Olopatadina Unimed Pharma

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Olopatadina Unimed Pharma

Composizione:

principio attivo: olopatadina;

1 ml di soluzione contiene olopatadina cloridrato 1,11 mg, equivalente a olopatadina 1,00 mg;

1 ml contiene 30 gocce;

eccipienti: cloruro di sodio, fosfato disodico dodecaidrato, acido cloridrico o idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, incolore, priva di particelle meccaniche visibili.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso oftalmico. Agenti antiedematosi e antiallergici. Codice ATC S01G X09.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Olopatadina è un potente agente antiallergico/selettivo antistaminico con diversi meccanismi d'azione ben definiti. Inibisce il rilascio di istamina (il principale mediatore della reazione allergica nell'uomo) e previene la stimolazione della produzione di citochine da parte delle cellule epiteliali della congiuntiva umana indotta dall'istamina. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco agisce sulle cellule mast della congiuntiva umana inibendo il rilascio di mediatori infiammatori. È stato osservato che l'applicazione oftalmica locale del farmaco in pazienti con pervietà del dotto nasolacrimale conservata riduce i sintomi e i segni nasali spesso associati alla congiuntivite allergica stagionale. Il farmaco non provoca variazioni clinicamente significative del diametro della pupilla.

Negli studi standard di sicurezza, farmacologia, tossicità da dosi ripetute, genotossicità, studi sul potenziale cancerogeno e tossicità sulla funzione riproduttiva, non è stata rilevata alcuna pericolosità per l'uomo.

È stata osservata una riduzione dello sviluppo dei cuccioli allattati da femmine che avevano ricevuto dosi sistemiche di olopatadina superiori alla dose massima raccomandata per uso oftalmico nell'uomo. Olopatadina è stata rilevata nel latte di ratti allattanti dopo somministrazione orale.

Farmacocinetica.

Olopatadina viene assorbita a livello sistemico, come altri farmaci per uso locale. Tuttavia, con l'applicazione locale, l'assorbimento sistemico è minimo e la concentrazione nel plasma sanguigno è compresa tra valori inferiori al limite di quantificazione (< 0,5 ng/ml) e 1,3 ng/ml. Queste concentrazioni sono 50–200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute con la somministrazione orale del farmaco a dosi ben tollerate.

Il tempo di dimezzamento di olopatadina nel plasma dopo somministrazione orale è di circa 8–12 ore; il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni. Circa il 60–70% della dose è stata ritrovata nell'urina sotto forma di principio attivo non modificato. Due metaboliti, mono-desmetil e N-ossido, sono stati individuati nell'urina in basse concentrazioni.

Poiché olopatadina viene escreta nell'urina principalmente come sostanza attiva invariata, la farmacocinetica di olopatadina cambia in caso di alterazioni della funzione renale: le concentrazioni massime nel plasma nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance media della creatinina – 13 ml/min) sono risultate 2–3 volte superiori rispetto a quelle nei volontari sani adulti. Durante emodialisi effettuata su pazienti dopo somministrazione orale di 10 mg del farmaco, la concentrazione di olopatadina nel plasma sanguigno è risultata significativamente inferiore nel giorno dell’emodialisi rispetto al giorno in cui non era stata effettuata, suggerendo che l’eliminazione di olopatadina avviene durante il trattamento emodialitico.

Dopo somministrazione orale di una dose da 10 mg, nei giovani e negli anziani non sono state osservate differenze significative riguardo alla concentrazione nel plasma, al legame con le proteine, all’escrezione urinaria della sostanza attiva non modificata e dei metaboliti.

Con la somministrazione orale in pazienti con grave insufficienza renale, si può prevedere un aumento moderato della concentrazione nel plasma. Poiché le concentrazioni nel plasma dopo l’applicazione oftalmica locale di olopatadina sono 50–200 volte inferiori rispetto a quelle ottenute con la somministrazione orale a dosi ben tollerate, non è necessario alcun aggiustamento posologico negli anziani o nei pazienti con alterazioni della funzione renale. Il metabolismo epatico non rappresenta la via principale di eliminazione del farmaco; pertanto, non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con alterazioni della funzione epatica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle congiuntiviti allergiche stagionali.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni con altri medicinali.

Studi in vitro hanno dimostrato che l'olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche degli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 del citocromo P450. L'olopatadina non determina interazioni metaboliche con altre sostanze attive in caso di somministrazione concomitante.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale è un agente antiallergico/antistaminico da applicare localmente, ma che viene assorbito a livello sistemico. In caso di qualsiasi segno di reazioni gravi o di ipersensibilità accresciuta, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

I pazienti con anamnesi di ipersensibilità al mercurio non devono utilizzare questo medicinale, poiché le gocce in sospensione potrebbero contenere tracce di mercurio provenienti dal tappo del flacone.

Utilizzatori di lenti a contatto

Prima dell'applicazione del medicinale è necessario rimuovere le lenti a contatto morbide e reinserirle soltanto dopo 15 minuti dall'instillazione.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

I dati riguardanti l'uso oftalmico dell'olopatadina in donne in gravidanza sono assenti o limitati. Negli animali, dopo somministrazione sistemica, è stata osservata tossicità riproduttiva (vedere il paragrafo «Proprietà farmacologiche»). L'olopatadina non è raccomandata durante la gravidanza né in donne in età fertile che non usano metodi contraccettivi.

