ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕЙРОДИКЛОВИТ

Состав:

Действующие вещества: диклофенак натрия, тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 капсула содержит: диклофенак натрия 50,0 мг; тиамина гидрохлорид (витамин В1) 50,0 мг;
пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) 50,0 мг; цианокобаламин (витамин В12) 0,25 мг;

Вспомогательные вещества: повидон; метакрилатный сополимер (тип А) 30 % дисперсия; триэтилцитрат; оксид железа красный (Е 172); оксид железа желтый (Е 172); тальк; диоксид титана; желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы бежевого цвета, размер № 1, содержащие смесь розового порошка и белых гранул; красно-коричневая крышечка.

Фармакотерапевтическая группа. Диклофенак, комбинации. Код АТХ М01А В55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейродикловит — комбинация диклофенака и нейротропных витаминов В1, В6 и В12. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак угнетает фермент циклооксигеназу, который превращает арахидоновую кислоту в простагландины. Диклофенак также угнетает фермент липоксигеназу. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлено угнетением синтеза простагландинов.

Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ и, в частности, в неврологии, что положительно влияет на обезболивающий эффект натрия диклофенака.

Фармакокинетика.

После приема внутрь диклофенак хорошо и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приема (натощак быстрее, чем после еды). Витамины, содержащиеся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активным и пассивным механизмам. Распределение и выведение аналогичны витаминам, поступающим с пищей. После перорального применения диклофенака в плазме обнаруживается половина концентрации препарата, выявленной после парентерального введения такой же дозы. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови составляет приблизительно 0,7–2,0 мг/л. Почти 99 % диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Около 60 % принятой дозы препарата выводится почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде экскретируется менее 1 % диклофенака. Около 30 % дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет приблизительно 2 часа. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет почти 250 мл/мин. Нарушение функции почек не приводит к накоплению активного вещества вследствие увеличения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

хронический полиартрит;
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
артроз;
спондилоартрит;
острый подагрический артрит;
внесуставной ревматизм мягких тканей;
неврит и невралгии, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
Порфирия, геморрагический диатез, нарушения кроветворения.
Болезнь Крона, язвенный колит.
Тяжелая сердечная недостаточность.
В анамнезе — бронхиальная астма, кожные реакции или острые риниты, провоцируемые приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
Эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия.
Аллергические заболевания.
Застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV).
Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесших инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
Заболевания периферических артерий.
Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или при использовании аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное назначение Нейродикловита и других лекарственных средств может привести к увеличению или уменьшению эффективности.

Увеличение:

уровней лития и дигоксина в плазме крови;
риска желудочно-кишечных кровотечений при сопутствующей терапии глюкокортикостероидами;
побочного действия других нестероидных противовоспалительных средств;
эффективности калийсберегающих диуретиков (контроль уровня калия);
эффективности препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов;
уровня и токсичности метотрексата. Следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных средств менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом.

Уменьшение:

эффективности диклофенака фуросемидом и другими петлевыми диуретиками;
эффективности диклофенака антигипертензивными средствами;
взаимное уменьшение концентрации диклофенака и ацетилсалициловой кислоты в сыворотке крови;
всасывания витамина В12 при совместном применении с колхицином, ПАС, неомицином и антидиабетическими средствами типа бигуанидинов.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может снижать противопаркинсоническое действие леводопы.

Как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) может снижаться их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а после завершения сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с повышенным риском развития нефротоксичности. Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Возможно одновременное применение диклофенака и антидиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы сахароснижающих препаратов при применении диклофенака. По этой причине рекомендовано контролировать уровень глюкозы в крови во время терапии. Одновременное применение диклофенака и колестирамина или холестирамина снижает всасывание диклофенака примерно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрации диклофенака в плазме крови. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, одновременно принимавших производные хинолона и НПВП.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.

Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, подавляющие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызывать повышение экскреции тиамина и, таким образом, снижать его уровень.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазидом, гидралазином, пенициламином или циклосерином), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Особенности применения.

Риск возникновения побочных эффектов может быть уменьшен путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, отеком слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.

Требуют тщательного наблюдения и консультации пациенты с повышенным артериальным давлением в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Пациентам с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ранее существовавшими ишемическими заболеваниями сердца, периферическими артериальными сосудистыми заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями лечение диклофенаком следует назначать после тщательного рассмотрения. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного периода, может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

При длительном лечении Нейродикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек.

Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе, а также пациенты с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией нуждаются в тщательном медицинском контроле.

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (которые могут иметь летальный исход), которые могут возникать во время лечения, как при наличии предупреждающих симптомов, так и при их отсутствии, а также у пациентов с серьезными желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих диклофенак, развиваются осложнения, препарат следует отменить.

Применение НПВП, включая диклофенак, связано с повышенным риском непроходимости желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака после операций на желудочно-кишечном тракте.

Пациент должен сообщить своему врачу, если у него недавно была проведена или планируется операция на желудке или желудочно-кишечном тракте, прежде чем принимать Нейродикловит.

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск таких реакций существует в начале терапии, а их развитие отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Препарат следует отменить при первых признаках кожной сыпи, язв слизистой оболочки или при любых других проявлениях гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, при применении диклофенака могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии предшествующего воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Куниса — серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, связанную с аллергической реакцией на диклофенак. Пациент должен немедленно сообщить своему врачу, если он ощутил боль в груди, которая может быть признаком потенциально серьезной аллергической реакции — синдрома Куниса.

Диклофенак благодаря своим фармакологическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

При введении витамина В₁₂ клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино), повышает деградацию тиамина.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, не следует применять препарат.

Препарат не применять при стенокардии.

Назначать диклофенак пациентам с существенными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его следует применять как можно короче и в минимальной эффективной дозе. Необходимо периодически пересматривать потребность пациентов в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. Применять с осторожностью пациентам в возрасте от 65 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Начиная с 20-й недели беременности, применение Нейродикловита может вызвать

олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это патологическое состояние может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. В течение первого и второго триместров беременности Нейродикловит не следует назначать, за исключением случаев крайней необходимости. Если Нейродикловит применяется женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Может быть целесообразным до родов мониторинг олигогидрамниона в случае воздействия Нейродикловита в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Применение Нейродикловита следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

— нарушение функции почек (см. выше);

риски для женщины в конце беременности и для новорожденного:

— удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;

— угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Нейродикловит противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя негативного влияния на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами не наблюдалось, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться вследствие нежелательного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, повышенная утомляемость).

Способ применения и дозы.

Капсулы следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости во время еды.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза препарата составляет 1–3 капсулы в сутки, что эквивалентно 50–150 мг диклофенака соответственно.

Взрослым. При начальной терапии доза препарата составляет 2–3 капсулы в сутки. Поддерживающая доза — 1 капсула 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсул.

Дети в возрасте от 14 лет. Максимальная суточная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, дозу пациентам пожилого возраста следует подбирать с осторожностью.

Дети.

Не рекомендуется детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Симптомы передозировки диклофенаком и интоксикации — усиление частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Терапия симптоматическая.

В случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. Очень высокие дозы (свыше 10 г) оказывают курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью. Длительный приём (более 6–12 месяцев) в дозах свыше 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Избыточное применение витамина В6 в дозах свыше 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Описаны нейропатии с атаксией и нарушениями чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) в дозах выше рекомендованных наблюдались аллергические реакции, экзематозные поражения кожи и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности печеночных ферментов, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отёки, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит, боль в груди [синдром Куниса (частота неизвестна)].

Со стороны системы крови: нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружение, парестезия, нарушения памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения, нарушение ощущения при прикосновении.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения (неясность изображения, двоение в глазах).

Со стороны органов слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии; анорексия; икота; тошнота; расстройства желудка; желудочно-кишечное кровотечение; желудочно-кишечные язвы, сопровождающиеся сильными кровотечениями; перфорацией и анемией; рвота; диарея; диспепсия; метеоризм; гастриты; колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор; стоматит; глоссит; расстройства пищевода; повышение кислотности желудочного сока; диафрагмоподобные стриктуры кишечника; панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, нефротический синдром, гематурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение, зуд, облысение, эритема различных видов, экссудативный дерматит, реакции фоточувствительности.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отёк.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровней трансаминаз, в отдельных случаях острый.

Психические расстройства: бессонница, состояние повышенного возбуждения, раздражительность, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогание.

Общие нарушения: задержка натрия и жидкости в организме, периферические отёки, повышенное потоотделение, бронхиальная астма, пневмония.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, особенно при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном приёме.

Срок годности. 30 месяцев.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 3 или по 5 блистеров в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрия /
Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria.