Nalgezin®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Nalgezin® (Nalgesin®)

Composizione:

principio attivo: naprossene sodico;

1 compressa rivestita con film contiene 275 mg di naprossene sodico;

eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, talco, magnesio stearato, ipromellosa, biossido di titanio (E 171), macrogol, indigocarminio (E 132), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse ovali, leggermente biconvesse, rivestite con film, di colore blu.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico. Naprossene. Codice ATC M01A E02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il naprossene sodico è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo. Esso esercita un'azione analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dall'inibizione della cicloossigenasi, enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine. Di conseguenza, si riducono i livelli di prostaglandine nei diversi liquidi e tessuti dell'organismo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il naprossene sodico viene idrolizzato dall'acido gastrico. Vengono così liberate micro-particelle di naprossene che successivamente si dissolvono molto rapidamente nell'intestino tenue. Ciò determina un'assorbimento più rapido e completo del naprossene.

La concentrazione massima nel plasma si osserva dopo 1-2 ore dall'assunzione del farmaco. I livelli plasmatici di naprossene aumentano proporzionalmente alla dose fino a 500 mg. A dosi superiori, l'aumento è meno proporzionale. Circa il 99% del naprossene si lega all'albumina plasmatica a concentrazioni del farmaco fino a 50 µg/ml.

Circa il 70% del naprossene viene escreto in forma invariata e circa il 30% come metabolita inattivo, il 6-dimetil-naprossene. Circa il 95% del farmaco viene eliminato con le urine e il 5% con le feci. Il periodo di emivita biologica del naprossene non dipende dalla concentrazione plasmatica né dalla dose ed è di 12-15 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nalgezin® viene utilizzato:

• in caso di dolore dentale e cefalea;
• in caso di dolore muscolare, articolare e alla schiena;
• per la prevenzione e il sollievo della cefalea emicranica;
• in caso di dolore mestruale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al naprossene sodico o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Ipersensibilità ai salicilati o ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, manifestata da asma bronchiale, orticaria o rinite.

Fase acuta o recidiva di ulcera gastrica o duodenale, emorragie gastrointestinali.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale.

Insufficienza cardiaca.

Gravidanza e allattamento.

Età inferiore ai 16 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non è raccomandato l'uso concomitante di acido acetilsalicilico e di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei a causa del rischio elevato di reazioni avverse.

I dati clinici di farmacodinamica indicano che l'uso concomitante di naprossene per più di un giorno consecutivo può inibire l'effetto delle basse dosi di acido acetilsalicilico sull'attività piastrinica, e tale inibizione può persistere per diversi giorni dopo l'interruzione della terapia con naprossene. L'importanza clinica di questa interazione non è nota.

L'assunzione contemporanea con antiacidi o colestiramina, così come con il cibo, può rallentare l'assorbimento del naprossene, ma non ne influenza la quantità assorbita. L'assunzione contemporanea con cibo può rallentare l'assorbimento del naprossene, ma non ne influenza la quantità.

L'uso concomitante con glicosidi cardiaci può portare all'aggravamento dell'insufficienza cardiaca, alla riduzione della velocità di filtrazione glomerulare e all'aumento dei livelli ematici dei glicosidi cardiaci.

Il naprossene non deve essere utilizzato entro 8-12 giorni dall'assunzione di mifepristone, a causa della sua capacità di ridurre gli effetti di quest'ultimo.

Il naprossene deve essere usato con cautela in associazione con corticosteroidi, a causa del rischio aumentato di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali.

Il naprossene sodico può ridurre l'aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento; ciò deve essere tenuto in considerazione nel determinare il tempo di sanguinamento e durante un trattamento concomitante con anticoagulanti.

Non è raccomandato l'uso concomitante di farmaci contenenti naprossene, poiché contengono la stessa sostanza attiva, ovvero il naprossene.

Studi sugli animali indicano la possibilità di convulsioni indotte da antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono chinolonici hanno un rischio aumentato di sviluppare convulsioni.

Poiché il naprossene è quasi completamente legato alle proteine plasmatiche, deve essere utilizzato con cautela in caso di assunzione concomitante con derivati dell'idantoina e derivati delle sulfaniluree.

Il naprossene può ridurre l'effetto natriuretico del furosemide.

Il naprossene può ridurre l'effetto degli agenti antiipertensivi.

L'assunzione concomitante di litio e naprossene sodico determina un aumento della concentrazione di litio nel plasma.

Il naprossene, come altri FANS, può ridurre l'effetto antiipertensivo del propranololo e di altri beta-bloccanti e aumentare il rischio di insufficienza renale nei pazienti che assumono contemporaneamente inibitori dell'ACE.

Il naprossene riduce la secrezione tubulare del metotrexato; pertanto, durante l'assunzione concomitante, la tossicità del metotrexato può aumentare.

