Nasonex® Sinus

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NASONEX® SINUS

Composizione:

Principio attivo: 1 dose di spray contiene mometasone furoato monoidrato (micronizzato) in una quantità equivalente a 50 µg di mometasone furoato (anidro);

Eccipienti: cellulosa dispersa (cellulosa microcristallina e carbossimetilcellulosa sodica); glicerolo; acido citrico monoidrato; citrato sodico diidrato; polisorbato-80; soluzione di cloruro di benzalconio; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray nasale dosato.

Principali proprietà fisico-chimiche: sospensione opaca di colore bianco o quasi bianco.

Categoria farmacoterapeutica. Farmaci antinfiammatori e altri prodotti per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01A D09.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il furoato di mometasone è un corticosteroide sintetico per uso topico che esercita un marcato effetto antinfiammatorio. L'azione antinfiammatoria locale del furoato di mometasone si manifesta a dosi alle quali non insorgono effetti sistemici.

Il principale meccanismo dell'azione antinfiammatoria e anti-allergica del furoato di mometasone è legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il furoato di mometasone riduce significativamente la sintesi/la liberazione di leucotrieni dai leucociti di pazienti affetti da malattie allergiche. In colture cellulari, il furoato di mometasone ha dimostrato un'attività circa 10 volte maggiore rispetto ad altri steroidi, inclusi il dipropionato di beclometasone, il betametasone, l'idrocortisone e il desametasone, nell'inibire la sintesi/il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα. È inoltre un potente inibitore della produzione di citochine Th2, IL-4 e IL-5, da parte dei linfociti T CD4+ umani. Il furoato di mometasone risulta inoltre circa 6 volte più attivo del dipropionato di beclometasone e del betametasone nell'inibire la produzione di IL-5.

Negli studi con test di provocazione mediante applicazione di antigeni sulla mucosa nasale, lo spray nasale acquoso Nasonex® Sinus ha mostrato un'elevata attività antinfiammatoria sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Tale effetto è stato confermato dalla riduzione (rispetto al placebo) dei livelli di istamina e dell'attività degli eosinofili, nonché dalla diminuzione (rispetto ai livelli iniziali) del numero di eosinofili, neutrofili e delle proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore di trattamento con lo spray nasale acquoso Nasonex® Sinus è stato osservato nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale. In media (50%), il sollievo è stato raggiunto entro 35,9 ore. Inoltre, Nasonex® Sinus ha dimostrato una significativa efficacia nel ridurre i sintomi oculari (arrossamento, lacrimazione, prurito) nei pazienti con rinite allergica stagionale.

Negli studi clinici condotti su pazienti con polipi nasali, Nasonex® Sinus ha dimostrato una significativa efficacia clinica nel ridurre la congestione nasale, ridurre le dimensioni dei polipi e ripristinare l'olfatto, rispetto al placebo.

Negli studi clinici condotti su pazienti di età pari o superiore a 12 anni, Nasonex® Sinus alla dose di 200 mcg due volte al giorno ha dimostrato un'elevata efficacia nel ridurre i sintomi del rinomatosinusite rispetto al placebo. Durante il periodo di trattamento di 15 giorni, i sintomi del rinomatosinusite sono stati valutati mediante una scala di gravità dei sintomi (MSS – Major Symptom Score) (dolore alla regione facciale, sensazione di pressione nei seni nasali, dolore alla palpazione, dolore alla regione dei seni nasali, rinorrea, scolo muco-posteriore e congestione nasale). L'efficacia dell'amoxicillina 500 mg somministrata tre volte al giorno non è risultata significativamente diversa rispetto al placebo nel ridurre i sintomi del rinomatosinusite secondo la scala MSS. Durante il periodo di osservazione successivo al termine del trattamento, la frequenza di recidive nel gruppo trattato con Nasonex® Sinus è risultata bassa e paragonabile a quella dei gruppi amoxicillina e placebo. La durata del trattamento delle sinusiti acute oltre i 15 giorni non è stata valutata.

Farmacocinetica.

La biodisponibilità del furoato di mometasone dopo somministrazione sotto forma di spray nasale è inferiore all'1% nel plasma sanguigno (secondo dati ottenuti mediante un metodo sensibile con un limite inferiore di quantificazione pari a 0,25 pg/ml). La sospensione di furoato di mometasone viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale e la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un intenso metabolismo di primo passaggio prima dell'escrezione, principalmente sotto forma di metaboliti attraverso la bile e in misura minore attraverso l'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età. Si raccomanda di iniziare il trattamento profilattico della rinite allergica di grado moderato o grave 4 settimane prima dell'inizio previsto della stagione dell'impollinazione.
• Come terapia aggiuntiva agli antibiotici nel trattamento degli episodi acuti di sinusite negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei sintomi della rinosinusite acuta senza segni di infezione batterica grave negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei polipi nasali e dei sintomi ad essi associati, inclusa la congestione nasale e la perdita dell'olfatto, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi componente inattivo del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Si prevede che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A, inclusi farmaci contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L'uso concomitante dovrebbe essere evitato, a meno che il beneficio non superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici dei corticosteroidi; in tal caso, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di effetti indesiderati sistemici dei corticosteroidi.

