Nalgesin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Nalgesin® (Nalgesin®)

Composición:

Principio activo: naproxeno sódico;

1 tableta recubierta con película contiene 275 mg de naproxeno sódico;

Sustancias auxiliares: povidona, celulosa microcristalina, talco, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol, indigocarmín (E 132), agua purificada.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas ovales, ligeramente biconvexas, recubiertas con película, de color azul.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos y antirreumáticos. Derivados del ácido propiónico. Naproxeno. Código ATC M01A E02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El naproxeno sódico es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo. Ejerce efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. El mecanismo de acción del medicamento se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima que participa en la síntesis de prostaglandinas. Como consecuencia, se reducen los niveles de prostaglandinas en diversos líquidos y tejidos del organismo.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, el naproxeno sódico se hidroliza en el ácido gástrico. Se liberan microgránulos de naproxeno, que luego se disuelven muy rápidamente en el intestino delgado. Esto provoca una absorción más rápida y completa del naproxeno.

La concentración máxima en plasma se observa entre 1 y 2 horas después de la ingestión del medicamento. Los niveles de naproxeno en plasma aumentan proporcionalmente al tamaño de la dosis hasta 500 mg. Con dosis superiores, el incremento es menos proporcional. Aproximadamente el 99 % del naproxeno se une a las albúminas plasmáticas a concentraciones del fármaco de hasta 50 mcg/ml.

Aproximadamente el 70 % del naproxeno se excreta sin cambios y alrededor del 30 % como metabolito inactivo, el 6-dimetil-naproxeno. Aproximadamente el 95 % del fármaco se elimina por orina y el 5 % por heces. El período biológico de semivida de eliminación del naproxeno no depende de la concentración en plasma ni de la dosis y es de 12 a 15 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Nalgexin**®** se utiliza:

• en el dolor dental y de cabeza;
• en el dolor muscular, articular y de columna;
• para la prevención y alivio de la migraña;
• en el dolor menstrual.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al naproxeno sódico o a cualquier excipiente.

Hipersensibilidad a salicilatos y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos que se manifieste mediante asma bronquial, urticaria o rinitis.

Fase aguda o recidiva de úlcera gástrica o duodenal, hemorragias en el tracto gastrointestinal.

Alteraciones graves de la función hepática o renal.

Insuficiencia cardíaca.

Embarazo y lactancia.

Edad inferior a 16 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se recomienda la administración concomitante de ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos debido al alto riesgo de reacciones adversas.

Los datos clínicos farmacodinámicos indican que la administración concomitante de naproxeno durante más de un día consecutivo puede suprimir el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la actividad plaquetaria, y esta supresión puede persistir durante varios días tras la interrupción del tratamiento con naproxeno. La relevancia clínica de esta interacción es desconocida.

La administración simultánea con antiácidos o colestiramina, así como con alimentos, puede ralentizar la absorción del naproxeno, aunque no afecta a la cantidad total de principio activo absorbido. La administración conjunta con alimentos puede ralentizar la absorción del naproxeno, pero no influye en su cantidad total.

La administración concomitante con glucósidos cardíacos puede provocar empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, disminución de la velocidad de filtración glomerular y aumento de los niveles de glucósidos cardíacos en sangre.

No se debe administrar naproxeno durante los 8-12 días posteriores a la toma de mifepristona debido a su capacidad de reducir los efectos de este último.

Debe tenerse precaución al administrar naproxeno simultáneamente con corticosteroides, debido al mayor riesgo de aparición de úlceras y hemorragias en el tracto gastrointestinal.

El naproxeno sódico puede reducir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado, lo cual debe tenerse en cuenta al determinar el tiempo de sangrado y durante el tratamiento concomitante con anticoagulantes.

No se recomienda la administración concomitante de naproxeno debido a que contiene la misma sustancia activa, es decir, naproxeno.

Los datos de estudios en animales indican la posibilidad de convulsiones provocadas por antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman quinolonas tienen un riesgo aumentado de desarrollar convulsiones.

Dado que el naproxeno se une casi completamente a las proteínas plasmáticas, debe administrarse con precaución cuando se toma simultáneamente con derivados de la hidantoína y derivados de la sulfonilurea.

