Nasonex Sinus

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NASONEX SINUS (NASONEX SINUS)

Skład:

substancja czynna: 1 dawka aerozolu zawiera momentazonu furoat monohydrat (mikronizowany) w ilości odpowiadającej 50 µg momentazonu furoatu (bez wody);

substancje pomocnicze: celuloza dyspersyjna (celuloza mikrokryształyczna i karboksymetyloceluloza sodowa); glikol propylenowy; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu, dwuwodny; polisorbat-80; roztwór chlorku benzalkonium; woda oczyszczona.

Postać leku. Aerozol do nosa, dawkowany.

Główne właściwości fizykochemiczne: nieprzezroczysty, biały lub prawie biały zawiesinowy aerozol.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwnadżeniowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosa. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mometazonu furoas – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne. Miejscowe działanie przeciwzapalne mometazonu furoatu występuje w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu jest jego zdolność do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu furoas znacząco zmniejsza syntezę/uwalnianie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu furoas wykazał w hodowli komórkowej aktywność 10-krotnie większą niż inne sterydy, w tym beclometazonu dipropionat, betametazon, hydrokortyzon i dexametazon, w zakresie hamowania syntezy/uwalniania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα. Jest również silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich komórek T CD4+. Mometazonu furoas jest ponadto 6-krotnie bardziej aktywny niż beclometazonu dipropionat i betametazon w zakresie hamowania produkcji IL-5.

W badaniach z wywołaniem reakcji alergicznej przez aplikację antygenu na błonę śluzową nosa wykazano wysoką aktywność przeciwzapalną wodnego sprayu do nosa Nasonex Sinus zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu z placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu z poziomem wyjściowym) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu wodnego sprayu do nosa Nasonex Sinus osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytą nosa. Średnio (50%) ulga wystąpiła po 35,9 godziny. Ponadto Nasonex Sinus wykazał istotną skuteczność w zmniejszaniu objawów zaburzeń wzroku (zaczerwienienie, łzawienie, świąd) u pacjentów z sezonowym nieżytą nosa.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z polipami nosowymi Nasonex Sinus wykazał istotną skuteczność kliniczną w zakresie złagodzenia zatkania nosa, zmniejszenia rozmiarów polipów oraz przywrócenia węchu w porównaniu z placebo.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 lat Nasonex Sinus w dawce 200 µg dwa razy dziennie wykazał wysoką skuteczność w łagodzeniu objawów rinosinusitidy w porównaniu z placebo. W ciągu 15 dni leczenia objawy rinosinusitidy oceniano według skali nasilenia objawów (MSS – Major Symptom Score) (ból w okolicy twarzy, uczucie ucisku w zatokach nosa, ból przy ucisku, ból w okolicy zatok nosa, rynorrea, ściekanie śluzu po tylnej ścianie gardła oraz zatkanie nosa). Skuteczność stosowania amoksycyliny w dawce 500 mg trzy razy dziennie nie różniła się istotnie od placebo w zakresie łagodzenia objawów rinosinusitidy według skali MSS. W okresie dalszej obserwacji po zakończeniu leczenia liczba nawrotów w grupie leczonych Nasonex Sinus była niska i porównywalna z grupą leczoną amoksycyliną oraz z grupą placebo. Długość leczenia ostrej rinosinusitidy ponad 15 dni nie była oceniana.

Farmakokinetyka.

Biodostępność mometazonu furoatu po zastosowaniu w postaci sprayu do nosa wynosi <1% we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy zastosowaniu czułej metody dolna granica oznaczenia ilościowego wynosi 0,25 pg/ml). Zawiesina mometazonu furoatu bardzo słabo jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, podlega aktywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia przed wydaleniem głównie w postaci metabolitów z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie sezonowego lub całorocznego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci od 2. roku życia. Zaleca się rozpoczęcie profilaktycznego leczenia nieżytu alergicznego o umiarkowanym i ciężkim przebiegu 4 tygodnie przed przewidywanym okresem kwitnienia roślin.
• Jako lek wspomagający w terapii przeciwbakteryjnej ostrych epizodów zapalenia zatok u dorosłych (w tym osób w podeszłym wieku) i dzieci od 12. roku życia.
• Leczenie objawów ostrego rinosinusitis bez oznak ciężkiej infekcji bakteryjnej u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.
• Leczenie polipów nosowych i związanych z nimi objawów, w tym zatkania nosa i utraty węchu, u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik nieczynny preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Oczekuje się, że terapia łączna z inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, zwiększy ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów; w takim przypadku należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

W badaniu klinicznym preparat Nasonex Sinus stosowano jednoczesnie z nieusypiającym doustnym lekiem przeciwhistaminowym (loratadyna). Parametry farmakokinetyczne i profil bezpieczeństwa obu leków pozostały niezmienione.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych miejscowych zakażeń z zaangażowaniem błony śluzowej nosa.

