 51 ml/min) w porównaniu z wartościami u zdrowych ochotników.

Nerki. Farmakokinetyka ornidazolu nie zmienia się przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie trzeba modyfikować dawki leku.

Ornidazol wydala się podczas hemodializy. Przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dzienna wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dzienna wynosi 1 g na dobę.

Dzieci (w tym noworodki). Farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym u noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Właściwości farmakoterapeutyczne.

Wskazania. Zakażenie Trichomonas vaginalis (infekcje układu moczowo-płciowego u kobiet i mężczyzn).

Amebiza (wszelkie infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez Entamoeba histolytica, w tym amebowa dyszenteria, wszystkie postacie pozajelitowe amebiozy, szczególnie amebowy ropień wątroby). Zakażenie Giardia lamblia.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na lek lub inne pochodne nitroimidazolu. Porażenie układu nerwowego środkowego (epilepsja, uszkodzenia mózgu, stwardnienie rozsiane). Patologiczne zmiany w krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Nie należy spożywać alkoholu w czasie leczenia oraz przez co najmniej 3 dni po zakończeniu przyjmowania leku.

Ornidazol nasila działanie doustnych antykoagulantów z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Ornidazol wydłuża działanie miorelaksacyjne bromku wekuronii.

Wspólne stosowanie fenobarbitalu oraz innych induktorów enzymów skraca czas obiegu ornidazolu w osoczu, natomiast inhibitory enzymów (np. cyklosporyna) wydłużają go.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przy stosowaniu wysokich dawek leku oraz w przypadku leczenia dłuższego niż 10 dni zaleca się monitorowanie kliniczne i laboratoryjne.

U pacjentów z wywiadem zaburzeń układu krwiotwórczego zaleca się kontrolę liczby leukocytów, szczególnie podczas powtarzania cykli leczenia.

Może dochodzić do nasilenia zaburzeń ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego w okresie leczenia lekiem. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub pomroków konieczne jest przerwanie leczenia.

Może wystąpić nasilenie kandydozy, które będzie wymagało odpowiedniego leczenia.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócony okres półwyladowania i podawać dawki uzupełniające leku przed lub po hemodializie.

W trakcie terapii lekiem litowym należy kontrolować stężenie soli litu, kreatyniny oraz stężenie elektrolitów.

Działanie innych leków może być nasilone lub osłabione podczas leczenia tym lekiem.

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. W badaniach doświadczalnych lek nie wykazuje wpływu teratogennego ani toksycznego na płód. Ponieważ nie prowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, lek można przepisać w wczesnych etapach ciąży lub w okresie karmienia piersią tylko w przypadku absolutnych wskazań, gdy możliwe korzyści z zastosowania leku dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi urządzeń. Podczas stosowania leku Ornidazol-Zdorovia możliwe są objawy takie jak senność, sztywność, zawroty głowy, drżenie, drgawki, osłabienie koordynacji, tymczasowa utrata przytomności. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów kierujących pojazdami lub obsługujących inne urządzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Ornidazol-Zdorovia stosować wewnętrznie po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Trichomoniasis. Zalecane schematy dawkowania leku:

a) cykl leczenia trwający 1 dzień:

• dorośli oraz dzieci o masie ciała powyżej 35 kg – 3 tabletki na przyjmowanie wieczorem;
• dawka dobową dla dzieci o masie ciała od 20 kg do 35 kg wynosi 25 mg ornidazolu na 1 kg masy ciała, podawana w jednym przyjęciu.

b) cykl leczenia trwający 5 dni:

• dorośli oraz dzieci o masie ciała powyżej 35 kg – po 2 tabletki (po 1 tabletce rano i wieczorem).

Dzieciom o masie ciała poniżej 35 kg – nie zaleca się.

Aby wyeliminować możliwość ponownego zakażenia, partner seksualny powinien przejść ten sam cykl leczenia.

Amebiasis. Możliwe schematy leczenia:

a) 3-dniowy cykl leczenia u chorych na amebową dyszenterię;

b) 5–10-dniowy cykl leczenia we wszystkich formach amebiozy.

Zalecany schemat dawkowania leku.

Giardioza. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg: 3 tabletki jednorazowo wieczorem; dzieci o masie ciała poniżej 35 kg: jednorazowa dawka obliczana w dawce 40 mg/kg masy ciała na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 1–2 dni.

Dzieci. Lek należy stosować u dzieci zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie: terapia objawowa, nieznany jest specyficzny antydotum. W celu usunięcia ornidazolu z organizmu zaleca się przemywanie żołądka lub hemodializę. W przypadku napadów drgawkowych zaleca się dożylne podanie diazepamu.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: objawy działania na szpik kostny, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, ataksja, drgawki, zmęczenie, dezorientacja przestrzenna, tymczasowa utrata przytomności, zamieszanie, pobudzenie oraz neuropatia obwodowa.

Ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała; dreszcze; ogólne osłabienie; duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia smaku, metaliczny smak w ustach, odbarwienie języka, nudności, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, utrata apetytu.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: nieznane – żółtaczka, zaburzenia biochemicznego wskaźnika czynności wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; hepatotoksyczność.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypki skórne, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, swędzenie.

Infekcje i inwazje: zaostrzenie kandydozy.

Inne: ciemnienie barwy moczu, zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 10 (10×1), № 20 (10×2) w blistrach w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Siedziba producenta i adres miejsca wykonywania działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.