Olopatadina Unimed Pharma

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Olopatadina Unimed Pharma (Olopatadine Unimed Pharma)

Composición:

Principio activo: olopatadina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de olopatadina 1,11 mg equivalente a olopatadina 1,00 mg;

1 ml contiene 30 gotas;

Excipientes: cloruro de sodio, fosfato de sodio dodecahidrato, ácido clorhídrico o hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente, incolora, sin partículas mecánicas visibles.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para uso oftálmico. Agentes antiinflamatorios y antialérgicos. Código ATC S01GX09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Olopatadina es un agente antialérgico/antihistamínico potente y selectivo con varios mecanismos de acción bien definidos. Contrarresta la liberación de histamina (el principal mediador de la reacción alérgica en humanos) y previene la estimulación de la producción de citoquinas por las células epiteliales de la conjuntiva humana inducida por la histamina. Los datos de estudios in vitro indican que el fármaco actúa sobre las células mast de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios. Se ha observado que la administración oftálmica local del fármaco en pacientes con permeabilidad conservada de la vía nasolagrimal reduce los síntomas nasales y signos asociados frecuentemente con la conjuntivitis alérgica estacional. El fármaco no provoca cambios clínicamente significativos en el diámetro de la pupila.

En estudios estándar de seguridad, farmacología, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, estudios de potencial carcinogénico y toxicidad sobre la función reproductiva, no se detectó ningún riesgo para el ser humano.

Se ha demostrado retraso en el desarrollo de cachorros alimentados por hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina en dosis superiores a la máxima recomendada para uso oftálmico en humanos. Olopatadina se detectó en la leche de ratas lactantes tras la administración oral.

Farmacocinética.

Olopatadina se absorbe sistémicamente, como ocurre con otros medicamentos para uso local. Sin embargo, tras la administración local de olopatadina, la absorción sistémica es mínima, y la concentración en plasma sanguíneo oscila entre niveles inferiores al límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) y 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son 50–200 veces más bajas que las alcanzadas tras la administración oral del fármaco en dosis bien toleradas.

La vida media de eliminación de olopatadina desde el plasma sanguíneo tras la administración oral es de aproximadamente 8–12 horas, y el fármaco se elimina principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 60 % y el 70 % de la dosis se recupera en la orina en forma de sustancia activa. Se han detectado en la orina dos metabolitos, mono-desmetil y N-óxido, en concentraciones bajas.

Dado que olopatadina se elimina por la orina principalmente en forma inalterada, la farmacocinética de olopatadina cambia en caso de alteraciones de la función renal. Las concentraciones máximas en plasma sanguíneo en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina de 13 ml/min) son 2–3 veces más altas que en voluntarios sanos adultos. Durante la realización de hemodiálisis en pacientes tras la administración oral de 10 mg del fármaco, la concentración de olopatadina en plasma sanguíneo fue significativamente menor el día de la hemodiálisis en comparación con el día en que no se realizó, lo que sugiere que la eliminación de olopatadina ocurre durante el proceso de hemodiálisis.

Tras la administración oral de una dosis de 10 mg, no se observaron diferencias sustanciales entre personas jóvenes y personas de edad avanzada en cuanto a concentración en plasma sanguíneo, unión a proteínas, excreción urinaria de la sustancia activa sin cambios ni de los metabolitos.

Se puede esperar una concentración algo más elevada en plasma sanguíneo tras la administración oral del fármaco en pacientes con insuficiencia renal grave. Dado que las concentraciones en plasma sanguíneo tras la administración oftálmica local de olopatadina son 50–200 veces más bajas que tras la administración oral en dosis bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con alteraciones de la función renal. El metabolismo hepático no es la vía principal de eliminación del fármaco. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las conjuntivitis alérgicas estacionales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios sobre la interacción de este medicamento con otros fármacos.

Estudios in vitro han demostrado que la olopatadina no inhibe las reacciones metabólicas de las isoformas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450. La olopatadina no provoca interacciones metabólicas con otras sustancias activas cuando se administran conjuntamente.

Características de uso.

El medicamento es un agente anti-alérgico/antihistamínico que se aplica localmente, pero que se absorbe sistémicamente. Debe interrumpirse el uso del medicamento ante cualquier signo de reacciones graves o hipersensibilidad aumentada.

No se debe utilizar este medicamento en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al contacto con la plata, ya que las gotas dispersadas podrían contener trazas de plata procedentes de la tapa del frasco.

