Olfen® Forte żel

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Olfen® Forte ŻEL (Olfen® Forte HYDROGEL)

Skład:

substancja czynna: diklofenak dietyloaminowy;

1 g żelu zawiera 23,2 mg diklofenaku dietyloaminowego, co odpowiada 20 mg diklofenaku sodowego;

substancje pomocnicze: alkohol izopropylowy, propylenoglikol (E 1520), kwas kokoilokaprylokaprynowy, olej mineralny, karbomer 974P, eters poli(etylenoglikolu) cetostearylowego 22, dietyloamina, substancja zapachowa (kamfora, eukaliptol, ambroksyd, cytroneol, alkohol benzylowy, cytral, kumaryna, eugenol, farnazol, geraniol, limonen, linalol), kwas oleinowy (E 570), butylohydroksytoluen (E 321), woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity, kremowy żel o barwie od białej do prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Diklofenak.

Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o wyraźnym działaniu przeciwrzutowym, przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Głównym mechanizmem działania jest odwracalne hamowanie biosyntezy prostaglandyn przez cyklooksygenazę 2.

Diklofenak zmniejsza ból, obrzęki i gorączkę spowodowane stanem zapalnym, odwracalnie hamuje agregację płytek krwi indukowaną ADP i kolagenem. Badania kliniczne wykazały statystycznie istotne i klinicznie znaczące zmniejszenie bólu podczas ruchu po trzech dniach od rozpoczęcia leczenia, a także istotną poprawę funkcji stawów kończyn dolnych w ciągu pierwszych trzech dni stosowania.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Ilość diklofenaku wchłanianego przez skórę jest proporcjonalna do powierzchni jego zastosowania i zależy od całkowitej zastosowanej dawki leku oraz stopnia nawodnienia skóry. Po miejscowym stosowaniu dwa razy dziennie na powierzchnię skóry o powierzchni 400 cm², stopień wchłaniania systemowego leku, określany jako stężenie substancji czynnej w osoczu krwi, jest równoważny stosowaniu 4 razy dziennie żelu diklofenaku dietyloaminowego o stężeniu 1,16%. Relatywna dostępność systemowa diklofenaku po zastosowaniu leku w 7. dniu wynosi 4,5% w porównaniu z tabletkami 50 mg (przy tej samej dawce diklofenaku sodowego). Wchłanianie nie zależy od stosowania opatrunku przepuszczalnego dla wilgoci i pary wodnej.

Rozkład

99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminą (99,4%). Po nałożeniu leku na skórę stawów nadgarstka i kolanowego diklofenak wykrywany jest w osoczu krwi (gdzie jego maksymalne stężenie jest około 100 razy mniejsze niż po doustnym podaniu tej samej ilości diklofenaku), w błonie maziowej i płynie maziowym.

Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jako rezerwuar, z którego następuje stopniowe uwalnianie substancji do tkanek otaczających. Stamtąd diklofenak głównie przenika do głębszych tkanek zapalonych, takich jak stawy, więzadła. Tam nadal działa i występuje w stężeniach nawet do 20 razy wyższych niż w osoczu krwi.

Biotransformacja

Diklofenak jest częściowo metabolizowany drogą glukuronidacji i głównie drogą hydroksylacji, tworząc kilka pochodnych fenolowych, z których dwie są farmakologicznie aktywne, ale w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak.

Wydalanie

Diklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Diklofenak jest usuwany z osocza krwi z kliresem systemowym wynoszącym 263 ± 56 ml/min. Okres półtrwania końcowego diklofenaku w osoczu krwi wynosi średnio 1–2 godziny. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania — 1–3 godziny. Jeden z metabolitów — 3´-hydroksy-4´-metoksydiklofenak — ma dłuższy okres półtrwania, ale jest farmakologicznie nieaktywny.

Osobliwe grupy pacjentów

W przypadku niewydolności nerek nie obserwuje się gromadzenia się diklofenaku i jego metabolitów w organizmie. W przewlekłym zapaleniu wątroby lub w wątrobowym cyrozę wyrównanym kinetyka i metabolizm diklofenaku nie ulegają zmianie.

