Олопатадин унимед фарма

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Олопатадин Унимед Фарма (Olopatadine Unimed Pharma)

Состав:

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина гидрохлорид 1,11 мг, что эквивалентно олопатадину 1,00 мг;

1 мл содержит 30 капель;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота соляная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимуляцию гистамином продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию не выявлено никакой опасности для человека.

Было показано замедление развития щенков при их выкармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышавших максимальную рекомендованную для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами.

Период полувыведения олопатадина из плазмы крови при пероральном применении составляет приблизительно 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–70 % дозы обнаруживалось в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-дезметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой преимущественно в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа у пациентов после перорального приёма препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

При пероральном приёме дозы 10 мг у молодых людей и пожилых пациентов никаких существенных различий в концентрации в плазме крови, связывании с белками, выведении неизменённого лекарственного вещества и метаболитов с мочой выявлено не было.

При пероральном применении у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью можно ожидать несколько более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами, нет необходимости корректировать дозировку для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболической взаимосвязи с другими активными веществами при их одновременном применении.

Особенности применения.

Лекарственное средство является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяемым местно, но системно абсорбируется. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Пациентам с контактной гиперчувствительностью к серебру в анамнезе не следует применять данное лекарственное средство, поскольку капли могут содержать следы серебра, попадающие из крышки флакона.

Пользователи контактных линз

Перед применением препарата необходимо снять мягкие контактные линзы и вновь установить их спустя 15 минут после закапывания.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные об офтальмологическом применении олопатадина у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено. У животных при системном применении была выявлена репродуктивная токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства.

Период грудного вскармливания.

При пероральном применении у животных олопатадин проникал в грудное молоко (подробнее см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорождённых/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Репродуктивная функция.

Исследований по оценке влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Олопатадин УНИМЕД ФАРМА не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если после закапывания возникает помутнение зрения, пациенту следует подождать, пока зрение прояснится, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до

4 месяцев.

Применение пожилым пациентам. Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозе, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 3 лет не изучались. Данные по данной возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако необходимость коррекции дозы при нарушениях функции печени или почек отсутствует (см. раздел «Фармакокинетика»).

Для предотвращения загрязнения наконечника капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем колпачка-капельницы. После каждого использования флакон следует плотно закрывать.

Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозе, что и взрослым.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин проявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого целого флакона препарата приведет к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Удлинение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, значительно превышавших максимальную дозу для человека, что указывает на малую вероятность удлинения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровым добровольцам, молодым людям, пожилым пациентам 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дней наблюдалось незначительное удлинение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35–127 нг/мл) были по меньшей мере в 70 раз выше уровней при местном применении олопатадина с точки зрения влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов олопатадин закапывали один-четыре раза в день в оба глаза в течение четырех месяцев как в виде монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг.

У приблизительно 4,5 % пациентов могут наблюдаться побочные реакции, связанные с применением олопатадина; однако лишь у 1,6 % пациентов клинические исследования были прекращены из-за этих побочных реакций. В клинических исследованиях не сообщалось о серьезных офтальмологических или системных побочных реакциях, связанных с олопатадином. Наиболее частой побочной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазах, о которой сообщалось в 0,7 % случаев.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях, которые классифицируются в соответствии со следующей конвенцией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В пределах каждой группы частоты побочные реакции перечислены в порядке убывания их частоты проявлений.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

После первого вскрытия хранить не более 8 недель.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Упаковка.

По 5 мл или по 10 мл в флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «УНИМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.