Periodo di allattamento.

Dopo somministrazione orale negli animali, l'olopatadina è stata riscontrata nel latte materno (per maggiori dettagli vedere «Proprietà farmacologiche»). Non può essere escluso un rischio per i neonati/infanti allattati al seno. Il medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Funzione riproduttiva.

Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto dell'olopatadina sulla funzione riproduttiva umana dopo applicazione oftalmica locale.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Olopatadina UNIMED PHARMA non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari.

Come per l'uso di qualsiasi collirio, un annebbiamento visivo temporaneo o altri disturbi della vista possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Se si verifica annebbiamento visivo dopo l'instillazione, il paziente deve attendere finché la vista non si sarà schiarita prima di guidare o usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Solo per uso oftalmico.

Nel sacco congiuntivale dell'occhio (o degli occhi) affetto instillare 1 goccia di medicinale due volte al giorno (a intervalli di 8 ore). Se necessario, il trattamento può protrarsi fino a 4 mesi.

Uso negli anziani. Non è necessario alcun aggiustamento posologico per questa categoria di pazienti.

Uso nei bambini e negli adolescenti. Può essere utilizzato nella pratica pediatrica nei bambini a partire dai 3 anni di età alla stessa posologia prevista per gli adulti. La sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini di età inferiore a 3 anni non sono state studiate. Non sono disponibili dati per questa fascia d'età.

Uso in caso di compromissione epatica o renale. Non sono stati condotti studi sull'olopatadina in forma di collirio in pazienti con compromissione epatica o renale. Tuttavia, non è necessario alcun aggiustamento posologico in caso di compromissione epatica o renale (vedere il paragrafo «Farmacocinetica»).

Per evitare contaminazioni del beccuccio contagocce e del contenuto del flacone, è necessario adottare precauzioni e non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con l'estremità del tappo contagocce. Dopo ogni utilizzo, il flacone deve essere richiuso accuratamente.

Se si devono utilizzare più di un prodotto oftalmico topico, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti. Gli unguenti oftalmici devono essere applicati per ultimi.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età alla stessa posologia prevista per gli adulti.

Sovradosaggio.

Non ci sono dati riguardanti il sovradosaggio nell'uomo in seguito a ingestione accidentale o intenzionale. L'olopatadina ha mostrato un basso livello di tossicità acuta negli animali. L'ingestione accidentale del contenuto di un intero flacone di medicinale comporterebbe un'esposizione sistemica massima di 5 mg di olopatadina. Tale esposizione si verificherebbe con una dose finale di 0,5 mg/ml in un bambino di 10 kg di peso corporeo, nel caso di assorbimento al 100%.

L'allungamento dell'intervallo QT nei cani è stato osservato solo a dosi notevolmente superiori alla dose massima per l'uomo, indicando una scarsa probabilità di allungamento dell'intervallo QT nell'uso clinico. In volontari sani, giovani adulti e pazienti anziani, un dosaggio orale di 5 mg di medicinale due volte al giorno per 2,5 giorni ha determinato un lieve allungamento dell'intervallo QT rispetto al placebo. Le concentrazioni plasmatiche massime di olopatadina (da 35 a 127 ng/ml) erano almeno 70 volte superiori rispetto ai livelli ottenuti con l'applicazione topica di olopatadina riguardo all'effetto sulla ripolarizzazione cardiaca.

In caso di sovradosaggio, si deve procedere con un'adeguata valutazione e trattamento del paziente.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici condotti su 1680 pazienti, l'olopatadina è stata somministrata da una a quattro volte al giorno in entrambi gli occhi per un periodo di quattro mesi, come terapia monointerapia o come terapia aggiuntiva alla loratadina 10 mg.

Circa il 4,5 % dei pazienti può manifestare effetti indesiderati correlati all'uso di olpatadina; tuttavia, solo l'1,6 % dei pazienti ha interrotto gli studi clinici a causa di tali effetti indesiderati. Negli studi clinici non sono stati riportati effetti indesiderati oftalmici o sistemici gravi correlati all'olopatadina. L'effetto indesiderato più comune associato al trattamento è stato il dolore oculare, con un'incidenza complessiva dell'0,7 %.

Durante gli studi clinici e sulla base dei dati post-marketing, sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, classificati secondo la seguente convenzione: molto frequenti (≥1/10), frequenti (≥1/100 a <1/10), non frequenti (≥1/1000 a <1/100), rari (≥1/10000 a <1/1000), molto rari (<1/10000) o non noti (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili). Entro ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Nei pazienti con significativo coinvolgimento della cornea, sono stati riportati molto raramente casi di calcificazione corneale con l'uso di colliri contenenti fosfati.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Dopo la prima apertura, conservare per non più di 8 settimane.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale. Non congelare.

Confezione.

5 ml oppure 10 ml in flacone contagocce, 1 flacone contagocce per confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

S.R.L. «UNIMED PHARMA» / «UNIMED PHARMA Ltd».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

via Orieskova 11, 821 05, Bratislava, Repubblica Slovacca / Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.