Właściwości farmakoterapeutyczne.

Wskazania.

Leczenie bólu, stanu zapalnego i obrzęku w przypadku:

• urazów miękkich tkanek: urazy ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. wskutek skręcenia, rozciągnięcia, uderzenia) oraz ból pleców (urazy sportowe);
• lokalizowanych postaci reumatyzmu miękkich tkanek: zapalenie ścięgna (w tym „łokieć tenisisty”), zapalenie worka surowicznego, zespół barkowy i periartropatie.

Leczenie objawowe osteoarthrytu drobnych i średnich stawów powierzchownie położonych, takich jak stawy palców lub kolano.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na diklofenak lub na inne składniki leku.
• W wywiadzie napady astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostry stan zapalny nosa wywołane przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Nie stosować na błony śluzowe, rany otwarte, przy stanach zapalnych i infekcyjnych skóry, takich jak egzema.
• Dzieci i młodzież do 14. roku życia.
• Ostatni trymestr ciąży.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ponieważ wchłanianie ogólnoustrojowe diklofenaku po zastosowaniu miejscowym jest bardzo niskie, mało prawdopodobne jest wystąpienie interakcji. Jednoczesne stosowanie leku Olfen® Forte żel z ogólnoustrojowymi NLPZ i steroidami może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Z ostrożnością stosować w połączeniu z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi.

Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych systemowych (występujących przy stosowaniu doustnych form diklofenaku) podczas stosowania leku na duże powierzchnie skóry lub przez dłuższy czas niż zalecany.

Lek Olfen® Forte żel należy nakładać wyłącznie na nietraumatyczne, nieuszkodzone obszary skóry, unikając nanoszenia na uszkodzoną (raną lub zakażoną) skórę. Należy unikać kontaktu środka z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie wolno połykać.

Pacjenci z astmą oskrzelową, polinozą, obrzękiem błony śluzowej (polipami nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie gdy są one związane z objawami przypominającymi alergicznego kataru siennego) są bardziej narażeni na napady astmy oskrzelowej (tzw. nietolerancja analgetyków, astma aspirynowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywkę. U takich pacjentów zaleca się środki zapobiegawcze (gotowość do udzielenia natychmiastowej pomocy medycznej). Odnosi się to również do pacjentów z alergią na inne substancje, objawiającą się reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek wysypek skórnych należy przerwać stosowanie leku. Pacjentów należy ostrzec przed nadmiernym narażeniem na działanie promieni słonecznych w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia nadwrażliwości na światło.

Nie należy stosować leku Olfen® Forte żel pod okluzyjne opatrunki przeciwwietrzne, jednak dopuszczalne jest stosowanie go pod opatrunki nieokluzyjne.

Jako środek ostrożności należy zapobiegać kontaktowi dzieci z obszarami skóry, na które nałożono żel.

Lek Olfen® Forte żel zawiera propylenoglikol (E 1520), który może powodować łagodne, lokalne podrażnienie skóry u niektórych osób, oraz butylohydroksytoluen (E 321), który może powodować lokalne reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Lek zawiera alkohol benzylowy (0,15 mg/g), cytral, cytronellol, kumarynę, eugenol, farnesol, geraniol, limonen, linalol, które mogą powodować reakcje alergiczne. Alkohol benzylowy może powodować umiarkowane miejscowe podrażnienie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania tego leku w czasie ciąży. Nawet jeśli ekspozycja systemowa po miejscowym stosowaniu jest niższa niż po doustnym, nie wiadomo, czy osiągnięta po miejscowym stosowaniu ekspozycja systemowa może być szkodliwa dla embrionu/płodu.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień oraz ryzyko wystąpienia wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Zakłada się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i długością leczenia. U zwierząt podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przed- i pozaimplantacyjnych utrat oraz śmiertelności embrionu/płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w szczególności układu sercowo-naczyniowego.

W I i II trymestrze ciąży diklofenak należy stosować wyłącznie w przypadku konieczności. Jeśli diklofenak stosuje kobieta planująca zajście w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka leku powinna być możliwie najniższa, a czas leczenia – możliwie najkrótszy.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn, w tym diklofenak, mogą wpływać na płód w następujący sposób:

• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z oligohydramnios.