In uno studio clinico, il medicinale Nasonex® Sinus è stato somministrato contemporaneamente a un antistaminico orale non sedativo (loratadina). I parametri farmacocinetici e il profilo di sicurezza sono rimasti invariati per entrambi i farmaci.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione locale non trattata che coinvolga la mucosa nasale.

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, i pazienti che hanno recentemente subito un intervento chirurgico nella cavità nasale o che hanno subito traumi non devono utilizzare corticosteroidi nasali fino al completo ripristino della mucosa.

Il medicinale Nasonex® Sinus deve essere utilizzato con cautela o non deve essere utilizzato affatto in pazienti con infezione tubercolare attiva o latente dell'apparato respiratorio, nonché in caso di infezioni fungine, batteriche o virali sistemiche non trattate o in caso di infezione da herpes simplex con coinvolgimento oculare.

Come per ogni trattamento prolungato, i pazienti che utilizzano il medicinale per diversi mesi o più a lungo devono essere sottoposti periodicamente a controlli per rilevare eventuali alterazioni della mucosa nasale. Negli studi clinici, dopo 12 mesi di trattamento con Nasonex® Sinus, non sono state osservate manifestazioni di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell'aspetto istologico della mucosa nasale.

In caso di sviluppo di un'infezione locale fungina del naso o della gola, potrebbe rendersi necessaria l'interruzione della terapia o l'inizio di un trattamento specifico. L'irritazione della mucosa nasale e della gola che persiste per un periodo prolungato può rappresentare anch'essa un'indicazione all'interruzione del trattamento con il medicinale.

Non vi sono evidenze di inibizione della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene durante il trattamento prolungato con Nasonex® Sinus. Tuttavia, è possibile che l'uso prolungato di corticosteroidi nasali (incluso Nasonex® Sinus) possa influire sulla funzione del surrene e causare ipercorticosurrenalismo in pazienti sensibili ai corticosteroidi e in alcuni casi specifici. I pazienti che passano al trattamento con Nasonex® Sinus dopo un trattamento prolungato con corticosteroidi sistemici devono essere attentamente monitorati, poiché potrebbe manifestarsi un'insufficienza della corteccia surrenale.

Non è stata studiata la sicurezza ed efficacia dell'uso di Nasonex® Sinus nel trattamento di polipi unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che ostruiscono completamente la cavità nasale.

I polipi unilaterali, che sono insoliti e raramente presenti, specialmente se associati a ulcere o sanguinamenti, devono essere ulteriormente indagati.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono avere una reattività immunitaria ridotta e devono essere avvertiti del rischio aumentato di contrarre infezioni in caso di contatto con malattie infettive (ad esempio varicella, morbillo), nonché della necessità di consultare un medico in caso di tale contatto.

Non sono stati studiati la sicurezza e l'efficacia di Nasonex® Sinus nel trattamento dei polipi nasali in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Durante il passaggio dal trattamento con corticosteroidi sistemici al trattamento con Nasonex® Sinus, in alcuni pazienti possono manifestarsi sintomi da sospensione dei corticosteroidi, nonostante un miglioramento dei sintomi nasali. Tali pazienti devono essere adeguatamente rassicurati sull'opportunità di proseguire il trattamento con Nasonex® Sinus.

Il cambiamento terapeutico può inoltre rivelare condizioni allergiche precedentemente sviluppate e mascherate dal trattamento con corticosteroidi sistemici.

L'uso di dosi elevate o di un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può causare effetti sistemici, come l'inibizione della crescita nei bambini. Gli effetti a lungo termine dei corticosteroidi inalatori/intranasali nei bambini non sono completamente noti. In generale, il medico deve monitorare attentamente la crescita del bambino che riceve un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi. In uno studio condotto su 49 bambini trattati con Nasonex® Sinus per un anno alla dose di 100 mcg al giorno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Sono stati riportati casi di aumento della pressione intraoculare dopo l'uso di corticosteroidi intranasali.

L'uso di corticosteroidi sistemici e locali (inclusi quelli somministrati per via intranasale, inalatoria e intraoculare) può causare disturbi della vista. In caso di comparsa di sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, il paziente deve sottoporsi a un esame oculistico per valutare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, di cui sono stati riportati casi dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Sinusite acuta: i pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa di segni o sintomi di infezione batterica grave, come febbre, intenso dolore unilaterale al volto o dolore dentale, gonfiore/perdita orbitale o peri-orbitale, o peggioramento dello stato dopo un iniziale miglioramento.

Non è stata studiata la sicurezza ed efficacia di Nasonex® Sinus nel trattamento dei sintomi di rinosinusite in bambini di età inferiore ai 12 anni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

È stato dimostrato che i corticosteroidi sistemici (per somministrazione sottocutanea) hanno effetto teratogeno negli animali. Non sono stati condotti studi clinici su donne in gravidanza o in allattamento.

I corticosteroidi non devono essere somministrati a donne in gravidanza o in allattamento se non strettamente necessario.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.

Non noto.

