Oksynex

ULOTKA DOLECZNA DO LEKU Oksynex

Skład:

substancja czynna: oksymetazolina;

1 ml roztworu zawiera oksymetazoliny chlorowodorku 0,5 mg;

substancje pomocnicze: benzalkonium chlorowek; glikol; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; woda do wstrząsów.

Postać leku. Aplikator do nosa, dawkowany roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: prawie przezroczysta, ciecz od bezbarwnej do lekko żółtawej barwy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwątrobowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosowej. Sympatomietyki, proste leki. Oksymetazolina. Kod ATC R01A A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Czynna substancja dawkowanego sprayu do nosa wykazuje działanie sympatomietyczne i zwężające naczynia krwionośne, dzięki czemu likwiduje obrzęk błon śluzowych. Usuwa obrzęk błony śluzowej nosa i przywraca oddychanie przez nos. Usunięcie obrzęku błony śluzowej nosa sprzyja przywróceniu wentylacji przynosieniowych i jamy ucha środkowego poprzez odblokowaną trąbkę słuchową.

Działanie przeciwwirusowe roztworów zawierających oksymetazolinę zostało wykazane w badaniach przeprowadzonych na hodowlanych komórkach zainfekowanych wirusem (podejście terapeutyczne). Ten mechanizm działania został zademonstrowany poprzez hamowanie aktywności wirusów powodujących przeziębienie, za pomocą testu redukcji plakiet, oznaczenia pozostałej infekcyjności (titerowania wirusa) oraz testu inhibicji zpE.

Działania przeciwzapalne i przeciwutleniające oksymetazoliny wykazano w różnych badaniach. Wytwarzanie lipidowych mediatorów z kwasu arachidonowego jest znacząco wpływane przez oksymetazolinę w pobudzonych ex vivo makrofagach alveolarnych. W szczególności, w wyniku indukowanego przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipoksygenazy, powstawanie prozapalnych cząsteczek sygnałowych (LTB4) jest hamowane, podczas gdy zwiększa się równoległa synteza przeciwzapalnych substancji przekaźnikowych (PGE2, 15-HETE). Oksymetazolina hamuje również indukowalną formę syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowych kulturach makrofagów alveolarnych.

Oksymetazolina znacząco hamuje stres oksydacyjny wywołany cząstkami węgla UV w pierwotnych makrofagach alveolarnych. Oksymetazolina hamuje również peroksydację lipidów mikrosom w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające).

Efekty immunomodulujące oksymetazoliny wykazano w monocytach krwi obwodowej człowieka. Oksymetazolina znacząco zmniejsza powstawanie cytokin prozapalnych (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje właściwości immunostymulujące komórek dendrytycznych.

Podwójne ślepe badanie porównawcze z równoległymi grupami, przeprowadzone na 247 pacjentach, wykazało szybsze i lepsze poprawienie typowych objawów ostrego rinitu (zatkany nos, katar, kichanie, zaburzenia stanu ogólnego) (p < 0,05) dzięki kombinacji efektów wazokonstrykcyjnych, przeciwwirusowych, przeciwzapalnych i przeciwutleniających oksymetazoliny. W ten sposób leczenie 0,05% sprayem do nosa zawierającym oksymetazolinę w porównaniu z roztworem fizjologicznym znacząco skróciło czas trwania przeziębienia średnio z 6 do 4 dni (p < 0,001).

Farmakokinetyka.

Działanie oksymetazoliny ustanawia się w ciągu kilku sekund.

Efekt 0,05% oksymetazoliny w sprayu do nosa oceniano w badaniu otwartym metodą obserwacji. Ustalał się średnio po 20,6 sekundy. Ten wniosek został potwierdzony w badaniu z roztworem izotonicznym soli w podwójnym ślepym badaniu porównawczym z równoległymi grupami z udziałem 247 chorych: średni początek działania obserwowano średnio po 25 sekundach.

Działanie trwało do 12 godzin.

