ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НУРОФЕН® ЭКСПРЕСС УЛЬТРАКАП (NUROFEN® EXPRESS ULTRACAP)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен; 1 капсула содержит ибупрофена 200 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 600, гидроксид калия, желатин, сорбит (Е 420), понсо 4R (Е 124), Опакод WB белый NS-78-18011, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: красные овальные прозрачные мягкие желатиновые капсулы с логограммой «NUROFEN», отпечатанной белой краской.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен при одновременном применении с этими препаратами может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении однократных доз ибупрофена 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределённость относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может ослабить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1–2 часа после приёма. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90 %) в неизменённом виде и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения у здоровых людей составляет около 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек — 1,8–3,5 часа. Ибупрофен активно (99 %) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови снижается.

В двух фармакокинетических исследованиях время достижения максимальной концентрации в плазме (T_max) для ибупрофена в таблетках составляло 60 и 90 минут по сравнению с 35 и 40 минутами соответственно для препарата Нурофен® Экспресс Ультракап, капсулы мягкие. Средний показатель C_max достигается вдвое быстрее для препарата Нурофен® Экспресс Ультракап по сравнению с лекарственной формой с обычным высвобождением (Нурофен, таблетки). Ибупрофен обнаруживается в плазме крови более 8 часов после применения препарата Нурофен® Экспресс Ультракап.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение головной, зубной боли и боли при менструальных коликах. Лихорадка и мышечные боли при простуде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.
Пациентам, в анамнезе которых бронхоспазм, астма, ринит, ангионевротический отек или кожные высыпания, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Следует избегать применения Нурофен® Экспресс Ультракап одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Пациентам, в анамнезе которых желудочно-кишечное кровотечение или перфорация после применения НПВС.
- Язвенная болезнь желудка/кишечника/кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизода обострения язвенной болезни или кровотечения).
- Пациентам с тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA).
Детям с массой тела менее 20 кг.
Пациентам с цереброваскулярными или другими активными формами кровотечения.
Пациентам с нарушением кроветворения неустановленной этиологии.
Пациентам с дегидратацией, вызванной рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости.
Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен (как и другие НПВС) следует применять с осторожностью при одновременном лечении следующими препаратами:

другие НПВС, включая салицилаты: повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;
дигоксин: повышается уровень в плазме крови обоих препаратов;
кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или язв;
антиагреганты: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например варфарина;
антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: может повышаться риск желудочно-кишечного кровотечения;
ацетилсалициловая кислота или другие НПВС и глюкокортикостероиды: может повышаться риск побочных эффектов этих лекарственных средств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность данных для экстраполяции на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может снижать кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

антигипертензивные и диуретические средства: НПВС могут уменьшать терапевтический эффект этих препаратов; у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов или антагонистов рецепторов ангиотензина-II и средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Поэтому комбинацию препаратов следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов;
литий и метотрексат: имеются данные о потенциальном повышении уровня лития и метотрексата в плазме крови;
пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение ибупрофена;
калийсберегающие диуретики: может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);
циклоспорин и такролимус: повышается риск развития нефротоксичности;
зидовудин: имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном;
сульфонилмочевины: необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;
антибиотики группы хинолонов: может возникнуть риск развития судорог.
Ингибитор цитохрома CYP2C9: могут усиливать действие ибупрофена, такие как вориконазол или флуконазол.

Особенности применения.

Побочные эффекты можно уменьшить путем кратковременного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с:

системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани;
врожденным нарушением метаболизма порфиринов (например, острой интермиттирующей порфирией);
артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками при применении НПВП;
нарушением функции почек и/или печени;
непосредственно после операций.

Этот лекарственный препарат содержит сорбитол. Не рекомендуется применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Возможны аллергические реакции, связанные с наличием в составе препарата Понсо 4R.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорация, которые могут иметь летальные последствия, отмечались при применении всех НПВП независимо от продолжительности лечения как у пациентов с серьезными желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них.

Повышение дозы НПВП, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе являются факторами риска возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения в таких случаях рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Следует рассмотреть возможность комбинированной терапии протективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно у пациентов, которым требуется длительное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут привести к повышению риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять ибупрофен только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Сообщалось о случаях синдрома Кобейна у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Кобейна определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со спазмом коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Пациенты, у которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, в целом лица пожилого возраста, должны прекратить лечение и проконсультироваться с врачом при появлении любых нежелательных симптомов (особенно кровотечения из желудочно-кишечного тракта).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе был язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Тяжелые кожные побочные реакции

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая экссудативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, регистрировались при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

Маскировка симптомов основных инфекций.

Нурофен® Экспресс Ультракап может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, таким образом, усугубить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внесосудистой пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Нурофен® Экспресс Ультракап применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

У пациентов, имеющих или имевших бронхиальную астму или аллергические заболевания, может возникать бронхоспазм.

При длительном применении обезболивающих средств в высоких дозах может возникать головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно комбинация различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, которые замедляют циклооксигеназный/простагландиновый синтез, могут вызывать нарушение фертильности у женщин за счет влияния на овуляцию. Это может быть устранено путем прекращения применения данных препаратов.

