Nalokson-Zn

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU NALOKSON-ZN (NALOXONE-ZN)

Skład:

substancja czynna: naloxon;

1 ml roztworu zawiera 0,4 mg chlorowodorku naloksonu dwuwodnego w przeliczeniu na 100 % substancję;

substancje pomocnicze: sodu chlorek, kwas solny rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Antydota. Kod ATC V03A B15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nalokson-Zn jest lekiem przeciwdziałającym konkurencyjnie receptorem opioidowym i należy do grupy tzw. „czystych” antagonistów receptorów opioidowych. Działa głównie na receptory typu μ i dzięki wysokiej powinowactwu do tych receptorów wypiera leki przeciwbólowe opioidowe z miejsc wiązania, likwidując w ten sposób objawy przedawkowania opioidów oraz wykluczając działanie zarówno endogennych peptydów opioidowych, jak i egzogennych analgetyk opioidowych; słabsze działanie wykazuje na inne receptory opioidowe.

Podanie naloksonu zapobiega, osłabia lub usuwa (w zależności od dawki i czasu podania) działanie leków przeciwbólowych opioidowych, przywraca oddychanie, zmniejsza działanie uspokajające i euforyczne, osłabia hipotensyjny efekt.

Nalokson-Zn wyklucza działanie szerokiej grupy środków narkotycznych, zarówno agonistów, jak i agonistów-antagonistów receptorów opioidowych: morfiny, apomorfiny, heroiny, koduiny, dihydrokoduiny, promedolu, metadonu, pentazocyny, fentanilu, buprenorfiny.

Preparat usuwa objawy toksyczne ośrodkowe i obwodowe: osłabienie oddychania, zwężenie źrenic, spowolnienie opróżniania żołądka, dysforię, śpiączkę i drgawki, a także działanie przeciwbólowe leków przeciwbólowych narkotycznych; dodatkowo usuwa toksyczne działanie dużych dawek alkoholu.

Nalokson-Zn jest również skuteczny w zaburzeniach czynności oddechowej spowodowanych zatruciem mieszanym, wywołanym opioidami w połączeniu z barbituranami, benzodiazepinami i alkoholem.

Nalokson-Zn wywołuje zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.

Preparat nie wykazuje działania przeciwbólowego, nie wywołuje dysforii ani objawów psychomimetycznych, nie powoduje przyzwyczajenia ani uzależnienia lekowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnym działanie preparatu rozpoczyna się już po 0,5–2 minutach, a czas trwania działania wynosi 20–40 minut. Po podaniu wewnątrzmięśniowym lub podskórnej – działanie pojawia się po 2–3 minutach, a czas trwania wynosi 2,5–3 godziny. Średni okres półtrwania wynosi 1–1,5 godziny; u noworodków jest dłuższy i wynosi 3 godziny. Nalokson-Zn ulega metabolizmowi w wątrobie z tworzeniem glukuronidów. Metabolity wydzielane są z moczem. Wpływ niewydolności wątroby i nerek nie został zbadany. Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Przedawkowanie opioidów. W celu wyeliminowania depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami; w celu przywrócenia oddychania u noworodków po podaniu matce opioidowych środków przeciwbólowych; jako środek diagnostyczny u pacjentów podejrzanych o uzależnienie od opioidów.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nalokson-Zn znosi działanie przeciwbólowe opioidowych środków przeciwbólowych.

U pacjentów uzależnionych od opioidów podanie chlorowodorku naloksonu może spowodować objawy wyraźnego zespołu abstynencyjnego (nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca, obrzęk płuc, zatrzymanie akcji serca). Lek zmniejsza działanie tramadolu i buprenorfiny, ale jego efekt jest krótkotrwały. Uważa się, że ten efekt wynika z krzywej dawka–odpowiedź buprenorfiny w kształcie litery „U”, przy której działanie przeciwbólowe zmniejsza się przy wysokich dawkach.

W przypadku jednoczesnego stosowania Nalokson-Zn może zmniejszyć działanie przeciwciśnieniowe klonidyny.

Przy stosowaniu standardowych dawek lek nie znosi działania barbituranów i środków uspokajających.

Informacje dotyczące interakcji z alkoholem są niejednoznaczne. U pacjentów z wielopodmiotowym zatruciem spowodowanym działaniem opioidów i środków uspokajających lub alkoholu, w zależności od przyczyny zatrucia, po podaniu chlorowodorku naloksonu możliwe jest zaobserwowanie wolniejszego efektu likwidacji niektórych skutków wielopodmiotowego zatrucia.

Niekompatybilny z roztworami leków zawierających bisulfitany. Farmaceutycznie kompatybilny z 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% roztworem dekstrozy, wodą sterylną do wstrzykiwań.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nalokson nie jest skuteczny w przypadku osłabienia oddychania wywołanego lekami nieopioidowymi.

Długość działania niektórych leków przeciwbólowych opioidowych może przekraczać czas działania Nalokson-Zn, dlatego pacjenci powinni pozostawać pod ciągłym nadzorem medycznym oraz w warunkach umożliwiających prowadzenie sztucznej wentylacji płuc oraz inne działania resuscytacyjne.

Lek należy podawać z dużą ostrożnością chorym uzależnionym od opioidów, ponieważ może wystąpić zespół abstynencyjny. Opisano przypadki nadciśnienia, zaburzeń rytmu serca, obrzęku płuc i zatrzymania krążenia. Dotyczy to również noworodków matek uzależnionych od opioidów.

Chlorowodorek naloksonu może powodować hipotensję, nadciśnienie, tachyarytmie komorową, migotanie komór i obrzęk płuc. Te niepożądane działania obserwowano najczęściej po zabiegach chirurgicznych u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub stosujących leki powodujące podobne niepożądane działania sercowo-naczyniowe. Choć nie stwierdzono bezpośrednich związków przyczynowo-skutkowych, należy zachować ostrożność podczas stosowania Nalokson-Zn u pacjentów z chorobami serca lub u pacjentów przyjmujących substancje kardiotoksyczne wywołujące tachyarytmię komorową, migotanie komór i zatrzymanie krążenia (np. kokaina, metamfetamina, antydepresanty cykliczne, blokery kanałów wapniowych, β-blokery, doustny glikozydy nasercowe).

Badania na zwierzętach wykazały hamowanie płodności oraz brak działania teratogennego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla rozrodu. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane.

Podczas ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Chlorowodorek naloksonu może powodować objawy abstynencji u noworodków.

Nie wiadomo, czy nalokson przenika do mleka matki. W razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią lub unikać karmienia przez 24 godziny po podaniu leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania Nalokson-Zn zabronione jest prowadzenie pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Nalokson-Zn stosuje się dożylnie dostrzawnie (iniekcja), dożylnie kroplowo (infuzja), a także wewnątrzmięśniowo. Dawkę ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Iniekcje wewnątrzmięśniowe należy stosować w przypadkach, gdy podanie dożylnie jest niemożliwe.

W przypadkach ostrych należy preferować stosowanie dożylne leku, ponieważ zapewnia najszybszy efekt terapeutyczny. Po podaniu wewnątrzmięśniowym efekt leku pojawia się później, ale trwa dłużej (w porównaniu ze stosowaniem dożylnym).

Czas działania naloksonu zależy od dawki, drogi podania i waha się od 45 minut do 4 godzin.

Ponieważ działanie niektórych opioidów (np. dextropropoxyfen, dihydrokodeina, metadon) trwa dłużej niż działanie naloksonu, pacjenci powinni być stale poddawani obserwacji, a ponowne podanie leku może być przepisane tylko w razie konieczności.

Pełne lub częściowe wyeliminowanie depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami.

Dorośli

Dawkę lekarz ustala indywidualnie w celu przywrócenia normalnej funkcji oddechowej przy jednoczesnym utrzymaniu odpowiedniej analgezji. Iniekcja dożylna naloksonu w dawce 0,1–0,2 mg (około 1,5–3 μg na 1 kg masy ciała) zazwyczaj jest wystarczająca. W razie potrzeby można dodatkowo podawać 0,1 mg co 2 minuty aż do pełnego przywrócenia oddychania i świadomości. Dodatkowe podanie może być konieczne po 1–2 godzinach – w zależności od rodzaju działania substancji czynnej (efekt krótkotrwały lub powolne działanie), wobec której nalokson działa jako antagonistę, jej dawki, czasu trwania i sposobu podania.

Alternatywnie Nalokson-Zn można stosować jako infuzję dożylną. Czas działania niektórych opioidów jest dłuższy niż czas działania naloksonu podanego dożylnie bolusowo. Dlatego jeśli depresja ośrodka oddechowego została spowodowana takimi substancjami lub istnieje podejrzenie jej wystąpienia, nalokson należy stosować w postaci infuzji dożylnej. Szybkość podania należy dostosować do stanu pacjenta oraz jego reakcji na iniekcję i infuzję dożylne. Należy rozważyć możliwość ciągłej infuzji dożylnej i w razie potrzeby podjąć środki wspomagające oddychanie.

Dzieci

Początkowa dawka naloksonu wynosi 0,01–0,02 mg na 1 kg masy ciała dożylne w ciągu 2–3 minut do pełnego przywrócenia oddychania i świadomości. Dodatkowe dawki można podawać co 1–2 godziny w zależności od reakcji pacjenta, dawki i czasu działania stosowanych opioidów.