El naproxeno puede reducir el efecto natriurético de la furosemida.

El naproxeno puede disminuir la eficacia de los medicamentos antihipertensivos.

Durante la administración concomitante de litio y naproxeno sódico, aumenta la concentración de litio en plasma sanguíneo.

El naproxeno, como otros AINE, puede reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y de otros betabloqueantes, y aumentar el riesgo de insuficiencia renal en pacientes que toman simultáneamente inhibidores de la ECA.

El naproxeno disminuye la secreción tubular del metotrexato, por lo que durante la administración concomitante puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Durante la administración concomitante con probenecid, se prolonga el período biológico de semivida del naproxeno y aumenta su concentración en plasma.

La administración concomitante de ciclosprina puede aumentar el riesgo de alteración de la función renal.

Estudios in vitro han demostrado que, durante la administración concomitante de naproxeno sódico y zidovudina, aumentan las concentraciones de este último en plasma.

Características de uso.

Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas mediante la administración de las dosis más bajas eficaces y reduciendo la duración del tratamiento con Nalgen®.

En caso de enfermedad infecciosa, se debe tener en cuenta que los efectos antiinflamatorios y antipiréticos del naproxeno pueden enmascarar los signos de dicha enfermedad.

El naproxeno y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones mediante filtración glomerular; por ello, el naproxeno sódico debe administrarse con extrema precaución en pacientes con alteraciones de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal se debe determinar la depuración de creatinina y controlarla durante el tratamiento. No se recomienda el uso de naproxeno si la depuración de creatinina es inferior a 20 ml/min (0,33 ml/s).

Debe tenerse especial precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. En la cirrosis hepática crónica por alcoholismo, y posiblemente en otras formas de cirrosis, la concentración plasmática total de naproxeno sódico disminuye, mientras que aumenta la concentración plasmática de naproxeno sódico no ligado. Se recomienda el uso de las dosis más bajas eficaces.

El médico debe observar cuidadosamente a los pacientes con epilepsia o porfiria que toman naproxeno.

Los pacientes de edad avanzada deben tomar Nalgen® en las dosis más bajas eficaces.

Los pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn (también en el pasado), que toman naproxeno sódico, requieren un seguimiento médico riguroso debido al riesgo de recidiva o empeoramiento de la enfermedad. Pueden presentarse efectos adversos graves relacionados con el sistema gastrointestinal incluso en ausencia de antecedentes previos de tales problemas.

Como con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), la frecuencia total de eventos graves, hemorragias y perforaciones gastrointestinales aumenta linealmente con la duración del tratamiento. La administración de dosis más altas de naproxeno también puede incrementar el riesgo de efectos adversos.

En caso de uso prolongado, es necesario un seguimiento continuo para detectar reacciones adversas. Los pacientes ancianos y debilitados son más propensos a desarrollar úlceras gastrointestinales, hemorragias y reacciones adversas graves. En personas con antecedentes de asma bronquial, enfermedades alérgicas o episodios de broncoespasmo, puede desarrollarse broncoespasmo. Pueden presentarse alteraciones en los resultados de las pruebas de laboratorio de función hepática. El naproxeno disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo cual debe tenerse en cuenta al determinar este parámetro. Durante el uso de naproxeno puede ocurrir edema periférico leve, con mayor riesgo de aparición en pacientes con alteraciones de la función cardíaca. Los pacientes con trastornos de la coagulación y aquellos que toman medicamentos que afectan la hemostasia requieren supervisión especial. La administración concomitante de anticoagulantes incrementa el riesgo de hemorragia.

Se han notificado casos de síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (TEN) y reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), que pueden poner en peligro la vida o tener resultado letal, asociados al tratamiento con naproxeno. Ante la aparición de signos y síntomas que sugieran estas reacciones, se debe suspender inmediatamente Nalgen®. Si un paciente desarrolla SSJ, TEN o DRESS durante el tratamiento con Nalgen®, no se debe reanudar el tratamiento con este medicamento, sino que debe suspenderse definitivamente.

