Назонекс® синус

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НАЗОНЕКС® СИНУС (NASONEX® SINUS)

Состав:

Действующее вещество: 1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат (микронизированный) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного);

Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза); глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; полисорбат-80; раствор бензалкония хлорида; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТС R01AD09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Местное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. В исследованиях на клеточных культурах мометазона фуроат продемонстрировал активность, в 10 раз превышающую активность других стероидов, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении подавления продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея Назонекс® Синус как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея Назонекс® Синус был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (у 50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, Назонекс® Синус продемонстрировал значительную эффективность в уменьшении симптомов поражения глаз (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами Назонекс® Синус продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов и восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет Назонекс® Синус в дозе 200 мкг дважды в день продемонстрировал высокую эффективность в отношении ослабления симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в околоносовых пазухах, боль при надавливании, боль в области околоносовых пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина в дозе 500 мг три раза в день по шкале MSS существенно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита. В период последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата Назонекс® Синус было низким и сопоставимым с группами амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та незначительная часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения.
• В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что одновременное применение с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании препарат Назонекс® Синус применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадином). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Особенности применения.

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носа.

Поскольку кортикостероиды могут подавлять процесс заживления ран, назальные кортикостероиды не следует применять у пациентов, которым недавно проводили операцию в полости носа, или у пациентов с травмами носа, до полного заживления.

Препарат Назонекс® Синус следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции герпеса simplex с поражением глаз.

Как и при любом длительном лечении, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить обследование для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратом Назонекс® Синус не было выявлено признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

При развитии локальной грибковой инфекции носа или горла может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Постоянное раздражение слизистой оболочки носа и горла также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Нет доказательств подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении препаратом Назонекс® Синус. Однако существует возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая Назонекс® Синус) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у пациентов, чувствительных к кортикостероидам, а также в отдельных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Назонекс® Синус после длительной терапии системными кортикостероидами, необходимо тщательно наблюдать, поскольку у них может развиться недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения препарата Назонекс® Синус при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих полость носа, не изучались.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко встречаются, особенно при наличии язв или кровотечений, должны быть дополнительно исследованы.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их следует предупреждать о повышенном риске инфицирования при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошёл.

Безопасность и эффективность применения препарата Назонекс® Синус при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались.

При переходе от лечения системными кортикостероидами к лечению препаратом Назонекс® Синус у некоторых пациентов наряду с улучшением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов необходимо специально информировать о целесообразности продолжения лечения препаратом Назонекс® Синус.

Изменение терапии также может выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, которые маскировались лечением системными кортикостероидами.

Применение высоких доз или длительное применение глюкокортикостероидов может вызывать системные эффекты, такие как подавление роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей полностью не изучены. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребёнка, получающего длительное лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые получали Назонекс® Синус в течение года в дозе 100 мкг в сутки, замедления роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышения внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечёткость зрения или другие нарушения зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Острый риносинусит: пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении признаков или симптомов тяжёлой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отёк, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения препарата Назонекс® Синус при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не изучались.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенное действие у животных. Клинических исследований у беременных женщин или кормящих грудью женщин не проводилось.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью женщинам, если это не является абсолютно необходимым.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона препарата необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путём приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «впрыскивание» путём 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением флакон следует энергично взбалтывать.

Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно надавливая на белое кольцо, аккуратно снять насадку, промыть её тёплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым применением необходимо тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если облегчение симптомов заболевания не удаётся достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После облегчения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синусита. Взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если облегчение симптомов заболевания не удаётся достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После облегчения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (включая пожилых) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым препарат Назонекс® Синус применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, замедления роста не отмечалось.

Не изучались безопасность и эффективность препарата Назонекс® Синус при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет, симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка.

Маловероятно, что передозировка потребует иной терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Побочные реакции, связанные с лечением препаратом Назонекс® Синус, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в Таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других исследуемых интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений достигала 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо, например, носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %).

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сопоставлялось с таковым при применении плацебо и было схожим с количеством, наблюдавшимся у пациентов с аллергическим ринитом.

Связанные с лечением препаратом Назонекс® Синус побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у более чем 1 % пациентов, приведены в Таблице 2.

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, включая бронхоспазм и одышку. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сопоставимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями. Побочные реакции, связанные с лечением, наблюдавшиеся в клинических исследованиях более чем у 2 % пациентов, приведены в Таблице 3.

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе препарата Назонекс® Синус (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Сообщалось о случаях нечеткости зрения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка.

По 10 г (60 доз) суспензии в полиэтиленовом флаконе с дозирующим насосом-распылителем, закрытом колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Органон Хейст бв, Бельгия /
Organon Heist bv, Belgium.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Индустрьепарк 30, 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия /
Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.