Нитрогранулонг

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИТРОГРАНУЛОНГ (NITROGRANULONG)

Состав:

действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, стеарат магния, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный безводный, диоксид титана (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. При рассмотрении в разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Тринитрат глицерина. Код АТХ С01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат пролонгированного действия с антиангинальным эффектом. Нитроглицерин, относящийся к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального действия препаратов пролонгированного нитроглицерина связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Помимо снижения сопротивления коронарных сосудов, нитроглицерин расширяет в основном посткапиллярные венозные сосуды, вызывая уменьшение венозного возврата к сердцу; при более высоких дозах также расширяются прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, в результате чего снижается нагрузка на сердце и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в участки с пониженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов со стенокардией.

Фармакокинетика.

После приёма препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие начинается через 30–60 мин и продолжается 4–6 ч. Препарат в значительной степени разрушается в печени с участием нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, применяемым сублингвально. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбида-5-мононитрат), конечным — глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 ч. В плазме связывается с белками (60 %). Метаболиты в основном экскретируются почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления наполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие уменьшения секреции и биоусвоения препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать уменьшения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, пептидин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы (ЦНС), яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения.

Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.

Препарат следует применять с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, при следующих состояниях: неконтролируемой гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в лёгочной артерии, тяжёлой анемии, гипертиреозе, тяжёлой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

С осторожностью следует применять пожилым пациентам, а также пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещение бани, сауны, приём горячего душа.

Таблетку нельзя жевать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиваться привыкание (толерантность), требующее повышения дозы. При длительном применении нитроглицерина, чтобы предотвратить развитие толерантности, рекомендуется прерывистый приём препарата в течение суток или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. В случае необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на приём препаратов данной группы.

При приёме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лёжа или сидя, при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечёткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены значительно, лечение необходимо прекратить.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приёме нитроглицерина, приёме высоких доз препарата пациентами с печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять препарат не следует.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение нитроглицерина в период беременности или грудного вскармливания противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время приёма препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Способ применения и дозы.

Дозировка зависит от состояния отдельного пациента и тяжести течения заболевания. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10–12-часовой безнитратный интервал.

При лёгких формах Нитрогранулонг принимают по 1–2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки — утром и после обеда. При более тяжёлом течении — по 1–2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки — утром и после обеда. Отсутствие вечернего приёма обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости возможно назначение препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10–12-часового безнитратного интервала.

Если приступы у пациента происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, проглатывая целиком, не разжёвывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Дети.

Препарат не применяют у детей.

Передозировка.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, потеря сознания, учащённое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышение температуры тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, слабительных средств, уложить больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в тяжёлых случаях — применение плазмозаменителей, симпатомиметиков, кислорода, при метгемоглобинемии — метиленовый синий.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения; при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбуждение, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при резком снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах;

по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;

по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорізна, дом 8.