Олфен® форте гидрогель

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ (Olfen® Forte HYDROGEL)

Состав:

действующее вещество: диклофенака диэтиламин;

1 г геля содержит диклофенака диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно диклофенаку натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, пропиленгликоль (E 1520), кокоил каприлокапрат, масло минеральное, карбомер 974Р, цетостеариловый эфир полиэтиленгликоля 22, диэтиламин, ароматизатор (камфора, эвкалиптол, амброксид, цитронеллол, бензиловый спирт, цитраль, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен, линалоол), кислота олеиновая (Е 570), бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный кремообразный гель от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов циклооксигеназой-2.

Диклофенак уменьшает боль, отеки и лихорадку, вызванные воспалением, обратимо угнетает АДФ и индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Клинические исследования показали статистически достоверное и клинически значимое уменьшение боли при движении уже через три дня от начала лечения, а также заметное улучшение функции суставов нижних конечностей в течение первых трёх дней применения.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит от общей применённой дозы лекарственного средства и степени гидратации кожи. После местного применения дважды в сутки на поверхность кожи площадью 400 см² степень системной абсорбции препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки геля диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16 %. Относительная системная биодоступность диклофенака при применении лекарственного средства на 7-й день составляет 4,5 % по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

Распределение

99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4 %). После нанесения лекарственного средства на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приёма того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, связки. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз превышающих концентрацию в плазме крови.

Биотрансформация

Диклофенак частично метаболизируется путём глюкуронидации и преимущественно путём гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, две из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Диклофенак выводится из плазмы крови со скоростью системного клиренса 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, но фармакологически неактивен.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение боли, воспаления и отека при:

• повреждении мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);
• локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендит (в т. ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних поверхностно расположенных суставов, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам лекарственного средства.
• Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Не применять на слизистые оболочки, открытые раны, при воспалительных и инфекционных заболеваниях кожи, таких как экзема.
• Дети и подростки в возрасте до 14 лет.
• Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместное применение лекарственного средства
Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ с системными НПВС и стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.

Особенности применения.

С осторожностью применять с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных реакций (которые возникают при применении системных форм диклофенака) не может быть исключена при применении лекарственного средства на большие участки кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано.

Лекарственное средство Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ следует наносить только на неповреждённые, интактные участки кожи, избегая попадания на повреждённую (раневую или инфицированную) кожу. Необходимо избегать контакта средства с глазами и слизистыми оболочками. Лекарственное средство нельзя глотать.

Пациенты с бронхиальной астмой, поллинозом, отёком слизистой оболочки (назальными полипами), хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими респираторными инфекциями (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими аллергический ринит), более склонны к приступам бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, аспириновая астма), отёку Квинке и крапивнице. Для таких пациентов рекомендуются профилактические меры (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.

При появлении любых кожных высыпаний применение лекарственного средства необходимо прекратить. Пациентов следует предупреждать об избегании чрезмерного воздействия солнечного света с целью снижения вероятности развития фоточувствительности.

Лекарственное средство Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку.

В качестве меры предосторожности необходимо следить, чтобы дети не контактировали с участками кожи, на которые нанесён гель.

Лекарственное средство Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ содержит пропиленгликоль (E 1520), который может вызывать лёгкое локализованное раздражение кожи у некоторых людей, а также бутилгидрокситолуол (Е 321), который может вызывать локализованные реакции на коже (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт (0,15 мг/г), цитраль, цитронеллол, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен, линалоол, которые могут вызывать аллергические реакции. Бензиловый спирт может вызывать умеренное местное раздражение.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Клинических данных по применению этого лекарственного средства во время беременности нет. Даже если системная экспозиция после местного применения ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли достигнутая после местного применения системная экспозиция быть вредной для эмбриона/плода.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с дозой и продолжительностью лечения. У животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных врождённых пороков, включая пороки сердечно-сосудистой системы.

В течение I и II триместров беременности диклофенак следует применять только в случае крайней необходимости. Если диклофенак применяется женщиной, планирующей беременность, или в I и II триместрах беременности, доза лекарственного средства должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, включая диклофенак, могут оказывать влияние на плод следующим образом:

• сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом, нефротоксичность.

Влияние на мать и новорождённого, а также в конце беременности:

• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, лекарственное средство Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ противопоказано в III триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание. Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. При применении терапевтических доз диклофенака никаких негативных последствий для новорождённого не ожидается. Не проводилось исследований у женщин в период грудного вскармливания, поэтому данное лекарственное средство следует применять по рекомендации врача. Поэтому при наличии серьёзных показаний к применению геля в период грудного вскармливания его не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и применять в течение длительного времени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Местное применение диклофенака не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет лекарственное средство наносить 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли; обезболивающее действие продолжается до 12 часов.

Количество применяемого лекарственного средства зависит от размера поражённого участка
(например, 2–4 г геля, что по объёму соответствует вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²); максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 8 г (что соответствует 160 мг диклофенака натрия).

После нанесения средства необходимо вымыть руки, за исключением случаев, когда именно эти участки подлежат лечению.

Перед наложением повязки следует дать гелю высохнуть в течение нескольких минут.

Продолжительность терапии зависит от показаний и эффективности лечения. Лекарственное средство не следует применять более 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и более 21 дня — при боли в суставах артрического происхождения, если иное не рекомендовано врачом.

Если после 7 дней лечения состояние пациента не улучшилось или ухудшилось, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства, однако, с учётом возможных побочных реакций, требуют тщательного наблюдения.

Пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства.

Дети. Лекарственное средство Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ противопоказано к применению у детей в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Передозировка маловероятна из-за низкой абсорбции диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае нанесения большего количества геля, чем рекомендовано, излишки следует смыть водой.

При случайном проглатывании лекарственного средства могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных побочных реакций диклофенака (содержимое одной тубы лекарственного средства Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ 100 г эквивалентно 2000 мг диклофенака натрия).

В таком случае при развитии значительных системных побочных реакций необходимо применять терапевтические меры для лечения отравлений НПВС. После случайного проглатывания лекарственного средства следует немедленно промыть желудок и принять адсорбент. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко: пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы. Очень редко: бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и соединительных тканей. Часто: дерматит (в том числе контактный дерматит), высыпания, эритема, экзема, зуд. Иногда: шелушение, обезвоживание кожи, отеки. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: фотосенсибилизация. Частота неизвестна: ощущение жжения в месте нанесения, сухость кожи.

При нанесении геля на обширные участки кожи и в течение длительного времени не исключена вероятность системных побочных реакций диклофенака (например, со стороны почек, печени или желудочно-кишечного тракта, системных реакций гиперчувствительности).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Открытую тубу не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Лекарственное средство не требует особых условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 г или 50 г, или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Улица Граф-Арко, 3, 89079 Ульм, Германия.