Ofloksacyna-Pharmex

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego Ofloksacyna-Pharmex

Skład:

substancja czynna: ofloksacyna;

1 ml roztworu zawiera ofloksacyny 3 mg;

substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniu, chlorek sodu, wodorotlenek sodu oraz/lub kwas chlorowodorowy (do regulacji pH), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór zielonkawo-żółty.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane w okulistyce. Środki przeciwbakteryjne. Ofloksacyna.

Kod ATC S01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ofloksacyna-Pharmex — syntetyczny lek przeciwbakteryjny należący do grupy fluorochinonoli, wykazujący wysoką aktywność przeciwbakteryjną wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-ujemnych oraz mniejszej liczby bakterii Gram-dodatnich. Ofloksacyna wykazała wysoką aktywność wobec większości szczepów tych mikroorganizmów in vitro oraz w praktyce klinicznej podczas leczenia infekcji oczu. Dane dotyczące skuteczności ofloksacyny wobec Streptococcus pneumoniae oparte są jedynie na ograniczonej liczbie izolatów.

Ofloksacyna wykazuje aktywność wobec następujących mikroorganizmów Gram-ujemnych: Acinetobacter calcoaceticus; rodzaj Enterobacter, w tym E. cloacae; rodzaj Haemophilus, w tym H. influenzae oraz H. aegyptius; rodzaj Klebsiella, w tym K. pneumoniae; rodzaj Moraxella; Morganella morganii; rodzaj Proteus, w tym P. mirabilis; rodzaj Pseudomonas, w tym P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluorescens; rodzaj Serratia, w tym S. marcescens.

Ofloksacyna jest aktywna wobec następujących mikroorganizmów Gram-dodatnich: rodzaje Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, w tym S. aureus oraz S. epidermidis; rodzaj Streptococcus, w tym S. pneumoniae (patrz wyżej), S. viridans oraz S. beta-haemolyticus.

Głównym mechanizmem działania jest inhibicja bakteryjnej DNA-girazy — enzymu odpowiedzialnego za utrzymanie struktury DNA.

Ofloksacyna nie ulega hydrolizie przez beta-laktamazy i nie jest modyfikowana przez chloramfenikol-acetylotransferazę, aminoglikozydoadenililazę ani aminoglikozydo-fosforylazy.

Farmakokinetyka.

Po zakapaniu do oka średnie stężenie ofloksacyny w łzach, zmierzone po 4 godzinach od zastosowania (9,2 μg/g), było wyższe niż minimalne stężenie niezbędne do zahamowania wzrostu 90% szczepów powodujących infekcje oczu (MIC90) in vitro, które wynosiło 2 μg/g.

Maksymalne stężenie ofloksacyny w osoczu krwi po 10 dniach miejscowego zastosowania okulistycznego było tysiąc razy niższe niż stężenie po standardowej dawce doustnej ofloksacyny. Nie odnotowano żadnych systemowych działań niepożądanych po miejscowym stosowaniu ofloksacyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe zewnętrznych infekcji oczu (takich jak zapalenie spojówek i rogówki) u dorosłych i dzieci, wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na ofloksacynę.

Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku lub innych chinolonów.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wykazano, że przy stosowaniu niektórych chinolonów w sposób systemowy hamuje się klirens metabolitów kofeiny i teofiliny. Badania interakcji leków prowadzone podczas systemowego stosowania ofloksacyny wykazały, że klirens metabolitów kofeiny i teofiliny zależy w niewielkim stopniu od ofloksacyny.

Istnieją również doniesienia o zwiększeniu częstości występowania toksycznego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy po systemowym stosowaniu fluorochinolonów w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), jednak nie zgłaszano takiego wpływu w przypadku jednoczesnego systemowego stosowania NLPZ i ofloksacyny.

Ofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odcinek QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy I A i III, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, makrolidy, środki przeciwpsychotyczne).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Lek Ofloksacyna-Pharmex nie jest przeznaczony do stosowania w formie wstrzykiwań. Opisywano poważne i czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne/anafilakso-idne), które czasem pojawiały się po podaniu pierwszej dawki u pacjentów otrzymujących systemowe chinolony, w tym ofloksacynę. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowa i naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, gardła lub twarzy), obturacja dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na Ofloksacynę-Pharmex należy przerwać stosowanie leku. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów, którzy wcześniej wykazywali wrażliwość na inne środki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów.

Podczas stosowania leku Ofloksacyna-Pharmex należy wziąć pod uwagę ryzyko przedostania się leku do nosogardzieli, co może sprzyjać powstawaniu i rozprzestrzenianiu się oporności bakteryjnej. Jak również w przypadku stosowania innych leków przeciwinfekcyjnych, długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych.

Jeśli obserwuje się nasilenie infekcji lub brak poprawy klinicznej w racjonalnie uzasadnionym okresie, należy przerwać stosowanie leku i rozważyć terapię alternatywną.

U pacjentów stosujących ofloksacynę w postaci kropli do oczu do leczenia miejscowego opisano wystąpienie zespołu Stevensa-Johnsona, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Urazy ze strony serca

Fluorochinolony, w tym ofloksacyna, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia interwału QT, takimi jak:

• wrodzony zespół wydłużonego interwału QT;
• jednoczesne stosowanie leków znanych z ich zdolności do wydłużania interwału QT (np. leki przeciwnadżerkowe klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpadaczkowe);
• niekorygowany dysbalans elektrolitów (np. hipokaliemia, hipomagnezemia);
• choroby serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).

