Налгезин®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Налгезин® (Nalgesin®)

Состав:

действующее вещество: напроксен натрия;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 275 мг напроксена натрия;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), макрогол, индиго кармин (Е 132), вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Напроксен. Код АТС М01АЕ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Напроксен натрия – нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата обусловлен подавлением циклооксигеназы – фермента, участвующего в синтезе простагландинов. Вследствие этого снижаются уровни простагландинов в различных жидкостях и тканях организма.

Фармакокинетика.

После перорального применения напроксен натрия гидролизуется в кислой желудочном соке. Освобождаются микрочастицы напроксена, которые затем в тонком кишечнике очень быстро растворяются. Это приводит к более быстрой и полной абсорбции напроксена.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–2 часа после приема препарата. Уровни напроксена в плазме увеличиваются пропорционально размеру дозы до 500 мг. При более высоких дозах они менее пропорциональны. Приблизительно 99 % напроксена связывается с альбуминами плазмы при концентрации препарата до 50 мкг/мл.

Приблизительно 70 % напроксена выводится в неизмененном виде и около 30 % – в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена. Около 95 % препарата выводится с мочой и 5 % – с калом. Биологический период полувыведения напроксена не зависит от концентрации в плазме и дозы и составляет 12–15 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Налгезин**®** применяется:

• при зубной и головной боли;
• при боли в мышцах, суставах и позвоночнике;
• для профилактики мигрени и облегчения её симптомов;
• при менструальных болях.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к натрия напроксену или к любому вспомогательному веществу.

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам, проявляющаяся в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринита.

Острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения в ЖКТ.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Сердечная недостаточность.

Беременность и лактация.

Возраст до 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств из-за высокого риска развития побочных реакций.

Клинические данные по фармакодинамике свидетельствуют о том, что одновременное применение напроксена в течение более одного дня подряд может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, и это подавление может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Одновременное применение с антацидами или холестирамином, а также с пищей может замедлять абсорбцию напроксена, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Одновременный прием с пищей может замедлять абсорбцию напроксена, но не влияет на его количество.

Одновременное применение с сердечными гликозидами может привести к обострению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению уровня сердечных гликозидов в крови.

Не следует применять напроксен в течение 8–12 дней после приема мифепристона из-за его способности снижать эффекты последнего.

Следует с осторожностью применять напроксен одновременно с кортикостероидами из-за повышенного риска развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Натрия напроксен может снижать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения, что следует учитывать при определении времени кровотечения и во время сопутствующей терапии антикоагулянтами.

Не рекомендуется одновременный прием напросина из-за содержания в нем того же активного вещества — напроксена.

Данные исследований на животных указывают на возможность возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, принимающих хинолоны, повышен риск развития судорог.

Поскольку напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, его следует с осторожностью применять при одновременном приеме с производными гидантоина и производными сульфаниламидов.

Напроксен может снижать натрийуретическое действие фуросемида.

Напроксен может снижать действие антигипертензивных средств.

При одновременном приеме лития и натрия напроксена концентрация лития в плазме крови увеличивается.

Напроксен, как и другие НПВС, может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-блокаторов, а также увеличивать риск почечной недостаточности у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.

Напроксен снижает канальцевую секрецию метотрексата, поэтому при одновременном приеме токсичность метотрексата может увеличиться.

При одновременном приеме пробенецида удлиняется период полувыведения напроксена и увеличивается его концентрация в плазме.

Одновременный прием циклоспорина может увеличить риск нарушения функции почек.

Исследования in vitro показали, что при одновременном приеме натрия напроксена и зидовудина увеличиваются концентрации последнего в плазме.

Особенности применения.

Минимизации проявлений побочных реакций можно достичь путем применения наименьших эффективных доз и сокращения продолжительности приема Налгезина®.

При наличии инфекционных заболеваний следует учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, которые могут маскировать признаки этих заболеваний.

Напроксен и его метаболиты в основном выводятся почками путем клубочковой фильтрации, поэтому напроксен натрия следует очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью следует определить клиренс креатинина и контролировать его в течение лечения. Прием напроксена не рекомендуется, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин (0,33 мл/с).

