Oxynex

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OXINEX (OXYNEX)

Composición:

Principio activo: oximetazolina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de oximetazolina 0,5 mg;

Excipientes: cloruro de benzalconio; glicerina; ácido cítrico monohidratado; citrato de sodio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray nasal, solución dosificada.

Principales propiedades físico-químicas: líquido casi transparente, incoloro o con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Simpaticomiméticos, preparaciones simples. Oximetazolina. Código ATC R01A A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

La sustancia activa del aerosol nasal dosificado tiene acción simpaticomimética y vasoconstrictora, y por lo tanto, reduce el edema de las membranas mucosas. Alivia el edema de la mucosa nasal y restablece la respiración nasal. La reducción del edema de la mucosa nasal favorece la recuperación de la aeración de los senos paranasales y de la cavidad del oído medio a través de la trompa de Eustaquio desobstruida.

Los efectos antivirales de las soluciones que contienen oximetazolina han sido demostrados en estudios realizados con células cultivadas e infectadas con virus (enfoque terapéutico). Este mecanismo de acción se ha demostrado mediante la supresión de la actividad de virus que causan resfriados comunes, mediante la prueba de reducción de placas, la determinación de la infectividad residual (titulación del virus) y la prueba de inhibición zpE.

Los efectos antiinflamatorios y antioxidantes de la oximetazolina han sido demostrados en diversos estudios. La producción de mediadores lipídicos a partir del ácido araquidónico se ve significativamente afectada por la oximetazolina en macrófagos alveolares estimulados ex vivo. En particular, como resultado de la inducción por oximetazolina de la inhibición de la enzima 5-lipooxigenasa, se suprime la formación de moléculas mensajeras proinflamatorias (LTB4), mientras que aumenta la síntesis paralela de mensajeros antiinflamatorios (PGE2, 15-HETE). La oximetazolina también inhibe la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) en macrófagos alveolares cultivados a largo plazo.

La oximetazolina inhibe significativamente el estrés oxidativo inducido por partículas de carbono ultravioleta en macrófagos alveolares primarios. Asimismo, la oximetazolina inhibe la peroxidación lipídica en microsomas en un sistema de hierro/ascorbato (efecto antioxidante).

Los efectos inmunomoduladores de la oximetazolina han sido demostrados en células mononucleares de sangre periférica humana. En este contexto, la oximetazolina reduce significativamente la formación de citoquinas proinflamatorias (IL-1β, IL-6, TNF-α). Además, la oximetazolina inhibe las propiedades inmunoestimulantes de las células dendríticas.

Un estudio comparativo doble ciego con grupos paralelos, realizado con 247 pacientes, demostró una mejora más rápida y mayor de los síntomas típicos de rinitis aguda (congestión nasal, rinorrea, estornudos, alteración del estado general) (p < 0,05), gracias a la combinación de efectos vasoconstrictores, antivirales, antiinflamatorios y antioxidantes de la oximetazolina. Así, el tratamiento con aerosol nasal al 0,05 % de oximetazolina, en comparación con solución fisiológica, redujo significativamente la duración de los resfriados, de un promedio de 6 a 4 días (p < 0,001).

Farmacocinética

El efecto de la oximetazolina se establece en cuestión de segundos.

El efecto de la oximetazolina al 0,05 % en aerosol nasal fue medido en un estudio abierto mediante observación. Se estableció en promedio a los 20,6 segundos. Este hallazgo fue confirmado en un estudio comparativo doble ciego con solución salina isotónica y grupos paralelos con 247 pacientes: el inicio del efecto se observó en promedio a los 25 segundos.

El efecto dura hasta 12 horas.

En ocasiones, la cantidad de oximetazolina absorbida tras la administración intranasal puede ser suficiente para producir efectos sistémicos, por ejemplo, sobre el sistema nervioso central o el sistema cardiovascular.

No hay disponibles más datos procedentes de estudios farmacocinéticos en humanos.

Datos de estudios preclínicos de seguridad

Los estudios de toxicidad por administración repetida de oximetazolina nasal en perros no revelaron riesgos para la salud humana. La prueba de mutagenicidad in vitro en bacterias fue negativa. No hay datos sobre carcinogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos. Dosis que exceden el rango terapéutico produjeron efectos embrioletales o retraso en el crecimiento fetal. La lactancia fue inhibida en ratas. No hay datos sobre alteración de la fertilidad.

Los estudios preclínicos indican que el cloruro de benzalconio, dependiendo de la concentración y el tiempo de exposición, puede tener un efecto inhibitorio sobre la movilidad ciliar, hasta la parada irreversible, así como provocar cambios histopatológicos en la mucosa nasal.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Rinitis aguda.
• Rinitis alérgica.
• Rinitis vasomotora espástica.
• Para restablecer el drenaje y la respiración nasal en sinusitis paranasales, así como en eustaquitis asociada a rinitis.
• Para eliminar el edema antes de procedimientos diagnósticos en los conductos nasales.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
• Rinitis seca.
• Tras hipofisectomía transesfenoidal u otras intervenciones quirúrgicas que afecten a la duramadre.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de oximetazolina y:

• antidepresivos tricíclicos;
• inhibidores de la monoaminooxidasa del tipo tranilcromina;
• medicamentos que aumentan la presión arterial

puede provocar un aumento de la presión arterial. Por lo tanto, si es posible, debe evitarse la administración combinada.

Características de uso.

