Olfen® Forte gel idroalcolico

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Olfen® Forte gel idroalcolico (Olfen® Forte HYDROGEL)

Composizione:

Principio attivo: diclofenac dietilammonio;

1 g di gel contiene 23,2 mg di diclofenac dietilammonio, equivalente a 20 mg di sodio diclofenac;

Eccipienti: alcool isopropilico, propilenglicole (E 1520), cococaprylate/caprate, olio minerale, carbomer 974P, etere di alcol cetostearilico polietilenglicole 22, dietilammina, aromatizzante (canfora, eucaliptolo, ambroxide, citronellolo, alcool benzilico, citrale, cumarina, eugenolo, farnesolo, geraniolo, limonene, linalolo), acido oleico (E 570), butilidrossitoluene (E 321), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel omogeneo, cremoso, da bianco a quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso locale in caso di dolore articolare e muscolare. Farmaci antiinfiammatori non steroidei per uso topico. Diclofenac.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con pronunciata attività antireumatica, analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione principale consiste nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine da parte della cicloossigenasi-2.

Il diclofenac riduce il dolore, l'edema e la febbre causati dall'infiammazione e inibisce reversibilmente l'aggregazione piastrinica indotta da ADP e dal collagene. Studi clinici hanno dimostrato una riduzione statisticamente significativa e clinicamente rilevante del dolore durante il movimento già dopo tre giorni dall'inizio del trattamento, nonché un netto miglioramento della funzionalità delle articolazioni degli arti inferiori nei primi tre giorni di utilizzo.

Farmacocinetica

Assorbimento

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la pelle è proporzionale all'area di applicazione e dipende dalla dose totale applicata e dal grado di idratazione cutanea. Dopo applicazione topica due volte al giorno su una superficie cutanea di 400 cm², il grado di assorbimento sistemico del principio attivo, misurato come concentrazione plasmatica, è equivalente a quello ottenuto con l'applicazione quattro volte al giorno di un gel di diclofenac dietilammina con concentrazione del 1,16%. La biodisponibilità sistemica relativa del diclofenac dopo l'applicazione del medicinale al settimo giorno è del 4,5% rispetto alle compresse da 50 mg (alla stessa dose di diclofenac sodico). L'assorbimento non dipende dall'uso di una medicazione permeabile al vapore e all'umidità.

Distribuzione

Il 99,7% del diclofenac è legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (99,4%). Dopo applicazione del medicinale sulla pelle delle articolazioni della mano e del ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto all'assunzione orale della stessa quantità di diclofenac), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale.

Il diclofenac si accumula nella pelle, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati più profondi, come articolazioni e legamenti, dove continua ad agire e raggiunge concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto a quelle plasmatiche.

Biotrasformazione

Il diclofenac è parzialmente metabolizzato attraverso glucuronizzazione e principalmente attraverso idrossilazione, con formazione di diversi derivati fenolici, due dei quali sono farmacologicamente attivi, ma con attività significativamente inferiore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente con le urine. Il diclofenac è eliminato dal plasma con una clearance sistemica di 263 ± 56 ml/min. L'emivita finale del diclofenac nel plasma è mediamente di 1–2 ore. Quattro metaboliti, inclusi i due attivi, hanno anch'essi un'emivita breve, pari a 1–3 ore. Uno dei metaboliti — il 3´-idrossi-4´-metossi-diclofenac — ha un'emivita più lunga, ma è farmacologicamente inattivo.

Gruppi particolari di pazienti

In caso di insufficienza renale, non si osserva accumulo di diclofenac o dei suoi metaboliti nell'organismo. Nell'epatite cronica o nella cirrosi epatica compensata, la cinetica e il metabolismo del diclofenac non sono modificati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento del dolore, dell'infiammazione e del gonfiore in caso di:

• lesioni dei tessuti molli: distorsioni tendinee, legamentose, muscolari e articolari (ad esempio, a seguito di lussazioni, stiramenti, contusioni) e dolore alla schiena (infortuni sportivi);
• forme localizzate di reumatismo dei tessuti molli: tendinite (incluse la "gomito del tennista"), borsite, sindrome della spalla e periartrite.