Wpływ na matkę i noworodka, a także pod koniec ciąży:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może występować nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym lek Olfen® Forte żel jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią. Podobnie jak inne NSAID, diklofenak przenika w niewielkim stopniu do mleka matki. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych diklofenaku nie przewiduje się żadnych negatywnych skutków dla niemowlęcia. Nie przeprowadzono badań u kobiet w okresie karmienia piersią, dlatego lek ten należy stosować tylko zgodnie z zaleceniem lekarza. W związku z tym, w przypadku uzasadnionych wskazań do stosowania żelu w okresie karmienia piersią, nie należy go nakładać na gruczoły piersiowe ani na duże powierzchnie skóry oraz stosować przez dłuższy czas.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Miejscowe stosowanie diklofenaku nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania zewnętrznego.

Dorosłym i dzieciom od 14. roku życia lek nanosi się 2 razy dziennie (rano i wieczorem), delikatnie wcierając w skórę w miejscu lokalizacji bólu; działanie przeciwbólowe trwa do 12 godzin.

Ilość leku stosowanego zależy od wielkości obszaru dotkniętego zmianą
(np. 2–4 g żelu, co odpowiada wielkości wiśni lub orzecha włoskiego, jest wystarczające do nałożenia na powierzchnię 400–800 cm²); maksymalna dobowa dawka leku wynosi 8 g (co odpowiada 160 mg diklofenaku sodu).

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, z wyjątkiem przypadków, gdy właśnie ten obszar podlega leczeniu.

Przed założeniem opatrunku należy pozwolić żełowi wyschnąć przez kilka minut.

Czas trwania terapii zależy od wskazań i skuteczności leczenia. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 14 kolejnych dni w przypadku urazów lub reumatyzmu miękkich tkanek oraz dłużej niż przez 21 dni w przypadku bólu stawów o pochodzeniu artynitycznym, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Jeśli po 7 dniach leczenia stan pacjenta nie poprawi się lub pogorszy, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki leku, jednak ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z niewydolnością nerek oraz pacjenci z niewydolnością wątroby nie wymagają korekty dawki leku.

Dzieci. Lek Olfen® Forte żel jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiogu ogólnego przy miejscowym stosowaniu. W przypadku nałożenia większej ilości żelu niż zalecana, nadmiar należy spłukać wodą.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla ogólnoustrojowych działań niepożądanych diklofenaku (zawartość jednej tuby leku Olfen® Forte żel 100 g odpowiada 2000 mg diklofenaku sodu).

W takim przypadku, w przypadku rozwoju istotnych ogólnoustrojowych działań niepożądanych, należy podjąć działania terapeutyczne stosowane w zatruciach NSAID. Po przypadkowym połknięciu leku należy natychmiast przepłukać żołądek i podać środek wiążący. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania. Częstość: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i choroby pasożytnicze. Bardzo rzadko: wysypki pęcherzykowe.

Zaburzenia układu odpornościowego. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwościowe (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia układu oddechowego. Bardzo rzadko: astma oskrzelowa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Bardzo rzadko: dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej. Często: zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), wysypka, zaczerwienienie, egzema, świąd. Rzadko: łuszczenie, odwodnienie skóry, obrzęki. Bardzo rzadko: zapalenie skóry pęcherzowe. Bardzo rzadko: fotosensybilizacja. Częstość nieznana: uczucie pieczenia w miejscu aplikacji, suchość skóry.

Przy aplikacji żelu na duże powierzchnie skóry oraz przez dłuższy czas nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działanń niepożądanych dylkofenaku o charakterze ogólnoustrojowym (np. ze strony nerek, wątroby lub przewodu pokarmowego, ogólnoustrojowych reakcji nadwrażliwościowych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie należy stosować otwartej tuby po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 30 g lub 50 g, lub 100 g żelu w tubie; po 1 tubie w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Merckle GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ul. Graf-Arco 3, 89079 Ulm, Niemcy.