Modalità e posologia di somministrazione.

Prima di utilizzare un nuovo flacone, è necessario effettuare la calibrazione. La calibrazione si esegue premendo circa 10 volte l'erogatore, in modo da stabilire un'erogazione uniforme del principio attivo, con ogni pressione che rilascia circa 100 mg di sospensione contenente 50 mcg di mometasone (una dose). Se lo spray nasale non viene utilizzato per 14 giorni o più, prima del successivo utilizzo è necessario ripetere la "pulizia" premendo 2 volte finché non si ottiene un'erogazione completa. Non perforare la cannula prima dell'uso.

Il flacone deve essere agitato energicamente prima di ogni somministrazione.

Se la cannula si ostruisce, rimuovere il cappuccio di plastica premendo delicatamente sull'anello bianco, staccare con attenzione la cannula, lavarla con acqua corrente tiepida, asciugarla e riposizionarla. Non tentare di pulire la cannula con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché ciò potrebbe danneggiare l'erogatore.

La pulizia regolare della cannula è molto importante.

Prima di ogni somministrazione, il naso deve essere accuratamente pulito dal muco.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne: negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose profilattica e terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 mcg). Dopo il raggiungimento dell'effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento è opportuno ridurre la dose a 1 spruzzo in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino al massimo consentito: 4 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Il medicinale ha dimostrato un inizio d'azione clinicamente significativo entro 12 ore dalla prima somministrazione in alcuni pazienti con rinite allergica stagionale. Tuttavia, non è possibile ottenere il pieno beneficio terapeutico entro le prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare il trattamento regolare per raggiungere l'effetto terapeutico completo.

Nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 spruzzo (50 mcg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 mcg).

Trattamento aggiuntivo degli episodi acuti di sinusite. Negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 spruzzi in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 800 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Sinusite acuta. Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg).

Polipi nasali. Per i pazienti di età pari o superiore a 18 anni (inclusi gli anziani), la dose raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg). Dopo il raggiungimento dell'effetto clinico, si raccomanda di ridurre la dose a 2 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 mcg).

Bambini.

Negli studi clinici controllati con placebo condotti su bambini trattati con Nasonex® Sinus alla dose giornaliera di 100 mcg per un anno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Non sono stati studiati la sicurezza e l'efficacia di Nasonex® Sinus nel trattamento dei polipi nasali in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, dei sintomi di rinosinusite in bambini di età inferiore ai 12 anni e della rinite allergica stagionale o perenne in bambini di età inferiore ai 2 anni.

Sovradosaggio.

È improbabile che un sovradosaggio richieda terapie diverse dal semplice monitoraggio.

L'inalazione o l'assunzione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può causare inibizione della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati associati al trattamento con il medicinale Nasonex® Sinus, osservati negli studi clinici nei pazienti con rinite allergica, sono riportati nella Tabella 1.

Le epistassi si sono risolte spontaneamente ed erano di intensità moderata; si sono verificate con una frequenza leggermente superiore rispetto al placebo (5%), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni di questi, la frequenza di epistassi raggiungeva fino al 15%). La frequenza di altri eventi avversi è risultata paragonabile a quella osservata con il placebo.

Nei bambini, la frequenza di eventi avversi è risultata paragonabile a quella osservata con il placebo, ad esempio epistassi (6%), cefalea (3%), sensazione di irritazione nasale (2%) e starnuti (2%).

Nei pazienti con polipi nasali, il numero complessivo di eventi avversi è risultato paragonabile a quello osservato con il placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con rinite allergica.

Le reazioni avverse correlate al trattamento con Nasonex® Sinus, osservate negli studi clinici in più dell'1% dei pazienti, sono riportate nella Tabella 2.

Dopo l'applicazione intranasale di furoato di mometasone, possono talvolta verificarsi reazioni di ipersensibilità, compresi broncospasmo e dispnea. Molto raramente sono stati segnalati reazioni anafilattiche, angioedema o alterazioni dell'olfatto e del gusto.

Nei pazienti con rinosinusite acuta, il numero complessivo di effetti indesiderati era paragonabile a quello osservato con placebo ed era simile al numero osservato nei pazienti con altre indicazioni. Le reazioni avverse correlate al trattamento osservate negli studi clinici in più del 2% dei pazienti sono riportate nella Tabella 3.

L’effetto indesiderato più comune, il sanguinamento nasale, si è verificato con una frequenza approssimativamente simile nel gruppo placebo (2,6%) e nel gruppo trattato con Nasonex® Sinus (2,9% e 3,7% rispettivamente).

È possibile l’insorgenza di effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con l’uso di dosi elevate per periodi prolungati.

Sono stati segnalati casi di glaucoma/aumento della pressione intraoculare con l’uso di corticosteroidi intranasali.

Sono stati segnalati casi di disturbi della vista.

Scadenza. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini. Non congelare.

Confezione.

10 g (60 dosi) di sospensione in un flacone di polietilene con pompa dosatrice nebulizzante, chiuso con un tappo protettivo. Un flacone in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Organon Heist bv, Belgio / Organon Heist bv, Belgium.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgio / Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.