Trattamento sintomatico dell'osteoartrite delle piccole e medie articolazioni superficiali, come le articolazioni delle dita o le articolazioni del ginocchio.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al diclofenac o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, broncospasmo, angioedema, orticaria o rinite acuta indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
• Non applicare sulle mucose, ferite aperte, né in caso di malattie infiammatorie e infettive della pelle, come eczema.
• Bambini e adolescenti di età inferiore ai 14 anni.
• Ultimo trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del diclofenac dopo applicazione topica è molto basso, è improbabile che si verifichino interazioni. L'uso concomitante del medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico con FANS sistemici e steroidi può aumentare la frequenza di insorgenza di effetti indesiderati.

Caratteristiche d'uso.

Applicare con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei per via orale.

Non si può escludere la possibilità di effetti indesiderati sistemici (come quelli osservati con le formulazioni sistemiche di diclofenac) quando il medicinale viene applicato su ampie aree cutanee o per periodi più lunghi di quelli raccomandati.

Il medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico deve essere applicato esclusivamente su aree integre e non lesionate della cute, evitando il contatto con cute danneggiata (lesa o infetta). È necessario evitare il contatto del prodotto con gli occhi e le mucose. Il medicinale non deve essere ingerito.

I pazienti affetti da asma bronchiale, pollinosi, edema della mucosa (polipi nasali), malattia polmonare ostruttiva cronica o infezioni respiratorie croniche (soprattutto se associate a sintomi simili a quelli del rinite allergica) sono più predisposti a crisi di asma bronchiale (cosiddetta intolleranza agli analgesici, asma da aspirina), edema di Quincke e orticaria. Per tali pazienti sono raccomandate misure precauzionali (disponibilità di trattamento di emergenza). Ciò vale anche per i pazienti con allergia ad altre sostanze, manifestata da reazioni cutanee, prurito o orticaria.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, l'uso del medicinale deve essere interrotto. I pazienti devono essere avvertiti di evitare un'eccessiva esposizione alla luce solare per ridurre il rischio di fotosensibilità.

Il medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico non deve essere applicato sotto medicazioni occlusive impermeabili all'aria, ma è consentito il suo utilizzo sotto medicazioni non occlusive.

Come misura precauzionale, è necessario fare in modo che i bambini non entrino in contatto con le aree cutanee trattate con il gel.

Il medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico contiene propilenglicole (E 1520), che può causare un lieve irritazione cutanea localizzata in alcune persone, e butilidrossitoluene (E 321), che può causare reazioni cutanee localizzate (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione agli occhi e alle mucose.

Il medicinale contiene alcol benzilico (0,15 mg/g), citrale, citronellolo, cumarina, eugenolo, farnesolo, geraniolo, limonene, linalolo, che possono causare reazioni allergiche. L’alcol benzilico può causare un moderato irritazione locale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati clinici sull’uso di questo medicinale durante la gravidanza. Anche se l’esposizione sistemica dopo applicazione topica è inferiore rispetto a quella dopo somministrazione orale, non è noto se l’esposizione sistemica raggiunta dopo applicazione topica possa essere dannosa per l’embrione/il feto.

L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione/feto. I dati epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari è aumentato da meno dell’1% a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata del trattamento. Negli studi sugli animali, l’amministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha portato a un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della mortalità embrionale/fetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l’organogenesi, è stata osservata una maggiore incidenza di diverse malformazioni, in particolare a carico del sistema cardiovascolare.

Durante il I e il II trimestre di gravidanza, il diclofenac deve essere usato solo in caso di assoluta necessità. Se una donna in cerca di gravidanza o in gravidanza durante il I e II trimestre deve assumere diclofenac, la dose del medicinale deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il III trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, compreso il diclofenac, possono avere effetti sul feto come:

• tossicità cardio-polmonare (con prematura chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• alterazione della funzionalità renale, che può progredire fino all’insufficienza renale con oligoidramnios; tossicità renale.

Effetti sulla madre e sul neonato, specialmente verso la fine della gravidanza:

• possibile allungamento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche con dosi molto basse;
• inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.

