Офлоксацин-фармекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОФЛОКСАЦИН-ФАРМЕКС

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит офлоксацина 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для коррекции рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Офлоксацин.

Код АТС S01A E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин — синтетическое противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов, обладает высокой антимикробной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и меньшего количества грамположительных микроорганизмов. Офлоксацин проявляет высокую активность в отношении большинства штаммов этих микроорганизмов in vitro и в клинической практике при лечении инфекций глаз. Данные клинических исследований эффективности офлоксацина в отношении Streptococcus pneumoniae основаны только на ограниченном количестве изолятов.

Офлоксацин активен в отношении следующих грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter calcoaceticus; виды Enterobacter, включая E. cloacae; виды Haemophilus, включая H. influenzae и H. aegyptius; виды Klebsiella, включая K. pneumoniae; виды Moraxella, Morganella morganii; виды Proteus, включая P. mirabilis; виды Pseudomonas, включая P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluorescens; виды Serratia, включая S. marcescens.

Офлоксацин активен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: виды Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, включая S. aureus и S. epidermidis, Streptococcus, включая S. pneumoniae (см. выше), S. viridans и S. beta-haemolyticus.

Основным механизмом действия является ингибирование бактериальной ДНК-гиразы — фермента, ответственного за поддержание структуры ДНК.

Офлоксацин не подвергается гидролизу бета-лактамазами и не изменяется хлорамфеникол-ацетилтрансферазой, аминогликозид-аденилилазой и аминогликозид-фосфотрансферазой.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаз средняя концентрация офлоксацина в слезах, измеренная через 4 часа после применения (9,2 мкг/г), была выше минимальной концентрации, необходимой для подавления 90 % большинства штаммов, вызывающих глазные инфекции (МБК90 in vitro), которая составляла 2 мкг/г.

Максимальная концентрация офлоксацина в сыворотке крови после 10 дней местного офтальмологического применения была в 1000 раз ниже концентрации после стандартной пероральной дозы офлоксацина. Системные побочные реакции после местного применения офлоксацина не сообщались.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение наружных глазных инфекций (таких как конъюнктивит и кератит) у взрослых и детей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Показано, что при системном применении некоторых хинолонов происходит угнетение клиренса метаболитов кофеина и теофиллина. Исследования взаимодействия лекарственных средств, проведённые при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Также поступали сообщения о повышении частоты случаев токсического воздействия на центральную нервную систему после системного применения фторхинолонов вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), однако о таком воздействии при совместном системном применении НПВП и офлоксацина сообщений не поступало.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Особенности применения.

Лекарственное средство Офлоксацин-Фармекс не предназначено для применения в виде инъекций. Сообщалось о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилактических/анафилактоидных), которые иногда возникали после применения первой дозы, у пациентов, получавших системные хинолоны, включая офлоксацин. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на Офлоксацин-Фармекс применение лекарственного средства следует прекратить. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, у которых ранее наблюдалась чувствительность к другим антибактериальным средствам группы хинолонов.

При применении лекарственного средства Офлоксацин-Фармекс следует учитывать риск попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности. Как и при применении других противомикробных препаратов, длительное применение может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Если наблюдается усугубление инфекции или клиническое улучшение не наступает в течение рационально обоснованного периода, применение препарата следует прекратить и перейти к альтернативной терапии.

У пациентов, которые принимали офлоксацин в виде глазных капель для местного применения, отмечалось развитие синдрома Стивенса — Джонсона, однако причинно-следственная связь не установлена.

Поражения со стороны сердца

Фторхинолоны, включая офлоксацин, следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);
• неустраненный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины молодого возраста могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, данным группам пациентов лекарственное средство Офлоксацин-Фармекс следует применять с осторожностью.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства Офлоксацин-Фармекс, капли глазные, для лечения конъюнктивита новорожденных очень ограничены.

Не рекомендуется применять Офлоксацин-Фармекс, капли глазные, при бленнорее новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, поскольку применение у таких пациентов не оценивалось.

Применение у пожилых пациентов

Данных о местном применении препарата у пожилых пациентов по сравнению с другими возрастными группами нет.

В клинических и доклинических исследованиях наблюдались случаи перфорации роговицы у пациентов с предшествующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы при лечении фторхинолонами для местного применения. Однако во многих таких случаях имелись значительные сопутствующие факторы, включая пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные состояния (например, тяжелую сухость глаз), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) и одновременное применение стероидов для офтальмологического применения или НПВС. С осторожностью необходимо применять препарат для лечения пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы в связи с риском возникновения перфорации роговицы.

Во время лечения офтальмологическими препаратами офлоксацина сообщалось о выделении из роговицы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Длительное применение других фторхинолонов в высоких дозах у подопытных животных вызывало помутнение хрусталика. Однако этот эффект не наблюдался при применении препарата у людей, а также при наружном применении офлоксацина в течение периода до шести месяцев в исследованиях на животных.

Во время лечения офлоксацином следует избегать пребывания на открытом солнце и воздействия ультрафиолетового облучения из-за существующего потенциала фотосенсибилизации.

Офлоксацин-Фармекс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует пользоваться контактными линзами.

При применении лекарственного средства Офлоксацин-Фармекс, капли глазные, вместе с другими глазными каплями, глазными мазями лекарственные препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения лекарственного средства Офлоксацин-Фармекс у беременных женщин не проводилось. Поскольку системные фторхинолоны способны вызывать артропатию у половых незрелых животных, препарат не следует применять в период беременности.

Период лактации.

Поскольку офлоксацин и другие хинолоны, применяемые системно, выделяются в грудное молоко, и существует потенциальный риск причинения вреда младенцу, необходимо принять решение о временном прекращении грудного вскармливания с учетом важности данного препарата для матери.

Фертильность.

Офлоксацин не влиял на фертильность животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение лекарственного средства Офлоксацин-Фармекс, капли глазные, не влияет на скорость реакции у пациента.

После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться нечеткость зрения в течение нескольких минут. Пока зрение нечеткое, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено только для местного применения в глаз.

В первые 2 дня закапывают по 1–2 капли каждые 2–4 часа, затем — 4 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.

Дети.

Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 года не установлены.

Офлоксацин-Фармекс, капли глазные, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, необходимо проводить ЭКГ-мониторинг.

Побочные реакции.

Общие проявления.

После системного применения офлоксацина возникновение серьезных реакций является редким явлением, большинство симптомов имеют обратимый характер. Поскольку небольшое количество офлоксацина абсорбируется системно после наружного применения, могут возникнуть побочные эффекты, связанные с системным применением препарата.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов использованы следующие категории:

очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая проявления и симптомы аллергии (например зуд глаз и век) и анафилактические реакции (например ангионевротический отек, одышка, анафилактический шок, отек орофарингеальной области, отек лица и языка).

Со стороны нервной системы.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны органов зрения.

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Частота неизвестна: кератит, конъюнктивит, помутнение зрения, фотофобия, отек глаз, ощущение инородного тела, повышенное слезотечение, сухость глаз, боль в глазу, гиперемия глаз, периорбитальный отек (включая отек век).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота неизвестна: желудочковая аритмия и тахикардия типа «пируэт» (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частота неизвестна: тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона — 6 недель.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.