Czasem ilość wchłoniętej oksymetazoliny po podaniu do nosa może być wystarczająca do wywołania wpływu systemowego, np. na ośrodkowy układ nerwowy lub układ sercowo-naczyniowy.

Dodatkowe dane z badań farmakokinetycznych z udziałem ludzi są niedostępne.

Dane badań doklinicznych bezpieczeństwa.

Badania toksyczności wielokrotnego podawania oksymetazoliny do nosa u psów nie wykazały żadnych ryzyk dla zdrowia człowieka. Test mutagenny in vitro na bakteriach był negatywny. Brak danych dotyczących rakotwórczości. Nie zaobserwowano efektów teratogennych u szczurów i królików. Dawkowanie przekraczające zakres terapeutyczny wykazywało działanie embrionoletnalne lub prowadziło do opóźnienia wzrostu płodu. Laktacja była hamowana u szczurów. Brak danych dotyczących zaburzeń płodności.

Badania dokliniczne wskazują, że benzalkonium chlorid w zależności od stężenia i czasu może wywierać hamujący wpływ na ruchliwość rzęsek, aż do ich nieodwracalnego zatrzymania, a także prowadzić do zmian histopatologicznych błony śluzowej nosa.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Ostre zapalenie nosa.
• Alergiczne zapalenie nosa.
• Spastyczne zapalenie nosa wazomotoryczne.
• W celu przywrócenia drenażu i oddychania przez nos w przypadku zapalenia zatok przynosowych, a także w przypadku zapalenia trąbki słuchowej związanego z zapaleniem nosa.
• W celu usunięcia obrzęku przed zabiegami diagnostycznymi w nosie.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy.
• Suchość błony śluzowej nosa.
• Po przeprowadzeniu transfenoidalnej hipofizektomii lub innych zabiegach chirurgicznych obejmujących oponę twardą.
• Wiek poniżej 6 lat.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie oksymetazoliny oraz:

• trójcyklicznych leków przeciwwstrętwych;
• inhibitorów monoaminooksydazy typu tranylcyprobinowego;
• leków podnoszących ciśnienie tętnicze

może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego. Dlatego, jeśli jest to możliwe, należy unikać stosowania tych leków łącznie.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

W poniższych przypadkach lek należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:

• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, w szczególności w przypadku pierwotnego kąta zamkniętego jaskry;
• ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca) oraz nadciśnienie tętnicze;
• fiochromocyty;
• zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca);
• przerośnięcie gruczołu krokowego;
• porfiria;
• stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO) oraz innych leków, które potencjalnie mogą podnieść ciśnienie tętnicze.

Długotrwałe stosowanie oraz przedawkowanie leku przeciwozdymowego do nosa może prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania leku. Nadużywanie tego leku może spowodować:

• hiperemię odruchową błony śluzowej nosa (efekt odwrócony);
• przewlekły obrzęk błony śluzowej nosa (rynit lekowy);
• zanik błony śluzowej nosa.

Konserwant (chlorek benzalkoniu) zawarty w leku Oksynex, spray do nosa, roztwór dawkowany, może powodować obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku podejrzenia takiej reakcji (przewlekłe zatkanie nosa) należy stosować inny lek do wstrzykiwania do nosa, który nie zawiera konserwantów. Jeśli nie ma dostępnego preparatu do nosa bez konserwantów, należy stosować inną postać leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące ograniczonej liczby ciężarnych kobiet, które były narażone na działanie tego leku w I trymestrze, nie wskazują na działania niepożądane oksymetazoliny wpływające na ciążę ani na zdrowie płodu i noworodka. Obecnie brakuje odpowiednich danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą dawek przekraczających zakres terapeutyczny.

W czasie ciąży lek należy stosować z szczególną ostrożnością, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie zaleca się przekraczania zalecanego dawkowania, ponieważ przedawkowanie może pogorszyć ukrwienie płodu.

Karmienie piersią.

