Оксинекс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОКСИНЕКС (OXYNEX)

Состав:

действующее вещество: оксиметазолин;

1 мл раствора содержит оксиметазолина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, раствор дозированный.

Основные физико-химические свойства: почти прозрачная, от бесцветной до слегка желтоватой жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, простые препараты. Оксиметазолин. Код АТХ R01A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активное вещество дозированного назального спрея обладает симпатомиметическим и сосудосуживающим действием и, таким образом, устраняет отёк слизистых оболочек. Устраняет отёк слизистой оболочки носа и восстанавливает носовое дыхание. Устранение отёка слизистой оболочки носа способствует восстановлению аэрации околоносовых пазух и полости среднего уха через разблокированную евстахиеву трубу.

Противовирусные эффекты растворов, содержащих оксиметазолин, были продемонстрированы в исследованиях, проведённых с культивируемыми инфицированными вирусом клетками (терапевтический подход). Этот механизм действия был продемонстрирован путём подавления активности вирусов, вызывающих простудные заболевания, с помощью теста на уменьшение бляшек, определения остаточной инфекционности (титрования вируса) и теста на ингибирование zpE.

Противовоспалительные и антиоксидантные эффекты оксиметазолина продемонстрированы в различных исследованиях. Образование липидных медиаторов из арахидоновой кислоты в значительной степени подавляется под действием оксиметазолина в стимулированных ex vivo альвеолярных макрофагах. В частности, вследствие индукции оксиметазолином ингибирования активности фермента 5-липоксигеназы подавляется образование провоспалительных сигнальных молекул (ЛТВ4), тогда как параллельно увеличивается синтез противовоспалительных мессенджеров (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также подавляет индуцибельную форму оксидсинтазы (iNOS) в длительно культивируемых альвеолярных макрофагах.

Оксиметазолин значительно подавляет окислительный стресс, вызванный ультрафиолетовыми частицами углерода в первичных альвеолярных макрофагах. Оксиметазолин также подавляет перекисное окисление липидов микросом в системе железо/аскорбат (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующие эффекты оксиметазолина продемонстрированы в мононуклеарных клетках периферической крови человека. В этих условиях оксиметазолин значительно снижает образование провоспалительных цитокинов (IL1β, IL6, TNFα). Кроме того, оксиметазолин подавляет иммунностимулирующие свойства дендритных клеток.

Двойное слепое сравнительное исследование с параллельными группами, проведённое с участием 247 пациентов, продемонстрировало более быстрое и лучшее улучшение типичных симптомов острого ринита (заложенность носа, насморк, чихание, нарушение общего состояния) (p < 0,05) за счёт комбинации вазоконстрикторного, противовирусного, противовоспалительного и антиоксидантного действия оксиметазолина. Таким образом, лечение 0,05 % назальным спреем оксиметазолина по сравнению с физиологическим раствором значительно сократило продолжительность простудных заболеваний в среднем с 6 до 4 дней (р < 0,001).

Фармакокинетика.

Эффект оксиметазолина наступает в течение нескольких секунд.

Эффект 0,05 % оксиметазолина при применении в виде назального спрея оценивался в открытом исследовании методом наблюдения. Он наступал в среднем через 20,6 секунды. Этот вывод подтверждался в исследовании с изотоническим солевым раствором в двойном слепом сравнительном исследовании с параллельными группами с участием 247 пациентов: среднее начало эффекта наблюдалось в среднем через 25 секунд.

Эффект сохранялся до 12 часов.

Иногда количество абсорбированного оксиметазолина после интраназального применения может быть достаточным для проявления системного действия, например, на центральную нервную систему или сердечно-сосудистую систему.

Дополнительные данные фармакокинетических исследований с участием людей отсутствуют.

Данные доклинических исследований безопасности

Исследования токсичности при повторном введении оксиметазолина в нос у собак не выявили никаких рисков для здоровья человека. Тест на мутагенность in vitro на бактериях дал отрицательный результат. Данные о канцерогенности отсутствуют. Тератогенных эффектов не наблюдалось у крыс и кроликов. Дозы, превышающие терапевтический диапазон, вызывали эмбриолетальный эффект или приводили к задержке роста плода. У крыс отмечалось подавление лактации. Данных о нарушении фертильности нет.

Доклинические исследования показывают, что бензалкония хлорид в зависимости от концентрации и времени может оказывать ингибирующее влияние на цилиарную подвижность — вплоть до необратимой остановки, а также до гистопатологических изменений слизистой оболочки носа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острый ринит.
• Аллергический ринит.
• Спастический вазомоторный ринит.
• Для восстановления дренажа и носового дыхания при параэтичных синуситах, а также при евстахиите, связанном с ринитом.
• Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Сухой ринит.
• После транссфеноидальной гипофизэктомии или других хирургических вмешательств, затрагивающих твердую мозговую оболочку.
• Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение оксиметазолина и:

• трициклических антидепрессантов;
• ингибиторов моноаминоксидазы трансдепрессорного типа;
• препаратов, повышающих артериальное давление,

может привести к повышению артериального давления. Поэтому, если возможно, следует избегать комбинированного применения.

