Olopatadyna Unimed Pharma

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Olopatadyna Unimed Pharma (Olopatadine Unimed Pharma)

Sk³ad:

substancja czynna: olopatadyna;

1 ml roztworu zawiera olopatadyny hydrochloran 1,11 mg odpowiadaj¹ce olopatadynie 1,00 mg;

1 ml zawiera 30 kropli;

substancje pomocnicze: sodu chlorku, sodu fosforanu dwunastowodnego, kwas chlorowodorowy lub sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwañ.

Postaæ farmaceutyczna. Kropel do oczu, roztwór.

G³ówne cechy fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór bez widocznych cz¹stek mechanicznych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwwstr¹czne i przeciwalergiczne. Kod ATC S01G X09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwko alergicznemu/antyhistaminowemu o wyraźnych wielokrotnych mechanizmach działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznej u ludzi) oraz zapobiega stymulacji produkcji cytokin przez komórki nabłonkowe spojówki człowieka wywołanej przez histaminę. Badania in vitro wskazują, że lek działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe stosowanie okulistyczne leku u pacjentów z zachowaną przepustowością przewodu nosowo-słzowego zmniejsza objawy nosowe i objawy towarzyszące sezonowemu zapaleniu spojówek. Lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

W trakcie standardowych badań bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności wielokrotnej dawki, genotoksyczności, badań potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie stwierdzono żadnego ryzyka dla człowieka.

Wykazano opóźnienie rozwoju szczeniąt karmionych przez samice, które otrzymywały dawki systemowe olopatadyny w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę stosowaną okulistycznie u ludzi. Olopatadyna była wykrywana w mleku karmiących szczurów po doustnym podaniu.

Farmakokinetyka.

Olopatadyna jest wchłaniana systemowo, podobnie jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak przy miejscowym stosowaniu olopatadyny wchłanianie systemowe jest minimalne, a stężenie we krwi osocza mieści się w granicach od poniżej poziomu oznaczalności (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych.

Okres półwydalenia olopatadyny z osocza po doustnym podaniu wynosi około 8–12 godzin, lek jest wydalany głównie z moczem. W moczach wykryto około 60–70 % dawki w postaci substancji czynnej. Dwa metabolity – mono-desmetylo i N-tlenek – stwierdzono w moczu w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna jest wydalana z moczem głównie w niezmienionej formie czynnej substancji, farmakokinetyka olopatadyny zmienia się w przypadku zaburzeń funkcji nerek – stężenia szczytowe we krwi osocza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny – 13 ml/min) są 2–3 razy wyższe niż u zdrowych ochotników dorosłych. Po przeprowadzeniu hemodializy u pacjentów po doustnym przyjęciu leku w dawce 10 mg stężenie olopatadyny we krwi osocza było istotnie niższe w dniu przeprowadzenia hemodializy niż w dniu jej nieprzeprowadzenia, co sugeruje, że wydalanie olopatadyny miało miejsce w trakcie hemodializy.

Po doustnym przyjęciu dawki 10 mg u młodych ludzi oraz u osób starszych nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniach we krwi osocza, wiązaniu z białkami, wydalaniu z moczem niezmienionej substancji leczniczej oraz metabolitów.

Po doustnym podaniu pacjentom z ciężką niewydolnością nerek można oczekiwać nieco wyższego stężenia we krwi osocza po podaniu leku. Ponieważ stężenia we krwi osocza po miejscowym okulistycznym stosowaniu olopatadyny są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu leku w dawkach dobrze tolerowanych, nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób starszych ani u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji leku. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie sezonowego zapalenia spojówek o etiologii alergicznej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji tego leku z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Olopatadyna nie powoduje interakcji metabolicznych z innymi substancjami czynnymi w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

Szczególne wskazania.

Lek jest lekiem przeciwzapalnym/przeciwhistaminowym stosowanym miejscowo, ale ulegającym wchłanianiu systemowemu. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Nie należy stosować tego leku pacjentom z uczuleniem kontaktowym na srebro w wywiadzie, ponieważ krople w postaci dyspersji mogą zawierać śladowe ilości srebra pochodzące z kapselka butelki.

