Oxynex

ISTRUZIONE PER L'USO DEL MEDICINALE OXYNEX (OXYNEX)

Composizione:

Principio attivo: ossimetazolina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di ossimetazolina 0,5 mg;

Eccipienti: cloruro di benzalconio; glicerina; acido citrico monoidrato; citrato di sodio; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Spray nasale, soluzione dosata.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido quasi trasparente, da incolore a leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati antiedemigeni e altri prodotti per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Simpaticomimetici, preparati semplici. Ossimetazolina. Codice ATC R01A A05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il principio attivo dello spray nasale dosato ha un’azione simpaticomimetica e vasocostrittore e, pertanto, riduce l’edema delle mucose. Riduce l’edema della mucosa nasale e ripristina la respirazione nasale. L’eliminazione dell’edema della mucosa nasale favorisce il ripristino dell’aerazione dei seni paranasali e della cavità dell’orecchio medio attraverso la tuba di Eustachio sbloccata.

Gli effetti antivirali delle soluzioni contenenti ossimetazolina sono stati dimostrati da studi condotti su colture cellulari infettate (approccio terapeutico). Questo meccanismo d’azione è stato dimostrato mediante l’inibizione dell’attività dei virus responsabili dei raffreddori comuni, utilizzando il test di riduzione delle placche, la determinazione della residua infettività (titolazione del virus) e il test di inibizione zpE.

Gli effetti anti-infiammatori e antiossidanti dell’ossimetazolina sono stati dimostrati in diversi studi. La produzione di mediatori lipidici derivati dall’acido arachidonico è fortemente influenzata dall’ossimetazolina in macrofagi alveolari stimolati ex vivo. In particolare, l’induzione da parte dell’ossimetazolina dell’inibizione dell’attività dell’enzima 5-lipossigenasi porta alla riduzione della formazione di molecole di segnale pro-infiammatorie (LTB4), mentre aumenta la sintesi parallela di mediatori antinfiammatori (PGE2, 15-HETE). L’ossimetazolina inoltre inibisce la forma induttibile della sintetasi dell’ossido nitrico (iNOS) in macrofagi alveolari coltivati a lungo termine.

L’ossimetazolina inibisce significativamente lo stress ossidativo indotto da particelle di carbonio ultraviolette in macrofagi alveolari primari. Inoltre, l’ossimetazolina inibisce la perossidazione lipidica delle microsomi nel sistema ferro/ascorbato (effetto antiossidante).

Gli effetti immunomodulatori dell’ossimetazolina sono stati dimostrati in cellule mononucleate del sangue periferico umano. In questo contesto, l’ossimetazolina riduce significativamente la formazione di infiammazione, inibendo citochine pro-infiammatorie (IL-1β, IL-6, TNF-α). Inoltre, l’ossimetazolina inibisce le proprietà immunostimolanti delle cellule dendritiche.

Uno studio comparativo in doppio cieco con gruppi paralleli, condotto su 247 pazienti, ha dimostrato un miglioramento più rapido e significativo (p < 0,05) dei sintomi tipici di rinite acuta (naso chiuso, rinite, starnuti, malessere generale), grazie alla combinazione degli effetti vasocostrittori, antivirali, anti-infiammatori e antiossidanti dell’ossimetazolina. Pertanto, il trattamento con spray nasale allo 0,05% di ossimetazolina ha ridotto significativamente la durata dei sintomi da raffreddamento da una media di 6 a 4 giorni, rispetto alla soluzione fisiologica (p < 0,001).

Farmacocinetica.

L’effetto dell’ossimetazolina si manifesta entro pochi secondi.

L’effetto dell’ossimetazolina allo 0,05% dello spray nasale è stato misurato in uno studio aperto mediante osservazione diretta. L’effetto si è manifestato in media dopo 20,6 secondi. Questo risultato è stato confermato da uno studio in doppio cieco comparativo con gruppi paralleli su 247 pazienti, utilizzando soluzione salina isotonica: l’inizio dell’effetto è stato osservato in media dopo 25 secondi.

L’effetto dura fino a 12 ore.