Ponieważ kortykosteroidy mogą hamować gojenie ran, nie należy stosować nazykalnych kortykosteroidów u pacjentów, u których niedawno wykonano zabieg chirurgiczny w jamie nosowej lub którzy doznali urazu nosa, dopóki nie nastąpi pełne gojenie.

Lek Nasonex Sinus należy stosować ostrożnie lub w ogóle nie stosować u pacjentów z aktywną lub utajoną infekcją gruźliczą dróg oddechowych, a także u chorych z nieleczoną infekcją grzybiczą, bakteryjną, wirusową ogólnoustrojową lub z infekcją spowodowaną wirusem herpes simplex z zaangażowaniem oczu.

Jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W badaniach klinicznych po 12-miesięcznym leczeniu lekiem Nasonex Sinus nie zaobserwowano objawów zaniku błony śluzowej nosa; ponadto mometazonu furoat wspomagał normalizację obrazu histologicznego błony śluzowej nosa.

W przypadku rozwoju lokalnej infekcji grzybiczej nosa lub gardła może być konieczne przerwanie terapii lub podjęcie odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania leczenia lekiem.

Nie ma dowodów na hamowanie funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego podczas długotrwałego leczenia lekiem Nasonex Sinus. Istnieje jednak możliwość, że długotrwałe stosowanie nazykalnych kortykosteroidów (w tym Nasonex Sinus) może wpływać na czynność kory nadnerczy i prowadzić do hiperkortykoidyzmu u pacjentów wrażliwych na działanie kortykosteroidów oraz w pewnych przypadkach. Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie lekiem Nasonex Sinus po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym, należy dokładnie obserwować, ponieważ u nich może wystąpić niedostateczność czynności kory nadnerczy.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Nasonex Sinus w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową.

Jednostronne polipy, które są nietypowe i rzadkie, szczególnie w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień, powinny być dokładnie zbadane.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą mieć potencjalnie obniżoną reaktywność układu odpornościowego i należy ich ostrzec o zwiększonym ryzyku zakażenia w przypadku kontaktu z chorymi na niektóre choroby zakaźne (np. odrę, ospę wietrzną), a także o konieczności konsultacji lekarskiej, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Nasonex Sinus w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat.

Podczas przejścia z leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym na leczenie lekiem Nasonex Sinus u niektórych pacjentów oprócz ulgi w objawach nosowych mogą wystąpić objawy odstawienia kortykosteroidów. Takich pacjentów należy szczególnie przekonywać o celowości kontynuacji leczenia lekiem Nasonex Sinus.

Zmiana terapii może również ujawnić wcześniejsze choroby alergiczne, które były maskowane przez leczenie kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym.

Stosowanie dużych dawek lub długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów może powodować działanie systemowe, takie jak hamowanie wzrostu u dzieci. Długotrwałe skutki sterydów do inhalacji/nazalnie u dzieci nie są w pełni poznane. Ogólnie lekarz powinien dokładnie monitorować wzrost dziecka otrzymującego długotrwałe leczenie glikokortykosteroidami. W badaniu przeprowadzonym wśród 49 dzieci otrzymujących Nasonex Sinus przez rok w dawce 100 μg dziennie nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Po stosowaniu nazykalnych kortykosteroidów zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Podczas stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym (w tym do stosowania nazykalnego, inhalacyjnego i do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy, jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien zostać skierowany do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa chorioretinopatia serną, o której zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym.

Ostry zapalenie zatok: należy uprzedzić pacjentów o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów lub sygnałów ostrzegawczych ciężkiej infekcji bakteryjnej, takich jak podwyższona temperatura ciała, silny jednostronny ból w okolicy twarzy lub ból zęba, obrzęk/napuchnięcie oka lub okolic oka, lub pogorszenie stanu po wstępnym poprawie.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Nasonex Sinus w leczeniu objawów rinosinustytu u dzieci w wieku do 12 lat.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Udowodniono, że kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym (do podania podskórnie) mają działanie teratogenne u zwierząt. Nie przeprowadzono badań klinicznych u kobiet w ciąży ani karmiących piersią.

Nie należy stosować leków kortykosteroidowych u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących piersią, chyba że jest to absolutnie konieczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Przed pierwszym użyciem nowego flakonu należy przeprowadzić kalibrację urządzenia. Kalibrację przeprowadza się przez około 10 naciśnięć dawkownika, co zapewnia stabilne dawkowanie substancji leczniczej, przy którym przy każdym naciśnięciu wyrzucane jest około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 μg mometazonu (jedna dawka). Jeśli spray nosowy nie był używany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne „wypompowanie” poprzez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania. Nie należy przebijać końcówki przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym zastosowaniem należy energicznie wstrząsnąć flakonem.