Ostra przedawkowanie opioidów

Dorośli

Początkowa dawka wynosi 0,4–2 mg dożylne. Jeśli nie nastąpi przywrócenie oddychania, podanie należy powtórzyć po 2–3 minutach. Nalokson-Zn można również podawać wewnątrzmięśniowo (początkowa dawka – 0,4–2 mg), jeśli podanie dożylne jest niemożliwe. Jeśli po podaniu naloksonu w dawce 10 mg stan pacjenta się nie poprawi, można stwierdzić, że depresja ośrodka oddechowego została spowodowana innymi czynnikami lub lekami, a nie opioidami.

Dzieci

Zalecana początkowa dawka to 0,1 mg na 1 kg masy ciała dożylne. Jeśli pożądanego efektu nie osiągnięto, dodatkowo podaje się iniekcję 0,1 mg na 1 kg masy ciała. W zależności od stanu pacjenta może być wskazana infuzja dożylna. Jeśli podanie dożylne jest niemożliwe, Nalokson-Zn podaje się wewnątrzmięśniowo w początkowej dawce 0,01 mg na 1 kg masy ciała, rozdzielonej na kilka podań.

Przywrócenie oddychania u noworodków, których matki przyjmowały opioidy

Zwykła dawka to 0,01 mg na 1 kg masy ciała dożylne. Jeśli po zastosowaniu tej dawki funkcja oddechowa się nie przywraca, podanie można powtórzyć po 2–3 minutach. W przypadku niemożności podania dożylnego Nalokson-Zn podaje się wewnątrzmięśniowo w początkowej dawce 0,01 mg na 1 kg masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nalokson-Zn należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz u pacjentów, którzy przyjmowali leki kardiologiczne. Należy wziąć pod uwagę takie niepożądane działania Naloksonu-Zn, jak tachykardia i migotanie komór u pacjentów po operacji.

Zalecanie roztworu

Dla infuzji dożylnej Nalokson-Zn należy rozcieńczyć 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy. Zawartość 5 ampułek leku (2 mg) należy rozcieńczyć 500 ml jednego z wymienionych rozcieńczycieli, aby uzyskać stężenie gotowego roztworu 4 μg/ml.

Przed zastosowaniem, a także po rozcieńczeniu, należy sprawdzić roztwór pod kątem przejrzystości. Stosować tylko przezroczysty, bezbarwny roztwór bez widocznych cząstek.

Dzieci.

Stosować w praktyce pediatrycznej zgodnie z wskazaniami i dawkami podanymi w instrukcji.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, nadciśnienie tętnicze, tachykardia komorowa, migotanie komór, zatrzymanie serca, obrzęk płuc.

Leczenie: objawowe.

W celu zapobiegania przedawkowaniu należy ściśle przestrzegać zalecanych dawek leku.

Działania niepożądane.

Przy szybkim podawaniu Nalokson-Zn mogą wystąpić różne działania niepożądane.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, suchość w ustach.

Z układu sercowo-naczyniowego: arytmia, bradykardia, tachykardia, hipotensja, nadciśnienie tętnicze, migotanie komór, zatrzymanie serca, asystolia.

Z układu nerwowego środkowego: drżenie, drgawki, zawroty głowy, ból głowy, napięcie, nadmierne oddychanie (hiperwentylacja).

Zaburzenia psychiczne: zmiany zachowania, w tym zachowanie agresywne, pobudzenie, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, drażliwość.

Reakcje alergiczne: kichanie, duszność, wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, zespół wielopostaciowej rumienia, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Inne: nasilenie potliwości, ból pourazowy, zmiany w miejscu podania, w tym podrażnienie ściany naczynia (przy podawaniu dożylnej), podrażnienie miejscowe i stan zapalny (przy podawaniu domięśniowym).

Stosowanie Nalokson-Zn w dawkach wyższych niż zalecane może powodować nawrót bólu w okresie popołożnym, pobudzenie, hipotensję tętniczą lub nadciśnienie, tachykardię komorową, migotanie komór, obrzęk płuc, duszność.

Zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów: nieokreślony ból, biegunka, hipertermia, rzężenie nosa, kichanie, nasilenie potliwości, nudności, wymioty, pobudzenie, zmęczenie, drażliwość, drżenie, skurcze w okolicy nadbrzusza, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, ziewanie, osłabienie; u noworodków – drgawki, biegunka, hipertermia, ciągły krzyk, nadmierna refleksyjność, kichanie, drżenie, nietypowa drażliwość, wymioty.

Stosowanie Nalokson-Zn w dawkach terapeutycznych u chorych, u których w organizmie nie stwierdza się obecności opioidów, zazwyczaj nie powoduje działań niepożądanych.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Lek jest niezgodny z roztworami leków zawierającymi bisulfitany, metabisulfitany, długie łańcuchy lub aniony o dużej masie cząsteczkowej, roztwory o odczynie zasadowym. Nie należy mieszać z innymi lekami.

Lek przeznaczony jest wyłącznie do samodzielnego stosowania.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 10 ampułek w pudełku.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blistery w pudełku.

Po 1 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.