Talvolta, la quantità di ossimetazolina assorbita dopo somministrazione intranasale può essere sufficiente a produrre effetti sistemici, ad esempio sul sistema nervoso centrale o sul sistema cardiovascolare.

Ulteriori dati farmacocinetici ottenuti da studi su esseri umani non sono disponibili.

Dati preclinici di sicurezza.

Gli studi sulla tossicità da somministrazione ripetuta di ossimetazolina nasale nei cani non hanno evidenziato rischi per la salute umana. Il test di mutagenicità in vitro su batteri è risultato negativo. Non sono disponibili dati sulla cancerogenicità. Non sono stati osservati effetti teratogeni in ratti e conigli. Dosi superiori al range terapeutico hanno mostrato effetti embrioletali o ritardo della crescita fetale. La lattazione è risultata inibita nei ratti. Non sono disponibili dati sugli effetti sulla fertilità.

Gli studi preclinici indicano che il cloruro di benzalconio, a seconda della concentrazione e del tempo di esposizione, può esercitare un effetto inibitorio sulla mobilità ciliare fino all’arresto irreversibile, nonché provocare alterazioni istopatologiche della mucosa nasale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Rinite acuta.
• Rinite allergica.
• Rinite vasomotoria spastica.
• Per il ripristino del drenaggio e della respirazione nasale in caso di sinusiti paranasali, nonché di eustachite associata a rinite.
• Per l’eliminazione dell’edema prima di procedure diagnostiche nelle vie nasali.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Rinite secca.
• Dopo ipofisectomia transfenoidale o altre procedure chirurgiche che interessano la dura madre.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso contemporaneo di ossimetazolina e:

• antidepressivi triciclici;
• inibitori della monoaminoossidasi di tipo tranilcromina;
• medicinali che aumentano la pressione arteriosa

può provocare un aumento della pressione arteriosa. Pertanto, se possibile, si deve evitare l’uso combinato.

Caratteristiche d'uso.

Nei seguenti casi il medicinale deve essere utilizzato solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio:

• aumento della pressione intraoculare, in particolare nel glaucoma ad angolo stretto;
• gravi malattie cardiovascolari (ad esempio cardiopatia ischemica) e ipertensione;
• feocromocitoma;
• alterazioni metaboliche (ad esempio ipertiroidismo, diabete mellito);
• iperplasia prostatica;
• porfiria;
• durante l'uso di inibitori della monoaminoossidasi (inibitori MAO) e di altri farmaci che potenzialmente aumentano la pressione arteriosa.

Un uso prolungato e un sovradosaggio del medicinale decongestionante nasale possono portare a una riduzione dell'efficacia del farmaco. L'abuso di questo prodotto può causare:

• iperemia reattiva della mucosa nasale (effetto rimbalzo);
• edema cronico della mucosa nasale (rinite da farmaci);
• atrofia della mucosa nasale.

Il conservante (cloruro di benzalconio) contenuto nel medicinale Oxynex, spray nasale, soluzione dosata, può causare edema della mucosa nasale, specialmente in caso di uso prolungato. Se si sospetta tale reazione (naso cronicamente ostruito), si deve utilizzare un altro medicinale per somministrazione intranasale che non contenga conservanti. Se non è disponibile un prodotto nasale senza conservanti, si deve utilizzare un'altra forma farmaceutica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati relativi a un numero limitato di donne in gravidanza esposte a questo medicinale durante il primo trimestre non indicano effetti avversi dell'ossimetazolina sulla gravidanza o sulla salute del feto e del neonato. Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici adeguati. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva con dosi superiori al range terapeutico.

Durante la gravidanza il medicinale deve essere usato con particolare cautela, previa valutazione del rapporto rischio-beneficio. Non è raccomandato superare la dose consigliata, poiché un sovradosaggio potrebbe compromettere l'irrorazione sanguigna del feto.

Allattamento.

Non è noto se l'ossimetazolina passi nel latte materno umano. Oxynex, spray nasale, soluzione dosata, deve essere utilizzato durante l'allattamento solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio. Non è raccomandato superare la dose consigliata, poiché potrebbe verificarsi una riduzione della produzione di latte materno.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'utilizzare macchinari.