Особенности применения.

В нижеперечисленных случаях лекарственное средство следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:

• повышенное внутриглазное давление, в частности при закрытоугольной глаукоме;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ишемическая болезнь сердца) и гипертензия;
• феохромоцитома;
• нарушения метаболизма (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия;
• при применении ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) и других препаратов, которые потенциально повышают артериальное давление.

Длительное применение и передозировка сосудосуживающего средства для носа могут привести к снижению эффективности действия препарата. Злоупотребление этим препаратом может вызвать:

• реактивную гиперемию слизистой оболочки носа (обратный эффект);
• хронический отек слизистой оболочки носа (лекарственный ринит);
• атрофию слизистой оболочки носа.

Консервант (бензалкония хлорид), содержащийся в лекарственном средстве Оксинекс, спрей назальный, раствор дозированный, может вызывать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. При подозрении на такую реакцию (хронически заложенный нос) следует применять другое лекарственное средство для интраназального введения, не содержащее консервантов. Если отсутствует назальный препарат без консервантов, следует применять другую лекарственную форму.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Данные о небольшом количестве беременных женщин, подвергшихся воздействию этого лекарственного средства в I триместре, не указывают на побочные реакции оксиметазолина, влияющие на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность доз, превышающих терапевтический диапазон.

В период беременности препарат следует применять с особой осторожностью с учетом тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку, поскольку передозировка может ухудшить кровоснабжение плода.

Лактация (грудное вскармливание).

Неизвестно, проникает ли оксиметазолин в грудное молоко человека. Оксинекс, спрей назальный, раствор дозированный, следует применять в период грудного вскармливания только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку, поскольку возможно снижение выработки грудного молока.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Оксинекс, спрей назальный, раствор дозированный, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. После длительного применения препарата в дозах, превышающих рекомендованные, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством может снизиться.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет

Применять 2–3 раза в сутки по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход за один раз.

Применять указанную однократную дозу препарата Оксинекс, спрей назальный дозированный, не более 3 раз в сутки.

Применять препарат не более 7 дней. Не применять дозы, превышающие рекомендованные.

Способ применения

Механизм распыления работает при нажатии на опору для пальца. Перед первым применением снять защитный колпачок, взять назальный спрей в руку и несколько раз нажать на помпу, пока не образуется устойчивый аэрозольный туман. Держать распыляющее отверстие у входа в каждый носовой ход и распылить один раз. После использования очистить распылитель и, при необходимости, защитный колпачок.

Дети.

Не применять препарат детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Передозировка возможна после назального или случайного внутреннего приема. Клиническая картина при интоксикации производными имидазола может быть неоднозначной, поскольку периоды гиперреактивности могут чередоваться с периодами угнетения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и легочной систем.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в виде тревожности, возбуждения, галлюцинаций и судорог.

Угнетение центральной нервной системы проявляется в снижении температуры тела, вялости, сонливости и коме.

Другие симптомы могут включать миоз, мидриаз, лихорадку, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, аритмию сердца, остановку сердца, артериальную гипертензию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей передозировка часто приводит к преобладанию центрального нервного эффекта с судорогами и комой, брадикардией, апноэ и артериальной гипертензией, которая, возможно, наступает после гипотензии.

В случае тяжелой передозировки показана интенсивная терапия в стационаре. Следует немедленно назначить активированный уголь (адсорбенты), сульфат натрия (слабительное) или промывание желудка (при больших количествах лекарственного средства), поскольку оксиметазолин может быстро абсорбироваться. Вазопрессорные препараты противопоказаны. Неселективные α-блокаторы могут быть применены в качестве антидота. При необходимости следует проводить противосудорожную терапию, вентиляцию легких и мероприятия, направленные на снижение температуры.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

очень редко: беспокойство, бессонница, повышенная утомляемость (сонливость, седативный эффект, слабость), головная боль, головокружение, галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: ощущение сердцебиения (палпитация), тахикардия, артериальная гипертензия;

очень редко: аритмии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: жжение и сухость слизистой оболочки носа, чихание;

нечасто: эффект утомления, усиление отека слизистой оболочки, носовое кровотечение после прекращения применения;

очень редко: апноэ у детей младшего возраста и новорождённых.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

очень редко: судороги (преимущественно у детей).

Со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции повышенной чувствительности (отёк Квинке, сыпь, зуд).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

После первого открытия флакона хранить не более 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл в полимерном флаконе с назальным распылителем; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ООО «Микрофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 20.