Ибупрофен может временно подавлять функцию крови/тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется особое наблюдение за пациентами с нарушением свертываемости крови.

При длительном применении препарата необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функцию почек, а также количество клеток крови.

При проявлениях ветряной оспы необходимо избегать лечения препаратом.

Из-за одновременного употребления алкоголя побочные эффекты, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему, могут усиливаться после применения НПВП.

НПВП могут маскировать симптомы инфекций и лихорадки.

Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Ингибиторы синтеза простагландинов могут негативно влиять на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, а также развития пороков сердца после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности ибупрофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. После воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации, следует рассмотреть возможность до родового мониторинга олигогидрамниона и сужения артериального протока. Применение лекарственного средства Нурофен® Экспресс Ультракап следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать следующие риски:

Риски для плода:

сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
дисфункция почек (см. выше);

Риски для матери в конце беременности и для новорожденного:

возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Нурофен® Экспресс Ультракап противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью. Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в низких концентрациях в грудное молоко. На данный момент неизвестно о вредном воздействии на младенцев, поэтому, как правило, при кратковременном лечении боли и лихорадки в рекомендованных дозах прекращать кормление грудью не требуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При кратковременном применении Нурофен® Экспресс Ультракап не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами, однако при длительном применении могут возникать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как повышенная утомляемость и головокружение.

Способ применения и дозы.

Должна применяться наименьшая эффективная доза в течение кратчайшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат рекомендован взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 капсулы, затем при необходимости — по 1–2 капсулы (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 часов. Не применять более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Дети с массой тела ≤ 39 кг. Применение препарата возможно детям с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг на килограмм массы тела, разделённая на 3–4 приёма с интервалом между приёмами 6–8 часов. Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Детям с массой тела 20–29 кг: рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мг ибупрофена).

Детям с массой тела от 30 до 39 кг: рекомендуемая начальная доз 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мг ибупрофена).

Капсулы, как правило, принимать во время приёма пищи, не разжёвывая, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальной коррекции дозы.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для облегчения боли — более 4 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Нежелательные эффекты можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Дети. Противопоказано применение препарата детям с массой тела менее 20 кг.

Передозировка. При острой передозировке симптомы зависят от количества принятого лекарственного средства, а также от времени, прошедшего с момента его приёма. Первые симптомы, которые обычно наблюдаются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, сонливость, нистагм, нарушение зрения, шум в ушах, желудочно-кишечные кровотечения. При передозировке может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушения со стороны дыхательной системы и цианоз, нарушение функции почек, поражение печени. Иногда — возбуждение и дезориентация, судороги. После длительного приёма спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения. Длительное применение в дозах, превышающих рекомендованные, или передозировка могут привести к почечному канальцевому ацидозу и гипокалиемии.

Если после острой передозировки прошло не более 1 часа, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.

В случаях передозировки ибупрофена антидота и специфического лечения не существует. Симптоматическое лечение основано на мониторинге жизненно важных функций с измерением артериального давления, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, развитие метаболического ацидоза и нарушения со стороны центральной нервной системы.

Побочные реакции.

Ниже приведен перечень побочных реакций, отмечавшихся у лиц, принимавших ибупрофен при краткосрочном лечении легкой и умеренной боли и лихорадки, а также наблюдавшихся при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматизмом.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки, может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Частота побочных эффектов рассчитывается следующим образом:

Очень часто: ≥1/10, часто: ≥1/100, <1/10, нечасто: ≥1/1000, <1/100, редко: ≥1/10000, <1/1000,
очень редко: <1/10000, включая единичные сообщения.

Общие расстройства.

Нечасто: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда, усиление потоотделения.
Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции (анафилаксия, отек Квинке вплоть до шока). Обострение астмы и бронхоспазм или диспноэ, аллергический ринит, эозинофилия.

Со стороны органов чувств.

Редко: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).
Нечасто: нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрения или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: боль в животе, мелена, рвота с кровью, диспепсия и тошнота.
Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота.
Очень редко: изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (что может привести к анемии), которые в некоторых случаях могут привести к летальному исходу, особенно у пожилых лиц. Обострение язвенного колита и болезни Крона, эзофагит, формирование диафрагмоподобных кишечных стриктур. Раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Неврологические расстройства.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность или утомляемость, психомоторное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации;
редко — асептический менингит (чаще у больных с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда.
Неизвестно: синдром Коуниса.

Со стороны мочевыделительной системы.

Очень редко: снижение экскреции мочевины и отеки. Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. Папиллонекроз, особенно при длительном применении. Повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Очень редко: нарушения функции печени, особенно при длительном применении. Гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко: расстройства кроветворной системы (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовые кровотечения и синяки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) (включая мультиформную эритему, экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), алопеция.
Неизвестно: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции фоточувствительности.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи появления симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температура или дезориентация), отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия. Аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, приступа бронхиальной астмы, снижения артериального давления.

Инфекции и паразитарные заболевания.

Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией.

Лабораторные исследования.
Редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.
По 4 или 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.
По 8 капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Nottingham site, Tay Road, Nottingham, NG90 2DB, Великобритания

Нурофен® экспресс ультракап