Oxynex, spray nasale, soluzione dosata, non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore e di utilizzare macchinari. Dopo un uso prolungato del medicinale a dosi superiori a quelle raccomandate, non può essere escluso un effetto sistemico sul sistema cardiovascolare. In tali casi la capacità di guidare un veicolo può risultare ridotta.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 6 anni

Utilizzare 2–3 volte al giorno, 1 spruzzo in ciascuna narice per volta.

Somministrare la dose singola indicata del farmaco Oxynex, spray nasale dosato, non più di 3 volte al giorno.

Utilizzare il farmaco per non più di 7 giorni. Non utilizzare dosi superiori a quelle raccomandate.

Modalità di somministrazione

Il meccanismo di nebulizzazione funziona premendo sull’appoggio per il dito. Prima del primo utilizzo, rimuovere il cappuccio protettivo, prendere lo spray nasale in mano e premere più volte sulla pompa finché non si forma un aerosol nebulizzato stabile. Tenere l’ugello erogatore vicino all’ingresso di ciascuna narice e spruzzare una volta. Dopo l’uso, pulire il nebulizzatore e, se necessario, il cappuccio protettivo.

Bambini

Non utilizzare il farmaco nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio può verificarsi dopo somministrazione nasale o ingestione accidentale orale. Il quadro clinico da intossicazione da derivati dell’imidazolo può essere variabile, poiché periodi di iperattività possono alternarsi a periodi di depressione del sistema nervoso centrale, cardiovascolare e polmonare.

La stimolazione del sistema nervoso centrale si manifesta con ansia, eccitazione, allucinazioni e convulsioni.

La depressione del sistema nervoso centrale si manifesta con abbassamento della temperatura corporea, debolezza, sonnolenza e coma.

Altri sintomi possono includere miosi, midriasi, febbre, sudorazione, pallore, cianosi, palpitazioni, tachicardia, bradicardia, aritmia cardiaca, arresto cardiaco, ipertensione arteriosa, ipotensione da shock, nausea e vomito, depressione respiratoria e apnea, disturbi psicogeni.

Nei bambini, il sovradosaggio spesso determina un effetto centrale dominante con convulsioni e coma, bradicardia, apnea e ipertensione arteriosa, che può eventualmente seguire un periodo di ipotensione.

In caso di sovradosaggio grave è indicata una terapia intensiva in regime ospedaliero. Devono essere immediatamente somministrati carbone attivo (adsorbente), solfato di sodio (lassativo) o lavanda gastrica (in caso di ingestione di grandi quantità di farmaco), poiché l’ossimetazolina può essere rapidamente assorbita. I farmaci vasopressori sono controindicati. Gli α-bloccanti non selettivi possono essere utilizzati come antidoto. Se necessario, devono essere effettuati trattamenti anticonvulsivanti, ventilazione polmonare e interventi per ridurre la temperatura corporea.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non noto (non può essere stimato dai dati disponibili).

Sistema nervoso:

molto raro: irrequietezza, insonnia, aumento della stanchezza (sonnolenza, effetto sedativo, debolezza), cefalea, capogiri, allucinazioni (soprattutto nei bambini).

Sistema cardiaco e vascolare:

rado: palpitazioni, tachicardia, ipertensione arteriosa;

molto raro: aritmie.

Sistema respiratorio, organi del torace e mediastino:

comune: bruciore e secchezza della mucosa nasale, starnuti;

non comune: effetto di rimbalzo, aumento del gonfiore della mucosa, epistassi dopo l’interruzione dell’uso;

molto raro: apnea nei bambini molto piccoli e neonati.

Sistema muscoloscheletrico e tessuto connettivo:

molto raro: crampi (principalmente nei bambini).

Sistema immunitario:

non comune: reazioni di ipersensibilità (edema di Quincke, eruzioni cutanee, prurito).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati o di mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Dopo la prima apertura del flacone, conservare per non più di 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 ml in flacone polimerico con spruzzatore nasale; 1 flacone in scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Micropharm».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61013, città di Kharkiv, via Shevchenka, 20.