Nasonex® Sinus

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento NASONEX® SINUS (NASONEX® SINUS)

Composición:

Principio activo: Cada dosis del aerosol contiene mometasona furoato monohidrato (micronizado) en cantidad equivalente a 50 mcg de mometasona furoato (anhidro);

Excipientes: celulosa dispersable (celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica); glicerol; ácido cítrico monohidrato; citrato sódico dihidrato; polisorbato-80; solución de cloruro de benzalconio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Aerosol nasal dosificado.

Propiedades físico-químicas principales: suspensión opaca de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético para uso tópico que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio. La acción antiinflamatoria local del furoato de mometasona se manifiesta en dosis en las que no se producen efectos sistémicos.

Principalmente, el mecanismo de acción antiinflamatoria y anti-alérgica del furoato de mometasona está relacionado con su capacidad de inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. El furoato de mometasona reduce significativamente la síntesis/liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes con enfermedades alérgicas. En estudios con cultivos celulares, el furoato de mometasona demostró una actividad 10 veces mayor que otros esteroides, incluyendo dipropionato de beclometasona, betametasona, hidrocortisona y dexametasona, en cuanto a la supresión de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα. Asimismo, es un potente inhibidor de la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL-5, a partir de linfocitos T CD4+ humanos. El furoato de mometasona también es 6 veces más activo que el dipropionato de beclometasona y la betametasona respecto a la inhibición de la producción de IL-5.

En estudios con pruebas de provocación mediante la administración de antígenos en la mucosa nasal, se observó una elevada actividad antiinflamatoria del espray nasal acuoso Nasonex® Sinus tanto en la fase temprana como en la tardía de la reacción alérgica. Esto se confirmó mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y de la actividad de eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con los valores iniciales) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un marcado efecto clínico en las primeras 12 horas de uso del espray nasal acuoso Nasonex® Sinus se logró en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se produjo en 35,9 horas. Además, Nasonex® Sinus demostró una eficacia significativa en la reducción de los síntomas oculares (enrojecimiento, lagrimeo, picor) en pacientes con rinitis alérgica estacional.

En estudios clínicos con pacientes que padecen pólipos nasales, Nasonex® Sinus demostró una eficacia clínica significativa en cuanto a la desobstrucción nasal, la reducción del tamaño de los pólipos y la recuperación del olfato, en comparación con placebo.

En estudios clínicos con pacientes a partir de 12 años de edad, Nasonex® Sinus a una dosis de 200 mcg dos veces al día demostró una alta eficacia en la reducción de los síntomas de rinosisinusitis en comparación con placebo. Durante 15 días de tratamiento, los síntomas de rinosisinusitis se evaluaron mediante una escala de severidad de síntomas (MSS – Major Symptom Score) (dolor en la zona facial, sensación de presión en los senos paranasales, dolor a la palpación, dolor en la zona de los senos paranasales, rinorrea, goteo posnasal y obstrucción nasal). La eficacia del tratamiento con amoxicilina a 500 mg tres veces al día no mostró diferencias significativas frente a placebo en cuanto a la reducción de los síntomas de rinosisinusitis según la escala MSS. Durante el período de seguimiento posterior al tratamiento, la tasa de recurrencias en el grupo tratado con Nasonex® Sinus fue baja y comparable a la del grupo tratado con amoxicilina y con placebo. No se evaluó la duración del tratamiento de rinosisinusitis agudas superior a 15 días.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad del furoato de mometasona tras su administración en forma de espray nasal es <1 % en plasma sanguíneo (según datos obtenidos mediante un método sensible cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml). La suspensión de furoato de mometasona es muy débilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal, y la pequeña cantidad que pudiera tragarse y absorberse se somete a un intenso metabolismo de primer paso antes de su excreción, principalmente en forma de metabolitos a través de la bilis y, en menor medida, por orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento del rinitis alérgica estacional o perenne en adultos y niños a partir de 2 años de edad. Se recomienda iniciar el tratamiento profiláctico del rinitis alérgica de intensidad moderada a grave, 4 semanas antes del inicio previsto de la temporada de polinización.
• Como medicamento terapéutico auxiliar en el tratamiento con antibióticos de episodios agudos de sinusitis en adultos (incluidos adultos de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad.
• Tratamiento de los síntomas del rinoinusitis agudo sin signos de infección bacteriana grave en adultos y niños a partir de 12 años de edad.
• Tratamiento de los pólipos nasales y de los síntomas asociados, incluyendo obstrucción nasal y pérdida del olfato, en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicitastat, aumente el riesgo de efectos adversos sistémicos. Debe evitarse la administración conjunta, salvo que el beneficio justifique el riesgo aumentado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides; en tal caso, los pacientes deben ser controlados cuidadosamente respecto a la aparición de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.

