Nitrogranulon long

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NITROGRANULONG (NITROGRANULONG)

Skład:

substancja czynna: nitrogliceryna;

1 tabletka zawiera 2,9 mg lub 5,2 mg nitrogliceryny;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, talk, stearynian magnezu, powidony, cukier biały, skrobia kukurydziana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna, glikol polietylenowy 6000 (makrogol 6000).

Postać farmaceutyczna. Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, pokryte powłoką, białe lub prawie białe, z powierzchnią wypukłą z obu stron. Przy podziałce, pod lupą widoczne jest jądro otoczone jednym ciągłym warstwą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia stosowane w kardiologii. Trinitrat gliceryny. Kod ATC C01D A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek na długotrwałe działanie przeciwwijątkowe. Nitrogliceryna, należąca do grupy nitratów organicznych, jest skutecznym lekiem rozszerzającym naczynia, działającym zarówno na tętnice, jak i na żyły. Mechanizm działania przeciwwijątkowego leków nitrogliceryny o długotrwałym działaniu wiąże się z ich obwodowym działaniem rozszerzającym naczynia. Oprócz zmniejszania oporu naczyń wieńcowych, nitrogliceryna rozszerza przede wszystkim postrzęcinicze naczynia żylnie, prowadząc do zmniejszenia przypływu żylnego do serca; w wyższych dawkach rozszerza również przedrzęcinicze naczynia tętnicze regulujące obwodowy opór naczyniowy, wskutek czego zmniejsza się obciążenie serca i jego zapotrzebowanie na tlen. Lek sprzyja przepływowi krwi wieńcowej w obszarach o zmniejszonym ukrwieniu. Zwiększa tolerancję na obciążenie fizyczne u chorych na chorobę wieńcową.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym nitrogliceryna stopniowo wchłania się w jelicie cienkim; działanie rozpoczyna się po 30–60 minutach i trwa 4–6 godzin. Lek w znacznym stopniu ulega zniszczeniu w wątrobie za pośrednictwem nitratoreduktazy (efekt „pierwszego przejścia”), a następnie ulega biotransformacji do tlenku azotu (NO) w komórkach mięśni gładkich. Dostępność biologiczna wynosi nie więcej niż 0,1 w porównaniu z nitrogliceryną podawaną pod język. Metabolitami są di- i mononitraty (tylko izosorbid-5-mononitrat jest aktywny), końcowym produktem jest gliceryna. Okres półtrwania metabolitów wynosi 4 godziny. W osoczu wiąże się z białkami (60%). Metabolity wydalane są głównie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Profilaktyka napadów dławicy piersiowej u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHNS), w tym w okresie popoinfarctowym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na nitraty i składniki pomocnicze leku; niedokrwienie mózgu, udar mózgowy hemoragiczny, krwotok do mózgu, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, niedawno przebyte urazy głowy, bradykardia (mniej niż 50 uderzeń/min), hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg), szok, kolaps, przerostowa kardiomiopatia obturacyjna, zwężenie aortalne, stany towarzyszące obniżeniu ciśnienia wypełnienia lewej komory serca (ostry zawał mięśnia sercowego, izolowany zwężenie zastawki mitralnej, zapalenie osierdzia zwężające), tamponada serca, toksyczny obrzęk płuc, zamkniętoustrojowe drukowe z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 (PDE-5) (syldenafil, taladafil, wardenafil).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami rozszerzającymi naczynia, lekami obniżającymi ciśnienie, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), blokerami kanałów wapniowych typu „wolnych”, diuretykami, trójkątnymi lekami przeciwdrgawkowymi, inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), etanolem i lekami zawierającymi etanol, beta-adrenoblockerami, prokainamidami, chinidyną, nowokainamidą nasila działanie hipotensyjne nitrogliceryny.

Inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil, taladafil, wardenafil) – jednoczesne stosowanie nitrogliceryny z tymi lekami jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko niekontrolowanej hipotensji tętniczej oraz poważnych dla życia powikłań sercowo-naczyniowych.

Atropina i inne leki o działaniu M-cholinolitycznym mogą obniżać efekt nitrogliceryny w wyniku zmniejszenia sekrecji i biotransformacji leku.

Stosowanie z dihydroergotaminy może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu krwi i wzrostu ciśnienia tętniczego (w wyniku zwiększenia biodostępności dihydroergotaminy).

Jednoczesne stosowanie z heparyną może powodować obniżenie działania antykoagulacyjnego tej ostatniej (po odstawieniu leku możliwe jest znaczne obniżenie krzepliwości krwi, co może wymagać zmniejszenia dawki heparyny).

Fenobarbitale aktywują metabolizm nitratów w wątrobie. Alfa-adrenomimetyki, histamina, przysadka mózgowa, kortykosteroidy, stymulatory układu nerwowego (UKN), jad pszczeli, jad węży, promienie słoneczne osłabiają działanie przeciwdławicowe nitrogliceryny. Salicylany zwiększają stężenie nitrogliceryny we krwi, barbiturany przyspieszają jej metabolizm. Donory grup sulfhydrylowych (kaptofryl, acetylocysteina, unithiol) przywracają zmniejszoną wrażliwość na nitroglicerynę.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nitrogranulon long nie jest stosowany w leczeniu ostrych napadów стенокardii.

Lek należy stosować ostrożnie, po wcześniejszym porównaniu ryzyka i korzyści, u pacjentów z niekontrolowaną hipowolemia, niewydolnością serca przy normalnym lub niskim ciśnieniu w tętnicy płucnej, ciężką anemią, nadczynnością tarczycy, ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby (ryzyko rozwoju metahemoglobinemii).

