Nitrogranulong

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NITROGRANULONG (NITROGRANULONG)

Composición:

Principio activo: nitroglicerina;

1 comprimido contiene 2,9 mg o 5,2 mg de nitroglicerina;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de patata, talco, estearato de magnesio, povidona, azúcar blanca, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal anhidro, dióxido de titanio (E 171), gelatina, polietilenglicol 6000 (macrogol 6000).

Forma farmacéutica. Comprimidos de liberación prolongada.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de forma redonda, recubiertos, de color blanco o casi blanco, con superficies superior e inferior ligeramente convexas. Al examinar el corte transversal con lupa, se observa un núcleo rodeado por una capa continua única.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores utilizados en cardiología. Trinitrato de glicerilo. Código ATC C01DA02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento antianginoso de acción prolongada. La nitroglicerina, que pertenece al grupo de los nitratos orgánicos, es un fármaco vasodilatador activo que actúa tanto sobre las arterias como sobre las venas. El mecanismo del efecto antianginoso de los preparados de nitroglicerina de acción prolongada está relacionado con su acción periférica de vasodilatación. Además de disminuir la resistencia de los vasos coronarios, la nitroglicerina dilata principalmente las venas postcapilares, lo que provoca una reducción del retorno venoso al corazón; en dosis más altas también dilata las arteriolas precapilares que regulan la resistencia vascular periférica, reduciendo así el trabajo cardíaco y su necesidad de oxígeno. El medicamento favorece la redistribución del flujo sanguíneo coronario hacia las áreas con circulación reducida. Aumenta la tolerancia al esfuerzo físico en pacientes con angina de pecho.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la nitroglicerina se absorbe progresivamente en el intestino delgado; su efecto comienza entre 30 y 60 minutos tras la ingestión y dura de 4 a 6 horas. El fármaco se destruye en gran medida en el hígado mediante la acción de la nitroreductasa (efecto de "primer paso"), y posteriormente se biotransforma en óxido nítrico (NO) en las células musculares lisas. La biodisponibilidad es inferior al 10 % en comparación con la nitroglicerina administrada por vía sublingual. Sus metabolitos son los dinitratos y mononitratos (solo el isosorbida-5-mononitrato es activo); el producto final es la glicerina. El período de semivida de los metabolitos es de 4 horas. En el plasma se une a las proteínas (60 %). Los metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Prevención de los ataques de angina de pecho en pacientes con enfermedad cardíaca isquémica (ECI), incluido el período postinfarto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los nitratos y a los componentes auxiliares del medicamento; isquemia cerebral, accidente cerebrovascular hemorrágico, hemorragia intracraneal, hipertensión intracraneal, traumatismo reciente de cabeza, bradicardia (menos de 50 latidos/min), hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), shock, colapso, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica, estados acompañados de disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo (infarto agudo de miocardio, estenosis mitral aislada, pericarditis constrictiva), taponamiento cardíaco, edema pulmonar tóxico, glaucoma de ángulo cerrado con alta presión intraocular, administración concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (FDE-5) (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra simultáneamente con otros vasodilatadores, fármacos hipotensores, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), bloqueadores de los canales de calcio de tipo lento, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), etanol y medicamentos que contienen etanol, betabloqueadores, procainamidas, quinidina y procainamida, se potencia el efecto hipotensor de la nitroglicerina.

Inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo): está contraindicada la administración concomitante de nitroglicerina con estos medicamentos, ya que existe un peligro potencial de hipotensión arterial incontrolada y complicaciones cardiovasculares potencialmente mortales.

La atropina y otros medicamentos con acción M-colinolítica pueden reducir el efecto de la nitroglicerina debido a la disminución de la secreción y biodisposición del fármaco.

La administración conjunta con dihidroergotamina puede provocar un aumento de su concentración en plasma sanguíneo y un incremento de la presión arterial (como resultado del aumento de la biodisponibilidad de la dihidroergotamina).

Cuando se administra simultáneamente con heparina, puede producirse una disminución del efecto anticoagulante de esta última (tras la suspensión del medicamento, puede observarse una marcada disminución de la coagulación sanguínea, lo que puede requerir una reducción de la dosis de heparina).

El fenobarbital activa el metabolismo de los nitratos en el hígado. Los alfa-adrenomiméticos, la histamina, la pituitrina, los corticosteroides, los estimulantes del sistema nervioso central (SNC), el veneno de abeja, el veneno de serpiente y la radiación solar reducen el efecto antianginoso de la nitroglicerina. Los salicilatos aumentan el nivel de nitroglicerina en sangre, mientras que los barbitúricos aceleran su metabolismo. Los donadores de grupos sulfhidrilo (captopril, acetilcisteína, unithiol) restauran la sensibilidad disminuida a la nitroglicerina.

Características de uso.

No se administre Nitrogranulong para el tratamiento de los ataques agudos de angina de pecho.

Debe administrarse con precaución, evaluando el riesgo frente al beneficio, en los siguientes casos: hipovolemia no controlada, insuficiencia cardíaca con presión normal o baja en la arteria pulmonar, anemia grave, hipertiroidismo, insuficiencia renal grave y/o insuficiencia hepática grave (riesgo de desarrollar metahemoglobinemia).