En un estudio clínico, el medicamento Nasonex® Sinus se administró simultáneamente con un antihistamínico oral no sedante (loratadina). Los parámetros farmacocinéticos y el perfil de seguridad permanecieron sin cambios para ambos medicamentos.

Características de uso.

El medicamento no debe administrarse en caso de infección local no tratada que afecte la mucosa nasal.

Debido a que los corticosteroides pueden inhibir la cicatrización de heridas, no se debe administrar un corticosteroides nasal a pacientes que recientemente hayan sido sometidos a cirugía en la cavidad nasal o que hayan sufrido traumatismos, hasta que la cicatrización haya tenido lugar.

El medicamento Nasonex® Sinus debe administrarse con precaución o no administrarse en absoluto a pacientes con infección tuberculosa activa o latente del tracto respiratorio, así como en caso de infección fúngica, bacteriana o viral sistémica no tratada, o infección por herpes simple con afectación ocular.

Como ocurre con cualquier tratamiento prolongado, los pacientes que toman el medicamento durante varios meses o más deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles alteraciones de la mucosa nasal. En estudios clínicos, tras 12 meses de tratamiento con Nasonex® Sinus no se observaron signos de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona favoreció la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal.

Si se desarrolla una infección fúngica local en la nariz o garganta, puede ser necesario interrumpir el tratamiento con el medicamento o iniciar un tratamiento específico. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede ser una indicación para suspender el tratamiento.

No hay evidencia de supresión de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal con el uso prolongado de Nasonex® Sinus. Sin embargo, existe la posibilidad de que el uso prolongado de corticosteroides nasales (incluyendo Nasonex® Sinus) pueda afectar la función de la corteza suprarrenal y provocar hipercortisolismo en pacientes sensibles a los corticosteroides y en ciertos casos. Los pacientes que pasan a tratamiento con Nasonex® Sinus tras un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos deben ser cuidadosamente vigilados, ya que podrían desarrollar insuficiencia suprarrenal.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia de Nasonex® Sinus en el tratamiento de pólipos nasales unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyen completamente la cavidad nasal.

Los pólipos unilaterales, que son inusuales y raramente ocurren, especialmente si se asocian con úlceras o sangrado, deben investigarse más a fondo.

Los pacientes que toman corticosteroides pueden tener una reactividad inmunitaria potencialmente reducida y deben advertirse sobre el riesgo aumentado de infección tras el contacto con ciertas enfermedades infecciosas (por ejemplo, varicela, sarampión), así como sobre la necesidad de consultar a un médico si se produce dicho contacto.

No se han estudiado la seguridad y eficacia de Nasonex® Sinus en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años.

Durante la transición del tratamiento con corticosteroides sistémicos al tratamiento con Nasonex® Sinus, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides, a pesar de la mejoría de los síntomas nasales. Estos pacientes deben ser especialmente convencidos de la conveniencia de continuar el tratamiento con Nasonex® Sinus.

El cambio de terapia también puede revelar enfermedades alérgicas previamente enmascaradas por el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

El uso de dosis elevadas o el uso prolongado de glucocorticosteroides puede provocar efectos sistémicos, como la supresión del crecimiento en niños. Los efectos a largo plazo de los esteroides nasales o inhalados en niños no están completamente claros. En general, el médico debe vigilar cuidadosamente el crecimiento de los niños que reciben tratamiento prolongado con glucocorticosteroides. En un estudio con 49 niños que recibieron Nasonex® Sinus durante un año a una dosis de 100 mcg por día, no se observó retraso del crecimiento.

Tras el uso de corticosteroides nasales se han notificado casos de aumento de la presión intraocular.

El uso de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo administración nasal, inhalada e intraocular) puede provocar trastornos visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, el paciente debe ser evaluado por un oftalmólogo para determinar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, descrita tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Rinosinusitis aguda: se debe advertir a los pacientes que consulten inmediatamente al médico si aparecen signos o síntomas de infección bacteriana grave, como fiebre, dolor intenso y unilateral en la cara o dolor dental, hinchazón o edema orbitario o periorbitario, o empeoramiento del estado tras una mejora inicial.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia de Nasonex® Sinus en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Se ha demostrado que los corticosteroides sistémicos (para administración subcutánea) tienen efecto teratogénico en animales. No se han realizado estudios clínicos en mujeres embarazadas o lactantes.