Nie wiadomo, czy oksymetazolina przenika do mleka matki. Oksynex, spray do nosa, roztwór dawkowany, należy stosować w czasie karmienia piersią wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie zaleca się przekraczania zalecanego dawkowania, ponieważ istnieje możliwość zmniejszenia produkcji mleka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Oksynex, spray do nosa, roztwór dawkowany, nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Po długotrwałym stosowaniu leku w dawkach przekraczających zalecane, nie można wykluczyć ogólnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów może być zmniejszona.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 6. roku życia

Stosować 2–3 razy dziennie po 1 wstrząśnienie do każdego nosa na raz.

Stosować wskazaną pojedynczą dawkę leku Oksynex, spray nosowy dawkowany, nie więcej niż 3 razy dziennie.

Lek stosować nie dłużej niż przez 7 dni. Nie stosować dawek przekraczających zalecane.

Sposób stosowania

Mechanizm rozpylania działa przy naciskaniu na oparcie dla palca. Przed pierwszym użyciem należy zdjąć ochronny kaptur, wziąć do ręki spray nosowy i kilkakrotnie nacisnąć na pompę, aż pojawi się stabilny aerozolowy mgieł. Trzymać otwór rozpylający przy wejściu do każdej nozdrzy i jednokrotnie rozpylić. Po użyciu oczyścić rozpylacz oraz, w razie potrzeby, ochronny kaptur.

Dzieci .

Nie stosować leku dzieciom do 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie może wystąpić po podaniu do nosa lub przypadkowym przyjęciu doustnym. Obraz po zatruciu pochodnymi imidazolu może być uogólniony, ponieważ okresy nadreaktywności mogą występować naprzemiennie z okresami depresji układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Stymulacja układu nerwowego centralnego objawia się niepokoem, pobudzeniem, halucynacjami i drgawkami.

Depresja układu nerwowego centralnego objawia się obniżeniem temperatury ciała, osłabieniem, sennością i śpiączką.

Inne objawy mogą obejmować miazę, midryazę, gorączkę, potliwość, bladość, sinicę, kołatanie serca, tachykardię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie serca, nadciśnienie tętnicze, szok hipotensyjny, nudności i wymioty, depresję oddychania oraz apnię, zaburzenia psychiczne.

U dzieci przedawkowanie często prowadzi do dominującego działania na ośrodkowy układ nerwowy z drgawkami i śpiączką, bradykardią, apnią oraz nadciśnieniem tętniczym, które może wystąpić po hipotensji.

W przypadku ciężkiego przedawkowania wskazana jest terapia intensywna w warunkach szpitalnych. Należy natychmiast podać węgiel aktywowany (sorbent), siarczan sodu (środek przeczyszczający) lub przepłukać żołądek (w przypadku dużych dawek leku), ponieważ oksymetazolina może być szybko wchłaniana. Leki wazopresyjne są przeciwwskazane. Nieselektywne blokery α mogą być stosowane jako antydotum. W razie potrzeby należy przeprowadzić terapię przeciwdrgawkową, wentylację płuc oraz działania obniżające temperaturę ciała.

Działania niepożądane.

Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego:

bardzo rzadko: niepokój, bezsenność, zwiększona zmęczalność (senność, działanie sedytywne, osłabienie), ból głowy, zawroty głowy, halucynacje (szczególnie u dzieci).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

rzadko: uczucie przyspieszonego serca (kołatanie serca), tachykardia, nadciśnienie tętnicze;

bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

często: pieczenie i suchość błony śluzowej nosa, kichanie;

rzadko: efekt wyczerpania, nasilenie obrzęku błony śluzowej, krwawienie z nosa po przerwaniu stosowania;

bardzo rzadko: bezdech u niemowląt i noworodków.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

bardzo rzadko: drgawki (głównie u dzieci).

Ze strony układu immunologicznego:

rzadko: reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quinckego, wysypka, świąd).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne, farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Po pierwszym otwarciu fiolki nie przechowywać dłużej niż 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 ml w fiolce polimerowej z dozownikiem nosowym; 1 fiolka w kartonowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Sp. z o.o. „Mikrofarm”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61013, miasto Charków, ul. Szewczenki 20.