Debe utilizarse con precaución en pacientes con aterosclerosis cerebral marcada y en pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento no está permitido el consumo de alcohol; está contraindicado visitar saunas, baños de vapor o duchas calientes.

No se debe masticar el comprimido, ya que a través de la mucosa de la cavidad oral puede pasar al torrente sanguíneo sistémico una cantidad excesiva de sustancia activa.

Con el uso frecuente del nitroglicerol, al igual que con otros nitratos orgánicos, puede desarrollarse tolerancia (acostumbramiento), lo que requiere un aumento de la dosis. Para prevenir la aparición de tolerancia durante el uso prolongado de nitroglicerol, se recomienda una administración intermitente del medicamento durante el día o la administración simultánea de antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA o diuréticos. Si fuera necesario, en caso de desarrollarse tolerancia, a veces se debe suspender temporalmente el uso de nitroglicerol (durante varios días) y sustituirlo por medicamentos antianginosos de otros grupos farmacoterapéuticos.

Es imprescindible informar al médico sobre cualquier reacción previa a medicamentos de este grupo.

Durante la administración de nitroglicerol, es posible una disminución significativa de la presión arterial y la aparición de mareos al pasar rápidamente de la posición supina o sentada a la posición vertical, al consumir alcohol o al realizar ejercicio físico en climas cálidos.

Si la visión borrosa o la sequedad bucal persisten o son muy intensas, el tratamiento debe interrumpirse.

El riesgo de desarrollar metahemoglobinemia, que se manifiesta por cianosis y cambio en el color de la sangre, aumenta con el uso prolongado y no controlado de nitroglicerol, así como con la administración de dosis elevadas del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de nitroglicerol durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento no se debe conducir vehículos, operar dispositivos mecánicos ni realizar trabajos que requieran atención elevada y reacciones psicomotoras rápidas.

Vía de administración y dosis.

La dosis depende del estado individual del paciente y de la gravedad de la enfermedad. Para prevenir el desarrollo de tolerancia, el régimen de dosificación debe incluir un intervalo libre de nitratos de 10–12 horas.

En casos leves, Nitrogranulong se administra en dosis de 1–2 comprimidos de 2,9 mg dos veces al día, por la mañana y después del almuerzo. En casos más graves, 1–2 comprimidos de 5,2 mg dos veces al día, por la mañana y después del almuerzo. La ausencia de dosis por la noche garantiza un intervalo de 12 horas. Si es necesario, el medicamento puede administrarse tres veces al día, pero siempre respetando un intervalo libre de nitratos de 10–12 horas.

Si los episodios ocurren principalmente durante la noche, Nitrogranulong debe tomarse después del almuerzo y por la tarde.

Los comprimidos deben tomarse en ayunas, tragándolos enteros sin masticar ni triturar, con una pequeña cantidad de líquido.

La dosis diaria máxima no debe exceder los 30 mg.

Niños.

El medicamento no se utiliza en niños.

Sobredosis.

Síntomas: disminución de la presión arterial (por debajo de 90 mm Hg) con disregulación ortostática, dolor de cabeza, mareo intenso, pérdida de conciencia, taquicardia, náuseas y vómitos, disnea, debilidad marcada, somnolencia, fiebre, sensación de calor, hipotensión arterial, sudoración excesiva, escalofríos.

Al administrar dosis altas (más de 20 mcg/kg): colapso, cianosis de labios, uñas o palmas, metahemoglobinemia, disnea y taquipnea.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, laxantes, colocar al paciente en posición horizontal con las piernas elevadas; en casos graves, administrar sustitutos del plasma, simpaticomiméticos, oxígeno; en caso de metahemoglobinemia, azul de metileno.

Reacciones adversas.

Por parte del sistema nervioso central: visión borrosa, cefalea «nitratosa» (especialmente al comienzo del tratamiento; disminuye con la terapia prolongada), mareo y sensación de debilidad, ansiedad, reacciones psicóticas, letargo, desorientación.

Por parte del sistema cardiovascular: reacciones ortostáticas, hipotensión arterial, taquicardia, bradicardia paradójica (en hipotensión aguda o síncope), hiperemia facial, cianosis, palidez, metemoglobinemia.

Por parte del sistema digestivo: sequedad de boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Por parte del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito; hiperemia de la piel, palidez, shock anafiláctico.

Otras: excitabilidad, alteraciones visuales, empeoramiento del glaucoma, hipotermia, sensación de calor, alteraciones respiratorias, debilidad.

También se han notificado casos aislados de reacciones adversas: empeoramiento de la enfermedad isquémica cardiaca debido a hipoxia, bloqueo completo, asistolía, angioedema.

En ocasiones, tras una brusca disminución de la presión arterial, puede observarse un empeoramiento de los síntomas de angina de pecho (reacciones «nitratosas» paradójicas).

Plazo de caducidad. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster;

10 comprimidos por blíster, 5 blísteres por caja de cartón;

50 comprimidos por recipiente, 1 recipiente por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorezna, 8.