Los corticosteroides no deben administrarse a mujeres embarazadas o lactantes a menos que sea absolutamente necesario.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

Antes de usar un nuevo frasco del medicamento, debe realizarse una calibración. Esta se lleva a cabo mediante aproximadamente 10 pulsaciones del dispositivo dosificador, lo que asegura una entrega estandarizada del medicamento, de modo que cada pulsación libere aproximadamente 100 mg de suspensión que contiene 50 mcg de mometasona (una dosis). Si el aerosol nasal no se ha utilizado durante 14 días o más, antes de la siguiente administración será necesario realizar una nueva "pulverización de prueba" mediante 2 pulsaciones hasta que se observe una salida completa. No perforar la boquilla antes de comenzar a usarla.

Agite vigorosamente el frasco antes de cada uso.

Si la boquilla se obstruye, retire la tapa plástica presionando suavemente sobre el anillo blanco, retire cuidadosamente la boquilla, lávela con agua tibia corriente, séquela y vuelva a colocarla en su sitio. No intente limpiar la boquilla con una aguja u otro objeto punzante, ya que esto podría dañar el dosificador.

La limpieza regular de la boquilla es muy importante.

Antes de cada uso, limpie bien la nariz de moco.

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne: la dosis profiláctica y terapéutica recomendada para adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg). Tras alcanzar el efecto terapéutico, para el tratamiento de mantenimiento se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

El medicamento ha demostrado un inicio clínicamente significativo de acción dentro de las 12 horas tras la primera administración en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo en las primeras 48 horas, por lo que el paciente debe continuar con la administración regular para alcanzar el efecto terapéutico completo.

Para niños de 2 a 11 años, la dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 mcg) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Tratamiento complementario de episodios agudos de sinusitis. La dosis terapéutica recomendada para adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse a 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 800 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

Rinosinusitis aguda. La dosis terapéutica recomendada para adultos y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Pólipos nasales. Para pacientes a partir de 18 años (incluidos los de edad avanzada), la dosis recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras alcanzar el efecto clínico, se recomienda reducir la dosis a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg).

Pacientes pediátricos.

En estudios clínicos controlados con placebo en niños que recibieron Nasonex® Sinus a una dosis diaria de 100 mcg durante un año, no se observó retraso del crecimiento.

No se han estudiado la seguridad ni la eficacia de Nasonex® Sinus en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años, de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años, ni de la rinitis alérgica estacional o perenne en niños menores de 2 años.

Sobredosis.

Es poco probable que la sobredosis requiera otro tratamiento más allá de la observación.

La inhalación o administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede provocar supresión de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con el medicamento Nasonex® Sinus, observadas en estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica, se presentan en la Tabla 1.

Las hemorragias nasales cesaban espontáneamente y eran de moderadas, ocurrían algo más frecuentemente que con placebo (5 %), pero menos frecuentemente que con otros corticosteroides intranasales estudiados y utilizados como control activo (en algunos de ellos la frecuencia de hemorragias nasales llegó hasta el 15 %). La frecuencia de otros eventos adversos fue comparable a la observada con placebo.

En niños, la frecuencia de aparición de eventos adversos fue comparable a la observada con placebo, por ejemplo, hemorragias nasales (6 %), cefalea (3 %), sensación de irritación nasal (2 %) y estornudos (2 %).

En pacientes con pólipos nasales, el número total de eventos adversos fue comparable al observado con placebo y similar al observado en pacientes con rinitis alérgica.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con Nasonex® Seno, observadas en estudios clínicos en más del 1 % de los pacientes, se muestran en la Tabla 2.

Tras la administración intranasal de furoato de mometasona, pueden observarse ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad, incluyendo broncoespasmo y disnea. Muy raramente se han notificado reacciones anafilácticas, angioedema o alteraciones del olfato y del gusto.

En pacientes con rinoinusitis aguda, el número total de reacciones adversas fue comparable al observado con placebo y similar al número visto en pacientes con otras indicaciones. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento que se observaron en estudios clínicos en más del 2 % de los pacientes se presentan en la Tabla 3.

La reacción adversa más frecuente, el sangrado nasal, se presentó aproximadamente con la misma frecuencia en el grupo placebo (2,6 %) y en el grupo tratado con el medicamento Nasonex® Sinus (2,9 % y 3,7 %, respectivamente).

Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente con el uso de dosis altas durante períodos prolongados.

Se han notificado casos de glaucoma/aumento de la presión intraocular con el uso de corticosteroides nasales.

Se han notificado casos de visión borrosa.

Duración del medicamento. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños. No congelar.

Envase.

10 g (60 dosis) de suspensión en un frasco de polietileno con bomba dosificadora pulverizadora, cerrado con tapón. 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Organon Heist bv, Bélgica / Organon Heist bv, Belgium.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Bélgica / Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.