Pueden ocurrir reacciones anafilactoides (anafilácticas) tanto en personas con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, otros AINE o productos que contienen naproxeno, como en aquellas sin tales antecedentes. En pacientes con antecedentes de angioedema, broncoespasmo, asma, rinitis y pólipos nasales, también pueden desarrollarse reacciones anafilactoides. Algunas de ellas, como el shock anafiláctico, pueden tener consecuencias fatales.

Al reducir o suspender los medicamentos esteroideos durante el tratamiento con naproxeno, la dosis debe disminuirse gradualmente y bajo estricta supervisión médica para detectar cualquier reacción adversa, incluyendo insuficiencia suprarrenal y empeoramiento de los síntomas de artritis.

Durante el uso de AINE, incluyendo el naproxeno, rara vez se han observado enfermedades oculares como papilitis, neuritis retrobulbar y edema del nervio óptico, aunque no se ha establecido un vínculo causal. Por ello, los pacientes que desarrollen alteraciones visuales durante el tratamiento con naproxeno deben someterse a un examen oftalmológico.

Antes de iniciar el tratamiento con naproxeno, se debe investigar (mediante entrevista médica) la presencia en la historia clínica del paciente de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca con retención de líquidos y edemas asociados al uso de AINE.

Debido a los resultados de estudios clínicos y datos epidemiológicos, se considera que el aumento del riesgo de trombosis arterial puede estar relacionado con el uso de algunos AINE (especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados). Según estos datos, el uso de naproxeno (1000 mg/día) se asocia con riesgos menores, aunque no se puede excluir completamente el riesgo.

No existen datos suficientes sobre el uso de dosis bajas de naproxeno sódico, por ejemplo 275 mg, para poder concluir sobre el riesgo de trombosis.

En pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón, enfermedad arterial periférica y/o alteraciones del flujo sanguíneo cerebral, se debe evaluar cuidadosamente la necesidad de usar naproxeno. En personas con factores de riesgo de eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo), también se debe evaluar cuidadosamente la necesidad de usar naproxeno antes de iniciar un tratamiento prolongado.

El naproxeno, como otros inhibidores de la síntesis de ciclooxigenasa, puede afectar la fertilidad. Se recomienda que las mujeres que intentan quedar embarazadas y/o tienen problemas de concepción suspendan el uso de naproxeno.

Información importante sobre algunos componentes de Nalgen®

El medicamento contiene 1,09 mmol (25,097 mg) de sodio por dosis. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta baja en sal.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de Nalgen® durante el embarazo está contraindicado. A partir de la semana 20 de gestación, el uso de Nalgen® puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal. Este trastorno puede aparecer poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la suspensión del medicamento. Puede ser conveniente realizar un monitoreo prenatal para detectar oligohidramnios y estrechamiento del conducto arterial tras la exposición a Nalgen® durante varios días, a partir de la semana 20 de gestación. El uso de Nalgen® debe suspenderse si se detecta oligohidramnios o estrechamiento del conducto arterial.

Si es necesario usar Nalgen® durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de Nalgen®, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, trastornos visuales, insomnio o depresión, lo cual puede afectar la capacidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas de un vaso de agua. El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada.

Adultos y niños a partir de 16 años

Dolor dental, dolor de cabeza, dolor muscular, articular y de columna

La dosis recomendada es de 2 tabletas (550 mg) 2 veces al día, pero no más de 4 tabletas (1100 mg) al día. Excepto en caso de dolor intenso (excepto enfermedades del tejido músculo-esquelético), en el que la dosis puede aumentarse hasta 5 tabletas al día (1375 mg).

Migraña

Al primer indicio de crisis, la dosis inicial recomendada es de 3 tabletas (825 mg). Si es necesario, se puede tomar adicionalmente 1 tableta (275 mg) o 2 tabletas (550 mg), pero no antes de media hora tras la dosis inicial. La dosis diaria no debe superar las 5 tabletas (1375 mg).

Dolor menstrual

La dosis inicial recomendada es de 2 tabletas (550 mg). Si es necesario, se puede tomar 1 tableta (275 mg) cada 6–8 horas. La dosis máxima es de 5 tabletas (1375 mg) el primer día de tratamiento y de 4 tabletas (1100 mg) en los días siguientes.