Pacjenci starsi i młodsze kobiety mogą być bardziej wrażliwi na leki wydłużające interwał QT. W związku z tym lek Ofloksacyna-Pharmex należy stosować z ostrożnością u tych grup pacjentów.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci poniżej 1 roku życia nie zostały ustalone.

Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Ofloksacyna-Pharmex, kropli do oczu, w leczeniu zapalenia spojówek u noworodków są bardzo ograniczone.

Nie zaleca się stosowania Ofloksacyny-Pharmex, kropli do oczu, w przypadku blenorei noworodków spowodowanej przez Neisseria gonorrhoeae lub Chlamydia trachomatis, ponieważ stosowanie u tych pacjentów nie było oceniane.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Brak danych dotyczących miejscowego stosowania leku u pacjentów w wieku podeszłym w porównaniu z innymi grupami wiekowymi.

W badaniach klinicznych i przedklinicznych obserwowano przypadki perforacji rogówki u pacjentów z istniejącymi wcześniej uszkodzeniami nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki podczas leczenia fluorochinolonami do stosowania miejscowego. Jednak w wielu przypadkach występowały istotne czynniki współistniejące, w tym wiek podeszły, obecność dużych owrzodzeń, współistniejące stany oczne (np. ciężkie suchość oka), choroby zapalne układowe (np. reumatoidalne zapalenie stawów) oraz jednoczesne stosowanie sterydów do stosowania okulistycznego lub NLPZ. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z uszkodzeniami nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki ze względu na ryzyko perforacji rogówki.

Podczas leczenia lekami okulistycznymi zawierającymi ofloksacynę opisywano wydzielanie z rogówki, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Długotrwałe stosowanie innych fluorochinolonów w wysokich dawkach u zwierząt badawczych powodowało zmętnienie soczewki. Jednak tego efektu nie obserwowano u ludzi ani po zewnętrznym stosowaniu ofloksacyny przez okres do sześciu miesięcy w badaniach na zwierzętach.

Podczas leczenia ofloksacyną należy unikać przebywania na otwartym słońcu oraz narażania na działanie promieniowania ultrafioletowego ze względu na istniejące ryzyko fotosensybilizacji.

Ofloksacyna-Pharmex zawiera środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka oraz odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych.

Podczas leczenia nie należy nosić soczewek kontaktowych.

Podczas stosowania leku Ofloksacyna-Pharmex, kropli do oczu, razem z innymi kroplami do oczu lub maściami okulistycznymi, leki należy stosować z odstępem co najmniej 15 minut. W każdym przypadku maść okulistyczną należy stosować jako ostatnią.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie przeprowadzono wystarczających i dobrze kontrolowanych badań stosowania leku Ofloksacyna-Pharmex u kobiet w ciąży. Ponieważ systemowe fluorochinolony mogą powodować artropatię u zwierząt w okresie dojrzewania płciowego, nie należy stosować leku w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią.

Ponieważ ofloksacyna i inne chinolony stosowane systemowo wydzielają się do mleka matki i istnieje potencjalne ryzyko szkodzenia niemowlęciu, należy podjąć decyzję o tymczasowym zaprzestaniu karmienia piersią, biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki.

Fertylność.

Ofloksacyna nie wpływała na płodność zwierząt.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów

Stosowanie leku Ofloksacyna-Pharmex, kropli do oczu, nie wpływa na szybkość reakcji pacjenta.

Po zakapaniu leku do worka spojówkowego oka może występować nieostrość widzenia przez kilka minut. Dopóki widzenie nie stanie się ostre, pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo przeznaczone wyłącznie do miejscowego stosowania w oku.

W pierwszych 2 dniach zakrapla się po 1–2 krople co 2–4 godziny, a następnie — 4 razy na dobę. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 10 dni.

Dzieci.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności dla dzieci w wieku do 1 roku.

Ofloksacyna-Pharmex, krople do oczu, można przepisywać dzieciom od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe. Ze względu na możliwość wydłużenia interwału QT należy prowadzić monitorowanie EKG.

Efekty uboczne.

Ogólne objawy.

Po zastosowaniu doustnym ofloksacyny występowanie poważnych reakcji jest rzadkie, większość objawów ma odwracalny charakter. Ponieważ po zastosowaniu miejscowym niewielka ilość ofloksacyny jest wchłaniana do krwiobiegu, mogą wystąpić efekty uboczne związane z działaniem systemowym leku.

Do klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następujące kategorie:

bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym objawy i objawy alergii (np. świąd oka i powiek) oraz reakcje anafilaktyczne (np. obrzęk naczynioruchowy, duszność, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk gardła i jamy ustnej, obrzęk twarzy i języka).

Ze strony układu nerwowego.

Częstość nieznana: zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku.

Często: podrażnienie oka, dyskomfort w oku.

Częstość nieznana: zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zamglenie widzenia, fotofobia, obrzęk oczu, uczucie ciała obcego, nadmierna produkcja łez, suchość oka, ból oka, przekrwienie oka, obrzęk okołoodczodołowy (w tym obrzęk powiek).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Częstość nieznana: arytmię komorową i tachykardię typu torsade de pointes (głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odcinka QT), wydłużenie odcinka QT w EKG.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Częstość nieznana: nudności.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres przechowywania po pierwszym otwarciu fiolki – 6 tygodni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w fiolce, 1 fiolka wraz z korkiem-kroplówką w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

TOV „FARMEKS GRUP”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispol, ul. Szewczenki 100.