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z nasilonym zanikiem tętnic mózgowych oraz u pacjentów w podeszłym wieku. W okresie leczenia nie wolno spożywać alkoholu; przeciwwskazane są odwiedziny sauny, łaźni, gorącego prysznica.

Nie wolno żuć tabletek, ponieważ przez błonę śluzową jamy ustnej do krwiobiegu ogólnego może przedostać się nadmierna ilość substancji czynnej.

Przy częstym stosowaniu nitrogliceryny, podobnie jak innych nitratów organicznych, może rozwijać się przyzwyczajenie (tolerancja), wymagające zwiększenia dawki. W celu zapobieżenia rozwojowi tolerancji przy długotrwałym stosowaniu nitrogliceryny zaleca się stosowanie leku w sposób przerywany w ciągu doby lub jednoczesne podawanie antagonistów wapnia, inhibitorów ACE lub diuretyków. W razie konieczności, przy rozwoju tolerancji, czasem należy tymczasowo odstawić nitroglicerynę (na kilka dni) i zastąpić ją lekami przeciwwijątkowymi z innych grup farmakoterapeutycznych.

Należy koniecznie poinformować lekarza o wcześniejszych reakcjach na leki z tej grupy.

Podczas stosowania nitrogliceryny możliwe jest znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz zawroty głowy przy nagłym przejściu z pozycji leżącej lub siedzącej do pozycji stojącej, przy stosowaniu alkoholu, wykonywaniu wysiłku fizycznego w upalną pogodę.

W przypadku, gdy zaburzenia widzenia lub suchość w ustach utrzymują się lub są wyraźne, leczenie należy przerwać.

Ryzyko rozwoju metahemoglobinemii, objawiającej się sinicą i zmianą koloru krwi, wzrasta przy długotrwałym, niekontrolowanym stosowaniu nitrogliceryny oraz przy podawaniu wysokich dawek leku pacjentom z niewydolnością wątroby.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie nitrogliceryny w okresie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Podczas przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych ani wykonywać pracy wymagającej zwiększonej uwagi i szybkiej reakcji psychomotorycznej.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie zależy od stanu poszczególnego pacjenta oraz ciężkości przebiegu choroby. Aby zapobiec rozwojowi tolerancji, schemat dawkowania powinien obejmować 10–12-godzinny bezazotanowy okres przerwy.

W przypadkach łagodnych Nitrogranulon long stosuje się w dawce 1–2 tabletki po 2,9 mg dwa razy dziennie, rano i po południu. W przypadkach cięższych – 1–2 tabletki po 5,2 mg dwa razy dziennie, rano i po południu. Brak wieczornego przyjęcia dawki zapewnia 12-godzinny okres przerwy. W razie potrzeby lek można przyjmować 3 razy dziennie, jednak należy zachować 10–12-godzinny bezazotanowy okres przerwy.

Jeśli napady u chorego występują głównie w nocy, Nitrogranulon long należy przyjmować po południu i wieczorem.

Tabletki należy przyjmować na czczo, połykając całe, nie żując i nie rozgniatając, popijając niewielką ilością płynu.

Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 30 mg.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obniżenie ciśnienia tętniczego (poniżej 90 mm Hg) z ortostatyczną dysregulacją, ból głowy, silne zawroty głowy, omdlenia, częstoskurcz, nudności i wymioty, duszność, wyraźna słabość, senność, podwyższona temperatura ciała, uczucie gorąca, hipotensja tętnicza, nasilone pocenie się, dreszcze.

Przy stosowaniu wysokich dawek (powyżej 20 μg/kg) – kolaps, cyjanoz warg, paznokci lub dłoni, metheMOglobulinemia, duszność oraz tachypneę.

Leczenie: przemywanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywnego, środków przeczyszczających, ułożenie chorego w pozycji poziomej z podniesionymi nogami, w ciężkich przypadkach podawanie środków zastępczych osocza, sympatomimetyków, tlenu, w przypadku metheMOglobulinemii – błękitu metylenowego.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: nieostre widzenie, ból głowy „nitroglicerynowy” (szczególnie na początku leczenia; przy długotrwałej terapii nasila się), zawroty głowy i uczucie osłabienia, niepokój, reakcje psychotyczne, zahamowanie, dezorientacja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: reakcje ortostatyczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, paradoksalne bradykardia (przy ostrej hipotensji lub synkopie), hiperemia twarzy, cyjanоза, blade zabarwienie skóry, metheglobulinemia.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, ból brzucha.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka, świąd; hiperemia powłok skórnych, blade zabarwienie skóry, wstrząs anafilaktyczny.

Inne: pobudzenie, zaburzenia wzroku, nasilenie się jaskry, hipotermia, uczucie gorąca, zaburzenia oddychania, osłabienie.

Raportowano również pojedyncze przypadki działań niepożądanych: nasilenie choroby wieńcowej spowodowane hipoksją, całkowite blokady, asystolia, obrzęk naczynioruchowy.

Czasem przy nagłym obniżeniu ciśnienia tętniczego może dojść do nasilenia objawów dławicy piersiowej (paradoksalne „reakcje nitroglicerynowe”).

Okres przydatności do użycia. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrach;

po 10 tabletów w blisterze, 5 blisterów w kartonowej paczce;

po 50 tabletów w pojemniku, 1 pojemnik w kartonowej paczce.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerkaski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.