Особо следует предостеречь пациентов с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и, возможно, при других формах цирроза общая концентрация напроксена натрия в плазме снижается, а концентрация несвязанного напроксена натрия в плазме повышается. Рекомендуется прием наименьших эффективных доз.

Врачу следует внимательно наблюдать за пациентами с эпилепсией или порфирией, которые принимают напроксен.

Пациенты пожилого возраста должны принимать Налгезин® в наименьших эффективных дозах.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с язвенным колитом или болезнью Крона (в том числе в анамнезе), которые принимают напроксен натрия, необходим тщательный врачебный контроль в связи с возможным рецидивом или обострением заболевания. Серьезные побочные явления со стороны ЖКТ могут возникнуть и при отсутствии таких проблем в анамнезе.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, суммарная частота возникновения серьезных побочных явлений, кровотечений и перфораций в желудочно-кишечном тракте увеличивается линейно с увеличением продолжительности лечения. Прием более высоких доз напроксена также может повысить риск возникновения побочных эффектов.

При длительном применении необходим постоянный контроль с целью выявления побочных реакций. Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты более склонны к образованию желудочно-кишечных язв, кровотечений и развитию серьезных побочных реакций. У лиц, в анамнезе которых имеются бронхиальная астма, аллергические заболевания или случаи бронхоспазма, возможен развитие бронхоспазма. Возможны отклонения результатов лабораторных тестов функции печени. Напроксен уменьшает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Это необходимо учитывать при определении времени кровотечения. При применении напроксена возможен незначительный периферический отек, повышенный риск его развития у пациентов с нарушениями функции сердца. Пациенты с нарушениями свертывания крови и пациенты, принимающие препараты, влияющие на гемостаз, нуждаются в особом контроле. При одновременном применении антикоагулянтов повышается риск кровотечений.

Сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона (SJS), токсическом эпидермальном некролизе (TEN) и реакции на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут угрожать жизни или иметь летальный исход, ассоциированных с лечением напроксеном. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, Налгезин следует немедленно отменить. Если у пациента развился SJS, TEN или DRESS во время применения Налгезина, лечение Налгезином возобновлять нельзя — необходимо окончательно прекратить.

Анафилактоидные (анафилактические) реакции могут возникать как у лиц с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или средствам, содержащим напроксен, так и у лиц без них. У пациентов, в анамнезе которых имеются ангионевротический отек, бронхоспазм, астма, ринит и носовые полипы, также могут развиваться анафилактоидные реакции. Некоторые из них, например анафилактический шок, могут иметь летальный исход.

При снижении дозы или отмене стероидных лекарственных средств во время терапии напроксеном их дозу следует снижать постепенно и под тщательным наблюдением врача для выявления любых побочных реакций, включая недостаточность коры надпочечников и обострение симптомов артрита.

При применении НПВП, включая напроксен, редко наблюдались заболевания глаз, в частности папиллит, ретробульбарный неврит и отек диска зрительного нерва, хотя причинно-следственная связь не установлена. В связи с этим пациентам, у которых развиваются нарушения зрения во время лечения напроксеном, необходимо проходить офтальмологическое обследование.

Перед началом лечения напроксеном необходимо выяснить (в беседе с врачом) наличие в анамнезе пациента гипертензии и/или сердечной недостаточности с задержкой жидкости и отеками, ассоциированными с приемом НПВП.

С учетом результатов клинических исследований и эпидемиологических данных предполагается, что повышение риска артериального тромбоза может быть связано с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени). Согласно этим данным, прием напроксена (1000 мг в сутки) связан с меньшими рисками, однако полностью исключить риски нельзя.

Недостаточно данных о применении низких доз напроксена натрия, например 275 мг, для выводов о риске тромбоза.

Для пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения необходимо тщательно взвесить необходимость применения напроксена. Лицам с факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (например, гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение) также следует тщательно оценить необходимость применения напроксена перед началом длительной терапии.

Напроксен, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы, может влиять на фертильность. Женщинам, которые пытаются забеременеть и/или имеют проблемы с зачатием, следует прекратить применение напроксена.