En los casos indicados a continuación, el medicamento debe administrarse únicamente tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo:

• aumento de la presión intraocular, especialmente en el glaucoma de ángulo estrecho;
• enfermedades cardiovasculares graves (por ejemplo, enfermedad coronaria) e hipertensión;
• feocromocitoma;
• alteraciones metabólicas (por ejemplo, hipertiroidismo, diabetes mellitus);
• hiperplasia prostática;
• porfiria;
• durante la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO) y otros medicamentos que potencialmente aumentan la presión arterial.

La administración prolongada y la sobredosificación de descongestivos nasales pueden provocar una disminución de la eficacia del medicamento. El abuso de este producto puede provocar:

• hiperemia reactiva de la mucosa nasal (efecto rebote);
• edema crónico de la mucosa nasal (rinitis medicamentosa);
• atrofia de la mucosa nasal.

El conservante (cloruro de benzalconio) presente en el medicamento Oxinex, spray nasal, solución dosificada, puede provocar hinchazón de la mucosa nasal, especialmente con uso prolongado. Si se sospecha esta reacción (obstrucción nasal crónica), se debe utilizar otro medicamento para administración intranasal que no contenga conservantes. Si no hay disponible un medicamento nasal sin conservantes, se debe utilizar otra forma farmacéutica.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Los datos procedentes de un número limitado de mujeres embarazadas expuestas a este medicamento durante el primer trimestre no indican efectos adversos de la oximetazolina que afecten al embarazo o a la salud del feto y del recién nacido. Actualmente no existen datos epidemiológicos adecuados. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva con dosis que superan el rango terapéutico.

Durante el embarazo, el medicamento debe administrarse con especial precaución, considerando una evaluación ponderada de la relación beneficio-riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que la sobredosis podría empeorar el suministro sanguíneo al feto.

Lactancia.

No se sabe si la oximetazolina pasa a la leche materna humana. Oxinex, spray nasal, solución dosificada, debe administrarse durante la lactancia únicamente tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que podría reducirse la producción de leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Oxinex, spray nasal, solución dosificada, no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras la administración prolongada del medicamento en dosis superiores a las recomendadas, no puede descartarse un efecto sistémico sobre el sistema cardiovascular. En tales casos, la capacidad para conducir vehículos puede verse reducida.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 6 años

Utilizar 2–3 veces al día, 1 pulverización en cada fosa nasal cada vez.

Aplicar la dosis única indicada del medicamento Oxinex, spray nasal dosificado, no más de 3 veces al día.

No utilizar el medicamento durante más de 7 días. No emplear dosis superiores a las recomendadas.

Modo de empleo

El mecanismo de pulverización funciona al presionar el soporte para el dedo. Antes del primer uso, retire la tapa protectora, tome el spray nasal en la mano y presione varias veces la bomba hasta que se forme un aerosol estable. Mantenga la boquilla pulverizadora cerca de la entrada de cada fosa nasal y pulverice una vez. Tras su uso, limpie la boquilla pulverizadora y, si es necesario, la tapa protectora.

Niños.

No utilizar el medicamento en niños menores de 6 años.

Sobredosis.

La sobredosis puede ocurrir tras la administración nasal o la ingestión accidental por vía oral. La sintomatología tras la intoxicación por derivados de la imidazolina puede ser difusa, ya que pueden alternarse períodos de hiperactividad con períodos de depresión del sistema nervioso central, del sistema cardiovascular y del sistema respiratorio.

La estimulación del sistema nervioso central se manifiesta como ansiedad, excitación, alucinaciones y convulsiones.

La depresión del sistema nervioso central se manifiesta como disminución de la temperatura corporal, letargo, somnolencia y coma.

Otros síntomas pueden incluir miosis, midriasis, fiebre, sudoración, palidez, cianosis, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca, paro cardíaco, hipertensión arterial, hipotensión por shock, náuseas y vómitos, depresión respiratoria y apnea, y trastornos psicogénicos.

En los niños, la sobredosis suele provocar predominantemente efectos centrales con convulsiones y coma, bradicardia, apnea e hipertensión arterial, que posiblemente se presente tras un período de hipotensión.

En caso de sobredosis grave, está indicada la terapia intensiva en hospitalización. Debe administrarse inmediatamente carbón activado (adsorbente), sulfato de sodio (laxante) o lavado gástrico (en caso de ingestión de grandes cantidades del medicamento), ya que la oximetazolina puede absorberse rápidamente. Los fármacos vasoactivos están contraindicados. Los bloqueadores α no selectivos pueden utilizarse como antídoto. Si es necesario, debe realizarse terapia anticonvulsivante, ventilación pulmonar y medidas para reducir la temperatura corporal.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1 000 a < 1/100), raras (de ≥ 1/10 000 a < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia no conocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema nervioso:

muy raras: inquietud, insomnio, fatiga (somnolencia, efecto sedante, debilidad), dolor de cabeza, mareo, alucinaciones (especialmente en niños).

Del sistema cardiovascular:

raras: sensación de palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial;
muy raras: arritmias.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino:

frecuentes: escozor y sequedad de la mucosa nasal, estornudos;
poco frecuentes: efecto rebote, aumento de la hinchazón de la mucosa, epistaxis tras la interrupción del uso;
muy raras: apnea en niños pequeños y recién nacidos.

Del sistema músculo-esquelético y tejidos conectivos:

muy raras: convulsiones (principalmente en niños).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (edema de angioedema de Quincke, erupciones cutáneas, prurito).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Después de la primera apertura del frasco, no conservar más de 6 meses.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 ml en frasco de polímero con pulverizador nasal; 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.L. «Micropharm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61013, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 20.