Ofloxacino-pharmex

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO OFLOXACINO-PHARMEKS

Composizione:

Principio attivo: ofloxacina;

1 ml di soluzione contiene ofloxacina 3 mg;

Eccipienti: cloruro di benzalconio, cloruro di sodio, idrossido di sodio e/o acido cloridrico (per la correzione del pH), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: soluzione trasparente di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti utilizzati in oftalmologia. Agenti antimicrobici. Ofloxacina.

Codice ATC S01AE01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ofloxacino-pharmex è un agente antimicrobico sintetico appartenente al gruppo dei fluorochinoloni, con elevata attività antimicrobica nei confronti di un ampio spettro di microrganismi Gram-negativi e di un numero minore di microrganismi Gram-positivi. Ofloxacino-pharmex ha dimostrato un'elevata attività contro la maggior parte dei ceppi di questi microrganismi in vitro e nella pratica clinica nel trattamento delle infezioni oculari. I dati sugli studi clinici sull'efficacia di ofloxacino-pharmex contro Streptococcus pneumoniae si basano solo su un numero limitato di isolati.

Ofloxacino-pharmex mostra attività contro i seguenti microrganismi Gram-negativi: Acinetobacter calcoaceticus; specie Enterobacter, inclusi E. cloacae; specie Haemophilis, inclusi H. influenzae e H. aegyptius; specie Klebsiella, inclusi K. pneumoniae; specie Moraxella, Morganella morganii; specie Proteus, inclusi P. mirabilis; specie Pseudomonas, inclusi P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluorescens; specie Serratia, inclusi S. marcescens.

Ofloxacino-pharmex è attivo contro i seguenti microrganismi Gram-positivi: specie Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, inclusi S. aureus e S. epidermidis; Streptococcus, inclusi S. pneumoniae (vedi sopra), S. viridans e S. beta-emolitici.

Il meccanismo d'azione primario consiste nell'inibizione della DNA girasi batterica, un enzima responsabile del mantenimento della struttura del DNA.

Ofloxacino-pharmex non è soggetto a degradazione da parte delle beta-lattamasi e non viene modificato dalla cloramfenicolo-acetiltransferasi, amminoglicoside-adenililasi e amminoglicoside-fosforilasi.

Farmacocinetica.

Dopo instillazione oftalmica, la concentrazione media di ofloxacino-pharmex nelle lacrime, misurata 4 ore dopo l'applicazione (9,2 µg/g), è risultata superiore alla concentrazione minima necessaria per inibire il 90% dei ceppi responsabili di infezioni oculari (CMI90) in vitro, pari a 2 µg/g.

La concentrazione massima di ofloxacino-pharmex nel siero, dopo 10 giorni di applicazione oftalmica locale, è risultata 1000 volte inferiore rispetto alla concentrazione ottenuta dopo una dose orale standard di ofloxacino-pharmex. Non sono state riportate reazioni avverse sistemiche dopo l'applicazione topica di ofloxacino-pharmex.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale delle infezioni oculari esterne (come congiuntivite e cheratite) negli adulti e nei bambini, causate da microrganismi sensibili all'ofloxacino.

Si raccomanda di prendere in considerazione le linee guida ufficiali sull'uso appropriato degli agenti antibatterici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale o ad altri chinoloni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

È stato dimostrato che alcuni chinoloni, quando somministrati per via sistemica, inibiscono la clearance dei metaboliti della caffeina e della teofillina. Studi sull'interazione farmacologica condotti durante la somministrazione sistemica di ofloxacino hanno mostrato che la clearance dei metaboliti di caffeina e teofillina è solo minimamente influenzata dall'ofloxacino.

Sono stati inoltre riportati casi di aumento della frequenza di effetti tossici sul sistema nervoso centrale dopo somministrazione sistemica congiunta di fluorochinoloni e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), tuttavia non sono stati segnalati tali effetti con l'uso concomitante sistemico di FANS e ofloxacino.