Важная информация о некоторых ингредиентах Налгезина®

Лекарственное средство содержит 1,09 ммоль (25,097 мг) натрия в 1 дозе. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим бессолевую диету.

Применение в период беременности или лактации.

Применение Налгезина® в период беременности противопоказано. Начиная с 20-й недели беременности, применение Налгезина® может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Может быть целесообразным акушерский мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия Налгезина® в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение лекарственного средства Налгезин® следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

При необходимости применения Налгезина® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения Налгезина® некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, вертиго, нарушения зрения, бессонницу или депрессию, что может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 16 лет

Зубная боль, головная боль, боль в мышцах, суставах и позвоночнике

Рекомендуемая доза — 2 таблетки (550 мг) 2 раза в сутки, но не более 4 таблеток (1100 мг) в сутки. Исключение составляет сильная боль (кроме заболеваний скелетно-мышечной ткани), при которой дозу можно увеличить до 5 таблеток в сутки (1375 мг).

Мигрень

При первых признаках приступа рекомендуемая начальная доза составляет 3 таблетки (825 мг). При необходимости можно дополнительно принять 1 таблетку (275 мг) или 2 таблетки (550 мг), но не ранее чем через 30 минут после приёма начальной дозы. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (1375 мг).

Менструальная боль

Рекомендуемая начальная доза — 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 6–8 часов. Максимальная доза составляет 5 таблеток (1375 мг) в первый день приёма и 4 таблетки (1100 мг) — в последующие дни.

Продолжительность приёма для облегчения боли составляет 10 дней. Если симптомы не исчезают, следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты пожилого возраста

Налгезин® следует применять в наименьших эффективных дозах.

Пациенты в возрасте старше 65 лет должны принимать таблетки не чаще, чем через 12 часов, если это необходимо.

Пациенты с нарушением функции почек

Налгезин® следует применять в наименьших эффективных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Налгезин® следует применять в наименьших эффективных дозах.

Минимизации проявлений побочных реакций можно достичь путём применения наименьших эффективных доз и сокращения продолжительности приёма Налгезина®.

Дети.

Налгезин® противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

После случайного или преднамеренного приёма большого количества натрия напроксена могут появиться боль в животе, тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, раздражительность; в более тяжёлых случаях возможны рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, нарушения дыхания, судороги и почечная недостаточность. Показано следующее лечение: промывание желудка, активированный уголь, антациды, ингибиторы H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы, мизопростол и другие формы симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны психики: судороги, аномальные сновидения.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, депрессия, нарушения сна, невозможность сосредоточиться, бессонница, слабость, асептический менингит, когнитивные расстройства.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, помутнение роговицы, папиллит, ретробульбарный неврит, отек диска зрительного нерва.

Пациенты, у которых развиваются нарушения зрения во время лечения напроксеном, должны пройти офтальмологическое обследование.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах, нарушение слуха, ухудшение слуха.

Со стороны сердца: отек, ощущение сердцебиения, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, эозинофильная пневмония, астма, отек легких.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкалиемия, гипокалиемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация желудка, рвота с кровью, мелена, рвота, язвенный стоматит, колит, эзофагит, панкреатит, образование пептических язв.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, желтуха, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах и мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, почечная недостаточность, некроз сосочков почек.

Со стороны половых органов и молочных желез: бесплодие у женщин.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожная сыпь, синяки, пурпура, алопеция, фотосенсибилизирующие дерматиты, узловатая эритема, красный плоский лишай, пустулы, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, сходные с хронической гематопорфирией и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) (см. «Особенности применения»), фиксированная лекарственная сыпь.

Общие расстройства и реакции в месте введения: жажда, потливость, нарушения менструаций, гипертермия (озноб и лихорадка).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина.

Сообщалось о случаях отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВП.

На основании результатов клинических исследований и эпидемиологических данных предполагается, что увеличение риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта) может быть связано с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени).

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения пользы и риска при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить блистер во внешней упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место / KRKA, d.d., Novo mesto.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.