Użytkownicy soczewek kontaktowych

Przed zastosowaniem leku należy zdejmować miękkie soczewki kontaktowe i ponownie założyć je po upływie 15 minut od zakroplenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak danych lub dane są ograniczone co do stosowania olopatadyny w formie do stosowania do oczu u kobiet w ciąży. U zwierząt po podaniu ogólnoustnym stwierdzono toksyczność reprodukcyjną (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Olopatadyna Unimed Pharma nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Okres karmienia piersią.

Po podaniu doustnym u zwierząt olopatadyna przechodziła do mleka matki (szczegóły patrz „Właściwości farmakologiczne”). Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci karmionych piersią. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ olopatadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym stosowaniu do oczu.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Olopatadyna UNIMED FARMACEUTYKA nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi maszynami.

Jak przy stosowaniu innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie widzenia lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Jeżeli po zakropleniu wystąpi zamglenie widzenia, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się rozjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do stosowania okulistycznego.

Do worka spojówkowego chorego oka (oczach) należy kropić po 1 kroplę leku dwa razy na dobę (w odstępach 8 godzin). W razie potrzeby leczenie może trwać do

4 miesięcy.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej kategorii pacjentów.

Stosowanie u dzieci i młodzieży. Można stosować w praktyce pediatrycznej dzieciom od 3 roku życia w tej samej dawce, co dorosłym. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały zbadane. Brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Stosowanie w zaburzeniach funkcji wątroby i nerek. Badania olopatadyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie były prowadzone. Jednak nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek (patrz rozdział „Farmakokinetyka”).

W celu zapobiegania zanieczyszczeniu końcówki kroplówki i zawartości fiolki należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, przyległych obszarów ani innych powierzchni końcówką korka-kroplówki. Po każdym użyciu należy dokładnie zamknąć buteleczkę.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden środek okulistyczny, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci.

Lek można stosować dzieciom od 3 roku życia w tej samej dawce, co dorosłym.

Przedawkowanie.

Brak danych dotyczących przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Olopatadyna wykazała niski poziom ostrej toksyczności u zwierząt. Przypadkowe połknięcie zawartości całej buteleczki leku spowoduje maksymalne działanie systemowe 5 mg olopatadyny. Działanie to może wystąpić przy końcowej dawce 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg przy 100 % absorpcji.

Wydłużenie odcinka QT u psów obserwowano tylko przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na mało prawdopodobne wydłużenie odcinka QT w warunkach klinicznych. U zdrowych ochotników, młodych ludzi oraz pacjentów w podeszłym wieku przy doustnym stosowaniu 5 mg leku dwa razy na dobę przez 2,5 dnia obserwowano niewielkie wydłużenie odcinka QT w porównaniu z placebo. Stężenia szczytowe olopatadyny we krwi (35 do 127 ng/mg) były co najmniej 70 razy wyższe niż przy miejscowym stosowaniu olopatadyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Niepożądane działania.

W badaniach klinicznych, w których wzięło udział 1680 pacjentów, olopatadynę stosowano od jednego do czterech razy dziennie w obu oczach przez cztery miesiące jako monoterapię lub terapię dodatkową do loratadyny 10 mg.

U około 4,5 % pacjentów mogą występować działania niepożądane związane z zastosowaniem olopatadyny; jednak jedynie 1,6 % pacjentów przerwało badania kliniczne z powodu tych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych nie odnotowano poważnych oftalmologicznych ani ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z olopatadyną. Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z leczeniem był ból oka, występujący u 0,7 % pacjentów.

Podczas badań klinicznych oraz na podstawie danych z okresu pogwarancyjnego odnotowano następujące działania niepożądane, klasyfikowane zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), nieczęsto (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

U pacjentów z ciężkim uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki po stosowaniu kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Po pierwszym otwarciu nie przechowywać dłużej niż 8 tygodni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu. Nie zamrażać.

Opakowanie.

Po 5 ml lub po 10 ml w fiolce-kroplarce, 1 fiolka-kroplarz w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „UNIMED PHARMA” / „UNIMED PHARMA Ltd”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

ul. Orieskova 11, 821 05, Bratysława, Republika Słowacka /
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.