La duración del tratamiento para aliviar el dolor no debe exceder los 10 días. Si los síntomas persisten, debe consultarse con un médico.

Pacientes de edad avanzada

Nalgexin® debe administrarse en las dosis efectivas más bajas.

Los pacientes mayores de 65 años deben tomar las tabletas no más frecuentemente que cada 12 horas, si es necesario.

Pacientes con alteración de la función renal

Nalgexin® debe administrarse en las dosis efectivas más bajas.

Pacientes con alteración de la función hepática

Nalgexin® debe administrarse en las dosis efectivas más bajas.

La aparición de reacciones adversas puede minimizarse mediante el uso de las dosis efectivas más bajas y reduciendo la duración del tratamiento con Nalgexin®.

Niños

Nalgexin® está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

Tras la ingestión accidental o intencional de una gran cantidad de naproxeno sódico, pueden aparecer dolor abdominal, náuseas, vómitos, mareo, zumbidos en los oídos, irritabilidad; en casos más graves, también pueden presentarse vómitos con sangre, melena, alteración de la conciencia, trastornos respiratorios, convulsiones e insuficiencia renal. El tratamiento indicado incluye lavado gástrico, carbón activado, antiácidos, antagonistas de los receptores H2, inhibidores de la bomba de protones, misoprostol y otras formas de tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema hematopoyético y linfático: eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica.

Del sistema inmunitario: reacción de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas, angioedema.

Del sistema psíquico: convulsiones, sueños anormales.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, vértigo, mareo, somnolencia, depresión, alteraciones del sueño, incapacidad de concentración, insomnio, debilidad, meningitis aséptica, trastornos cognitivos.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, opacidad de la córnea, papilitis, neuritis retrobulbar, edema de la papila del nervio óptico.

Los pacientes que desarrollen alteraciones visuales durante el tratamiento con naproxeno deben someterse a un examen oftalmológico.

De los órganos del oído y del laberinto: acúfenos, alteraciones auditivas, empeoramiento de la audición.

Del corazón: edema, palpitaciones, insuficiencia cardíaca congestiva.

Del sistema vascular: vasculitis.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea, neumonía eosinofílica, asma, edema pulmonar.

Del metabolismo y nutrición: hipercaliemia, hipokaliemia.

Del tubo digestivo: estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, dispepsia, diarrea, estomatitis, hemorragias gastrointestinales y/o perforación gástrica, vómitos con sangre, melena, vómitos, estomatitis ulcerosa, colitis, esofagitis, pancreatitis, formación de úlceras pépticas.

Del hígado y vías biliares: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Del sistema músculo-esquelético y tejidos conectivos: dolor muscular y debilidad muscular.

De los riñones y vías urinarias: glomerulonefritis, hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, alteración de la función renal, insuficiencia renal, necrosis papilar renal.

De los órganos reproductores y glándulas mamarias: infertilidad en mujeres.

De la piel y tejidos subcutáneos: picor, erupción cutánea, equimosis, púrpura, alopecia, dermatitis fotosensibles, eritema nodoso, lupus eritematoso discoide, pústulas, lupus eritematoso sistémico, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, reacciones de fotosensibilidad similares a la porfiria cutánea crónica y epidermólisis ampollosa, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) (ver «Precauciones de uso»), erupción fija por fármacos.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: sed, sudoración, alteraciones menstruales, hipertermia (escalofríos y fiebre).

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio e instrumentales: aumento del nivel de creatinina.

Se han notificado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca asociados al uso de AINEs.

Debido a los resultados de estudios clínicos y datos epidemiológicos, se considera que el aumento del riesgo de eventos de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) puede estar relacionado con el uso de ciertos AINEs (especialmente a dosis altas y durante períodos prolongados).

Si aparecen reacciones adversas graves, el tratamiento debe interrumpirse.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Plazo de caducidad.

5 años.

Condiciones de almacenamiento.

El medicamento no requiere condiciones especiales de almacenamiento. Conservar el blíster en el envase exterior para protegerlo de la luz. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 ó 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

KRKA, d.d., Novo mesto / KRKA, d.d., Novo mesto.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Eslovenia / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.