Jeśli końcówka jest zatkana, należy zdjąć plastikowy kaptur, delikatnie naciskając na białe pierścień, ostrożnie zdjąć końcówkę, przepłukać ją ciepłą bieżącą wodą, osuszyć i ponownie założyć. Nie próbować czyścić końcówki igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne czyszczenie końcówki jest bardzo ważne.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny.

Leczenie sezonowego lub niezależnego od pory roku rinitu alergicznego: dorośli (w tym osoby starsze) oraz dzieci w wieku od 12 lat powinni stosować dawkę profilaktyczną i terapeutyczną 2 wtryski (po 50 μg) do każdej nozdrzki raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 μg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w celu terapii utrzymującej zaleca się zmniejszenie dawki do 1 wtrysku do każdej nozdrzki raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 μg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby po zastosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 wtryski do każdej nozdrzki raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u części pacjentów z sezonowym rynitem alergicznym. Jednak pełnego korzyści z leczenia nie można uzyskać w ciągu pierwszych 48 godzin, dlatego pacjent powinien kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Dla dzieci w wieku 2–11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 wtrysk (50 μg) do każdej nozdrzki raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 μg).

Leczenie wspomagające ostre epizody zapalenia zatok. Dorośli (w tym osoby starsze) oraz dzieci w wieku od 12 lat powinni stosować zalecaną dawkę terapeutyczną 2 wtryski (po 50 μg) do każdej nozdrzki dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby po zastosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 wtrysków do każdej nozdrzki dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 800 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Ostre rinosinusitis. Dorośli oraz dzieci w wieku od 12 lat powinni stosować zalecaną dawkę terapeutyczną 2 wtryski (po 50 μg) do każdej nozdrzki dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg).

Polipy nosowe. Dla pacjentów w wieku od 18 lat (w tym osoby starsze) zalecana dawka to 2 wtryski (po 50 μg) do każdej nozdrzki dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 wtrysków do każdej nozdrzki raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 μg).

Dzieci.

W trakcie prowadzonych badań klinicznych z udziałem dzieci, którym lek Nasonex Sinus podawano w dawce dziennej 100 μg przez rok, nie zaobserwowano opóźnień wzrostu.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku Nasonex Sinus w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat, objawów rinosinustytu – u dzieci w wieku do 12 lat, sezonowego lub niezależnego od pory roku rinitu alergicznego – u dzieci w wieku do 2 lat.

Przedawkowanie.

Mało prawdopodobne, że przedawkowanie będzie wymagać innej terapii poza obserwacją.

Wdychanie lub doustne podanie nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do hamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Niepożądane reakcje.

Niepożądane reakcje związane z leczeniem lekiem Nasonex Sinus, obserwowane w badaniach klinicznych u pacjentów z nieżytową rinitą, przedstawiono w Tabeli 1.

Krwi z nosa ustawały spontanicznie i były umiarkowane, występowały nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5 %), ale rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych i stosowanych jako kontrola aktywna glikokortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie (w przypadku niektórych z nich częstość występowania krwawień z nosa dochodziła do 15 %). Częstość występowania innych niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo.

U dzieci częstość występowania niepożądanych zdarzeń była porównywalna z taką przy stosowaniu placebo, np. krwawienia z nosa (6 %), ból głowy (3 %), uczucie podrażnienia w nosie (2 %) i kichanie (2 %).

U pacjentów z polipami nosowymi ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z taką przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytami nosa.

Niepożądane reakcje związane z leczeniem lekiem Nasonex Sinus, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 1 % pacjentów, przedstawiono w Tabeli 2.

Po zastosowaniu donosowym furoatu mometazonu czasem mogą występować reakcje nadwrażliwości, w tym skurcz oskrzeli i duszność. Bardzo rzadko zgłaszano reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy lub zaburzenia węchu i smaku.

U pacjentów z ostrym rinosinusitem ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna do tej obserwowanej przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z innymi wskazaniami. Reakcje niepożądane związane z leczeniem, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 2% pacjentów, przedstawiono w Tabeli 3.

Najczęstszą reakcją niepożądaną była krwawica z nosa, występująca z podobną częstością zarówno w grupie placebo (2,6 %), jak i w grupie leku Nasonex Sinus (odpowiednio 2,9 % i 3,7 %).

Może dojść do wystąpienia efektów systemowych kortykosteroidów nosowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy okres czasu.

Zgłaszano przypadki jaskry/ podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas stosowania kortykosteroidów do nosa.

Zgłaszano przypadki nieostrego widzenia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać.

Opakowanie.

Po 10 g (60 dawek) zawiesiny w butelce z polietylenu z dozownikiem-pulveryzatorem, zamkniętej nakrętką. Po 1 butelce w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Organon Heist bv, Belgia /

Organon Heist bv, Belgium.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgia /

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.