L'ofloxacino, come altri fluorochinoloni, deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono medicinali che prolungano l'intervallo QT (ad esempio antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, farmaci antipsicotici).

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale Ofloxacino-pharmex non è indicato per somministrazione per via iniettiva. Sono stati riportati gravi episodi, talvolta letali, di reazioni di ipersensibilità (anafilattiche/anafilattoidi), che a volte si sono verificati dopo la somministrazione della prima dose, in pazienti trattati con chinoloni sistemici, inclusa l'ofloxacina. Alcune reazioni sono state accompagnate da insufficienza cardiovascolare, perdita di coscienza, edema angioneurotico (compresi edema della laringe, della faringe o del volto), ostruzione delle vie respiratorie, dispnea, orticaria e prurito.

In caso di reazione allergica all'ofloxacino-pharmex, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto. Il prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti che in precedenza hanno mostrato sensibilità ad altri agenti antibatterici appartenenti al gruppo dei chinoloni.

Nell'uso del medicinale Ofloxacino-pharmex occorre considerare il rischio di contaminazione della nasofaringe, che potrebbe favorire l'insorgenza e la diffusione della resistenza batterica. Come per altri agenti anti-infettivi, un uso prolungato può portare a una crescita eccessiva di microrganismi non sensibili.

Se si verifica un peggioramento dell'infezione o non si ottiene un miglioramento clinico entro un periodo ragionevolmente giustificato, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto e si deve ricorrere a una terapia alternativa.

In pazienti trattati con ofloxacina sotto forma di colliri per uso locale sono stati segnalati casi di sindrome di Stevens-Johnson, sebbene non sia stato stabilito un rapporto causale.

Alterazioni cardiache

I fluorochinoloni, inclusa l'ofloxacina, devono essere usati con cautela nei pazienti con fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT, come:

• sindrome congenita di QT lungo;
• somministrazione concomitante di medicinali noti per prolungare l'intervallo QT (ad esempio antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, farmaci antipsicotici);
• squilibrio elettrolitico non corretto (ad esempio ipokaliemia, ipomagnesemia);
• patologie cardiache (ad esempio insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, bradicardia).

I pazienti anziani e le donne più giovani possono essere più sensibili ai farmaci che prolungano l'intervallo QT. Pertanto, il medicinale Ofloxacino-pharmex deve essere usato con cautela in queste categorie di pazienti.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia del medicinale nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite.

I dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso di Ofloxacino-pharmex, colliri, per il trattamento della congiuntivite nei neonati sono molto limitati.

Non è raccomandato l'uso di Ofloxacino-pharmex, colliri, nel trattamento della blenorrea neonatale causata da Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis, poiché l'uso in questi pazienti non è stato valutato.

Uso nei pazienti anziani

Non sono disponibili dati sul confronto tra l'uso locale del medicinale nei pazienti anziani e altre fasce d'età.

Negli studi clinici e preclinici sono stati osservati casi di perforazione della cornea in pazienti con preesistenti difetti dell'epitelio corneale o ulcere corneali trattati con fluorochinoloni per uso locale. Tuttavia, in molti di questi casi erano presenti fattori concomitanti significativi, tra cui l'età avanzata, la presenza di ulcere di grandi dimensioni, condizioni oculari associate (ad esempio grave secchezza oculare), malattie infiammatorie sistemiche (ad esempio artrite reumatoide) e l'uso concomitante di corticosteroidi per uso oftalmico o di FANS. Il medicinale deve essere usato con cautela nel trattamento di pazienti con difetti dell'epitelio corneale o ulcere corneali, a causa del rischio di perforazione della cornea.

Durante il trattamento con medicinali oftalmici contenenti ofloxacina sono stati riportati episodi di distacco della cornea, sebbene non sia stato stabilito un rapporto causale.

L'uso prolungato di altri fluorochinoloni in dosi elevate nei soggetti sperimentali ha causato opacizzazione del cristallino. Tuttavia, tale effetto non è stato osservato nell'uomo né dopo l'applicazione topica di ofloxacina per un periodo fino a sei mesi negli studi sugli animali.