Usuarios de lentes de contacto

Antes de aplicar el medicamento, deben retirarse los lentes de contacto blandos y no volver a colocarlos hasta transcurridos 15 minutos tras la instilación.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos o hay datos limitados sobre el uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. En estudios con animales, se observó toxicidad reproductiva tras la administración sistémica (ver sección «Propiedades farmacológicas»). No se recomienda el uso de olopatadina durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Lactancia.

Tras la administración oral en animales, la olopatadina penetra en la leche materna (ver más detalles en «Propiedades farmacológicas»). No puede descartarse un riesgo para recién nacidos/lactantes. El medicamento no debe usarse durante la lactancia.

Función reproductiva.

No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la olopatadina sobre la función reproductiva humana tras la administración oftálmica local.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Olopatadina UNIMED FARMACÉUTICA no tiene efecto o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Como ocurre con cualquier colirio, puede producirse una visión borrosa temporal u otros trastornos visuales que podrían afectar la capacidad para conducir o manejar maquinaria. Si tras la instilación se produce visión borrosa, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Solo para uso oftálmico.

En el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado se deben instilar 1 gota del medicamento dos veces al día (con un intervalo de 8 horas). Si es necesario, el tratamiento puede proseguir hasta

4 meses.

Uso en pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis para esta categoría de pacientes.

Uso en niños y adolescentes. Puede utilizarse en la práctica pediátrica en niños a partir de los 3 años de edad, en la misma dosis que en adultos. No se ha estudiado la seguridad y eficacia del medicamento en niños menores de 3 años. No existen datos disponibles para esta categoría de edad.

Uso en caso de alteraciones de la función hepática o renal. No se han realizado estudios con olopatadina en forma de gotas oculares en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en caso de alteraciones de la función hepática o renal (véase la sección «Farmacocinética»).

Para evitar la contaminación del borde del gotero y del contenido del frasco, debe tenerse precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del gotero. El frasco debe cerrarse herméticamente después de cada uso.

Si se deben aplicar más de un medicamento oftálmico tópico, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en niños a partir de los 3 años de edad, en la misma dosis que en adultos.

Sobredosificación.

No existen datos sobre sobredosificación en humanos tras ingestión accidental o intencionada. La olopatadina mostró un bajo nivel de toxicidad aguda en animales. La ingestión accidental del contenido de todo el frasco del medicamento daría lugar a una exposición sistémica máxima de 5 mg de olopatadina. Esta exposición podría producirse con una dosis final de 0,5 mg/ml en un niño de 10 kg de peso corporal en caso de una absorción del 100 %.

El alargamiento del intervalo QT en perros solo se observó con dosis considerablemente superiores a la dosis máxima para humanos, lo que indica una baja probabilidad de alargamiento del intervalo QT en el uso clínico. En voluntarios sanos, adultos jóvenes y pacientes de edad avanzada que recibieron 5 mg del medicamento dos veces al día por vía oral durante 2,5 días, se observó un ligero alargamiento del intervalo QT en comparación con placebo. Los niveles de concentración plasmática máxima de olopatadina (de 35 a 127 ng/ml) fueron al menos 70 veces superiores a los niveles alcanzados con la aplicación tópica de olopatadina respecto al efecto sobre la repolarización cardíaca.

En caso de sobredosificación, se debe realizar la evaluación y el tratamiento adecuados del paciente.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos con la participación de 1680 pacientes, la olopatadina se administró de una a cuatro veces al día en ambos ojos durante cuatro meses, ya sea como monoterapia o como terapia adicional a la loratadina 10 mg.

Aproximadamente el 4,5 % de los pacientes pueden presentar reacciones adversas relacionadas con el uso de olopatadina; sin embargo, solo el 1,6 % de los pacientes interrumpieron los estudios clínicos debido a estas reacciones adversas. En los estudios clínicos no se notificaron reacciones adversas oftálmicas o sistémicas graves relacionadas con la olopatadina. La reacción adversa más frecuente asociada al tratamiento fue el dolor ocular, con una incidencia general del 0,7 %.

Durante los estudios clínicos y según datos poscomercialización, se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) o desconocidas (no se puede estimar con los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente según su frecuencia.

En pacientes con una afectación significativa de la córnea, rara vez se han notificado casos de calcificación corneal tras el uso de colirios que contienen fosfatos.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Esto permite realizar un seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Vigilancia Farmacológica, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Después de la primera apertura, conservar durante no más de 8 semanas.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original. No congelar.

Envase.

5 ml o 10 ml en un frasco cuentagotas, 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.L. «UNIMED PHARMA» / «UNIMED PHARMA Ltd».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Orieskova 11, 821 05, Bratislava, República Eslovaca /
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.