Pertanto, il medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico è controindicato durante il III trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Allattamento. Come altri FANS, il diclofenac passa in quantità minime nel latte materno. Con l’uso di dosi terapeutiche di diclofenac, non sono previste conseguenze negative per il neonato. Non sono stati condotti studi specifici su donne in allattamento; pertanto, questo medicinale deve essere usato solo su consiglio medico. In caso di necessità di trattamento con il gel durante l’allattamento, non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie aree cutanee e non deve essere utilizzato per periodi prolungati.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

L’applicazione topica di diclofenac non influenza la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato esclusivamente all’applicazione topica.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 14 anni di età, il medicinale va applicato 2 volte al giorno (mattina e sera), massaggiando delicatamente la cute nell’area interessata dal dolore; l’effetto analgesico dura fino a 12 ore.

La quantità di medicinale da applicare dipende dall’estensione dell’area interessata
(ad esempio, 2–4 g di gel, corrispondenti alle dimensioni di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per un’area di 400–800 cm²). La dose giornaliera massima del medicinale è di 8 g (corrispondenti a 160 mg di diclofenac sodico).

Dopo l’applicazione del prodotto, è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui siano proprio le mani l’area da trattare.

Prima di applicare una medicazione, è necessario attendere alcuni minuti affinché il gel si asciughi.

La durata della terapia dipende dall’indicazione e dall’efficacia del trattamento. Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni consecutivi in caso di lesioni o reumatismi dei tessuti molli, né per più di 21 giorni in caso di dolore articolare di origine artrosica, salvo diversa indicazione del medico.

Se dopo 7 giorni di trattamento le condizioni del paziente non migliorano o peggiorano, è necessario consultare un medico.

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamento della dose del medicinale, tuttavia, a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse, richiedono un’osservazione accurata.

I pazienti con insufficienza renale o epatica non necessitano di aggiustamento della dose del medicinale.

Popolazione pediatrica. Il medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico è controindicato nei bambini di età inferiore ai 14 anni.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è poco probabile a causa del basso assorbimento sistemico del diclofenac dopo applicazione locale. In caso di applicazione di una quantità di gel superiore a quella raccomandata, i residui devono essere rimossi con acqua.

In caso di ingestione accidentale del medicinale, possono manifestarsi effetti indesiderati tipici delle reazioni avverse sistemiche del diclofenac (il contenuto di un tubo da 100 g del medicinale Olfen® Forte gel idroalcolico equivale a 2000 mg di diclofenac sodico).

In tal caso, in presenza di significative reazioni avverse sistemiche, devono essere adottate misure terapeutiche appropriate per il trattamento dell’intossicazione da FANS. Dopo l’ingestione accidentale del medicinale, è necessario procedere immediatamente con lavanda gastrica e somministrazione di un adsorbente. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono classificati per apparati e sistemi e per frequenza. Frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stabilita dai dati disponibili).

Infezioni e malattie parassitarie. Molto raro: eruzioni pustolose.

Sistema immunitario. Molto raro: reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), edema angioneurotico.

Sistema respiratorio. Molto raro: asma bronchiale.

Apparato gastrointestinale. Molto raro: disturbi a carico dell'apparato gastrointestinale.

Pelle e tessuti connettivi. Comune: dermatite (in particolare dermatite da contatto), eruzione cutanea, eritema, eczema, prurito. Non comune: desquamazione, disidratazione cutanea, gonfiore. Raro: dermatite bollosa. Molto raro: fotosensibilizzazione. Frequenza non nota: sensazione di bruciore nel sito di applicazione, secchezza della pelle.

Applicando il gel su ampie aree cutanee e per un periodo prolungato, non può essere esclusa la possibilità di effetti indesiderati sistemici da diclofenac (ad esempio a carico di reni, fegato o apparato gastrointestinale, reazioni di ipersensibilità sistemica).

Segnalazione delle reazioni avverse sospettate.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancanza di efficacia attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare il tubo aperto dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Il medicinale non richiede condizioni particolari di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale al riparo dalla luce. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 30 g, 50 g o 100 g di gel in un tubo; 1 tubo in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. Merckle GmbH.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Germania.