Durante il trattamento con ofloxacina si deve evitare l'esposizione diretta al sole e alle radiazioni ultraviolette a causa del potenziale di fotosensibilizzazione.

Ofloxacino-pharmex contiene il conservante cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare e decolorazione delle lenti a contatto morbide.

Durante il trattamento non si devono usare lenti a contatto.

Quando si usano Ofloxacino-pharmex colliri insieme ad altri colliri o pomate oftalmiche, i medicinali devono essere somministrati a intervalli di almeno 15 minuti. In ogni caso, la pomata oftalmica deve essere applicata per ultima.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uso del medicinale Ofloxacino-pharmex in donne in gravidanza. Poiché i fluorochinoloni sistemici possono causare artropatia negli animali sessualmente immaturi, il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza.

Periodo di allattamento.

Poiché l'ofloxacina e altri chinoloni somministrati per via sistemica vengono escreti nel latte materno e poiché esiste un potenziale rischio per il neonato, si dovrà decidere se interrompere temporaneamente l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del medicinale per la madre.

Fertilità.

L'ofloxacina non ha avuto effetti sulla fertilità negli animali.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

L'uso del medicinale Ofloxacino-pharmex, colliri, non influenza la velocità di reazione del paziente.

Dopo l'instillazione del medicinale nel sacco congiuntivale può verificarsi una visione offuscata per alcuni minuti. Finché la vista è offuscata, i pazienti devono astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è destinato esclusivamente per applicazione topica nell'occhio.

Nei primi 2 giorni, instillare da 1 a 2 gocce ogni 2-4 ore, poi 4 volte al giorno. La durata del trattamento non deve superare i 10 giorni.

Bambini.

La sicurezza e l'efficacia per bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite.

Ofloxacino-pharmex, collirio, può essere somministrato ai bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si deve applicare un trattamento sintomatico. Poiché è possibile un allungamento dell'intervallo QT, si raccomanda il monitoraggio ECG.

Reazioni avverse.

Manifestazioni generali.

Dopo l’applicazione sistemica di ofloxacino, l’insorgenza di reazioni gravi è un evento raro; la maggior parte dei sintomi ha carattere reversibile. Poiché una piccola quantità di ofloxacino viene assorbita a livello sistemico dopo l’applicazione topica, possono manifestarsi effetti indesiderati correlati all’uso sistemico del medicinale.

Per la classificazione della frequenza delle reazioni avverse si sono utilizzate le seguenti categorie:

molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Alterazioni del sistema immunitario.

Frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità, compresi sintomi e manifestazioni allergiche (ad esempio prurito oculare e delle palpebre) e reazioni anafilattiche (ad esempio angioedema, dispnea, shock anafilattico, edema orofaringeo, edema del volto e della lingua).

Alterazioni del sistema nervoso.

Frequenza non nota: capogiri.

Alterazioni degli organi della vista.

Comune: irritazione oculare, fastidio agli occhi.

Frequenza non nota: cheratite, congiuntivite, offuscamento della vista, fotofobia, edema oculare, sensazione di corpo estraneo, lacrimazione eccessiva, secchezza oculare, dolore oculare, iperemia oculare, edema periorbitario (incluso edema delle palpebre).

Alterazioni del sistema cardiocircolatorio.

Frequenza non nota: aritmia ventricolare e tachicardia ventricolare di tipo torsione di punta (soprattutto in pazienti con fattori di rischio di allungamento dell’intervallo QT), allungamento dell’intervallo QT all’ECG.

Alterazioni del sistema gastrointestinale.

Frequenza non nota: nausea.

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo.

Frequenza non nota: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Periodo di conservazione dopo la prima apertura del flacone: 6 settimane.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

5 ml in flacone, 1 flacone con tappo contagocce incluso nella confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUPP».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 08301, regione di Kiev, città di Boryspil’, via Shevchenka, 100.