Налоксон-зн

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НАЛОКСОН-ЗН (NALOXONE-ZN)

Состав:

действующее вещество: naloxone;

1 мл раствора содержит налоксона гидрохлорида дигидрат в пересчете на 100 % вещество 0,4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидоты. Код АТХ V03A B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидных рецепторов. Блокирует в основном μ-рецепторы и, благодаря высокому сродству к этим рецепторам, вытесняет опиоидные анальгетики с мест связывания, устраняя тем самым симптомы передозировки опиоидами, а также нейтрализует действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени действует на другие опиоидные рецепторы.

Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств — как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Лекарственное средство устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков; кроме того, оно устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при нарушениях функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, не приводит к развитию привыкания и формированию лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5–2 минуты, продолжительность действия составляет 20–40 минут. При внутримышечном или подкожном введении действие наступает через 2–3 минуты, продолжительность действия — 2,5–3 часа. Средний период полувыведения составляет 1–1,5 часа; у новорождённых он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Клинические характеристики.

Показания.

Передозировка опиоидов. Для устранения угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами; для восстановления дыхания у новорождённых после введения роженице опиоидных анальгетиков; как диагностическое средство у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Налоксон-ЗН устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение гидрохлорида налоксона может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушения сердечного ритма, отёк лёгких, остановку сердца). Препарат снижает эффекты тримадола и бупренорфина, однако действие его кратковременно. Считается, что этот эффект является результатом арочной кривой «доза – ответ» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном применении Налоксон-ЗН может ослабить антигипертензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз препарат не отменяет эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с полиинтоксикацией вследствие действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения гидрохлорида налоксона возможно будет наблюдаться менее быстрый результат устранения некоторых эффектов полиинтоксикации.

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащими бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Особенности применения.

Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными наркотиками.

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать продолжительность действия Науксона-ЗН, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Пациентам с опиоидной зависимостью препарат необходимо вводить очень осторожно, поскольку возможна появление абстиненции. Описаны случаи гипертонии, нарушений сердечного ритма, отека легких и остановки сердца. Это касается также новорожденных, матери которых имели опиоидную зависимость.

Гидрохлорид налоксона может вызывать гипотонию, гипертонию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Эти нежелательные эффекты наблюдались после операции, чаще всего у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или у пациентов, принимавших лекарства, вызывающие аналогичные сердечно-сосудистые побочные эффекты. Хотя прямых причинно-следственных связей не установлено, следует соблюдать осторожность при применении Науксона-ЗН у пациентов с заболеваниями сердца или у пациентов, принимающих кардиотоксичные вещества, вызывающие желудочковую тахикардию, фибрилляцию и остановку сердца (например, кокаин, метамфетамин, циклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы, дигоксин).

В экспериментах на животных выявлена супрессия фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

В период беременности препарат следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Гидрохлорид налоксона может вызывать симптомы абстиненции у новорожденных.

Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить или избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения Науксона-ЗН запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Налоксон-ЗН применять внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначать в случаях, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению лекарственного средства, поскольку оно обеспечивает наиболее быстрый терапевтический эффект. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется позже, но длится дольше (по сравнению с внутривенным введением).

Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 минут до 4 часов.

Поскольку действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) продолжается дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, а повторные введения препарата можно назначать только при необходимости.

Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами.

Взрослые

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержании адекватной анальгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1–0,2 мг (приблизительно 1,5–3 мкг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить по 0,1 мг с интервалом 2 минуты до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может быть необходимым через 1–2 часа — в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или медленное действие), в отношении которого налоксон является антагонистом, его применённого количества, продолжительности и способа введения.

Альтернативно Налоксон-ЗН можно применять в виде внутривенной инфузии. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше, чем продолжительность действия налоксона, введённого внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или подозревается, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определять в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости принять меры для поддержания дыхания.

Дети

Начальная доза налоксона составляет 0,01–0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2–3 минут до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительные дозы можно назначать с интервалом 1–2 часа в зависимости от реакции пациента, дозы и продолжительности действия опиатов, которые применяются.

Острое передозировка опиатами

Взрослые

Начальная доза составляет 0,4–2 мг внутривенно. Если не наступает восстановление дыхания, введение следует повторить через 2–3 минуты. Налоксон-ЗН можно также вводить внутримышечно (начальная доза — 0,4–2 мг), если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Дети

Рекомендуемая начальная доза — 0,1 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта не достигнуто, дополнительно в виде инъекции вводить 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела, распределённой на несколько введений.

Восстановление дыхания у новорождённых, матери которых получали опиоиды

Обычная доза — 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2–3 минуты. При невозможности внутривенного введения Налоксон-ЗН вводят внутримышечно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам, которые получали кардиологические препараты, Налоксон-ЗН следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты Налоксона-ЗН, как тахикардия и фибрилляция желудочков у больных после операции.

Разведение раствора

Для внутривенной инфузии Налоксон-ЗН разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) следует разводить 500 мл одного из указанных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл.

Перед применением, а также после разведения необходимо проверить раствор на прозрачность. Применять только прозрачный, бесцветный, без видимых частиц раствор.

Дети.

Применять в педиатрической практике по показаниям и в дозах, указанных в инструкции.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отёк лёгких.

Лечение: симптоматическое.

Для предотвращения передозировки необходимо строго соблюдать рекомендованные дозы препарата.

Побочные реакции.

При быстром введении Налоксона-ЗН могут возникать различные побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, асистолия.

Со стороны центральной нервной системы: тремор, судороги, головокружение, головная боль, напряжение, гипервентиляция.

Психические расстройства: изменения поведения, включая агрессивное поведение, нервозность, беспокойство, возбуждение, раздражительность.

Аллергические реакции: ринит, одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Другие: усиление потоотделения, послеоперационная боль, изменения в месте введения, включая раздражение стенки сосуда (при внутривенном применении), местное раздражение и воспаление (при внутримышечном применении).

Применение Налоксона-ЗН в дозах, превышающих рекомендованные, может вызвать возвращение боли в послеоперационный период, а также возбуждение, артериальную гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, отек легких, одышку.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неопределенный болевой синдром, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, гипертензия, зевота, слабость; у новорождённых — судороги, диарея, гипертермия, непрерывный крик, гиперрефлексия, чихание, тремор, необычная раздражительность, рвота.

Применение Налоксона-ЗН в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых отсутствуют опиоиды, как правило, не вызывает побочных эффектов.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим с растворами лекарственных средств, содержащими бисульфиты, метабисульфиты, длинную цепь или анионы высокомолекулярной массы, растворами с щелочным рН. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат предназначен только для отдельного применения.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.