L'assunzione concomitante di probenecid prolunga il periodo biologico di emivita del naprossene e aumenta la sua concentrazione nel plasma.

L'assunzione concomitante di ciclosprina può aumentare il rischio di alterazioni della funzionalità renale.

Studi in vitro hanno mostrato che l'assunzione concomitante di naprossene sodico e zidovudina determina un aumento delle concentrazioni di quest'ultima nel plasma.

Caratteristiche di impiego.

È possibile minimizzare la comparsa di reazioni avverse utilizzando le dosi più basse efficaci e riducendo la durata dell’assunzione di Nalgezin®.

In caso di infezioni, si deve considerare che gli effetti antinfiammatori e antipiretici del naprossene possono mascherare i sintomi di tali malattie.

Il naprossene e i suoi metaboliti vengono principalmente eliminati dai reni attraverso la filtrazione glomerulare; pertanto, il naprossene sodico deve essere somministrato con estrema cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità renale. Nei pazienti con insufficienza renale si deve determinare la clearance della creatinina e monitorarla durante il trattamento. Non è raccomandato l’uso del naprossene se la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml/min (0,33 ml/s).

Particolare cautela va osservata nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica. Nel cirrosi epatica cronica da alcol e, possibilmente, in altre forme di cirrosi, la concentrazione plasmatica totale del naprossene sodico diminuisce, mentre aumenta la concentrazione plasmatica del naprossene sodico non legato. Si raccomanda l’assunzione delle dosi più basse efficaci.

Il medico deve osservare attentamente i pazienti con epilessia o porfiria che assumono naprossene.

I pazienti anziani devono assumere Nalgezin® alle dosi più basse efficaci.

I pazienti con malattie gastrointestinali, specialmente con colite ulcerosa o malattia di Crohn (anche in anamnesi), che assumono naprossene sodico, richiedono un attento monitoraggio medico a causa della possibile ricaduta o peggioramento della malattia. Gravi effetti avversi a carico del tratto gastrointestinale possono manifestarsi anche in assenza di precedenti problemi.

Come con l’uso di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, la frequenza complessiva di gravi effetti avversi, emorragie e perforazioni del tratto gastrointestinale aumenta linearmente con la durata del trattamento. L’assunzione di dosi elevate di naprossene può inoltre aumentare il rischio di effetti avversi.

In caso di trattamento prolungato, è necessario un monitoraggio costante al fine di rilevare eventuali reazioni avverse. I pazienti anziani e quelli debilitati sono più soggetti alla formazione di ulcere gastrointestinali, emorragie e sviluppo di gravi reazioni avverse. In soggetti con anamnesi di asma bronchiale, malattie allergiche o episodi di broncospasmo, è possibile lo sviluppo di broncospasmo. Possono verificarsi alterazioni nei risultati dei test di laboratorio della funzionalità epatica. Il naprossene riduce l’aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento, il che deve essere considerato nella valutazione del tempo di sanguinamento. L’uso del naprossene può causare un lieve edema periferico, con un rischio maggiore di sviluppo in pazienti con alterazioni della funzionalità cardiaca. I pazienti con alterazioni della coagulazione e quelli che assumono farmaci che influenzano l’emostasi richiedono un monitoraggio particolare. L’uso concomitante di anticoagulanti aumenta il rischio di emorragie.

Sono stati riportati casi di sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN) e reazioni da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), che possono mettere in pericolo la vita o avere esito letale, associate al trattamento con naprossene. In caso di comparsa di segni e sintomi che suggeriscono queste reazioni, Nalgezin deve essere immediatamente sospeso. Se un paziente sviluppa SJS, TEN o DRESS durante l’assunzione di Nalgezin, il trattamento con Nalgezin non deve essere ripreso, ma definitivamente interrotto.

Reazioni anafilattoidi (anafilattiche) possono verificarsi sia in soggetti con anamnesi di reazioni di ipersensibilità all’acido acetilsalicilico, ad altri FANS o a farmaci contenenti naprossene, sia in soggetti senza tale anamnesi. In pazienti con anamnesi di angioedema, broncospasmo, asma, rinite e polipi nasali, possono svilupparsi reazioni anafilattoidi. Alcune di queste, come lo shock anafilattico, possono avere esito letale.

Nel caso di riduzione o sospensione di farmaci steroidei durante la terapia con naprossene, la dose deve essere ridotta gradualmente e sotto stretto controllo medico per rilevare eventuali reazioni avverse, inclusa l’insufficienza del surrene e l’aggravamento dei sintomi artritici.

Durante l’uso di FANS, inclusi il naprossene, sono stati raramente osservati disturbi oculari, come papillite, neurite retrobulbare e edema della papilla del nervo ottico, anche se non è stato stabilito un rapporto causale. Pertanto, i pazienti che sviluppano disturbi della vista durante il trattamento con naprossene devono sottoporsi a un esame oculistico.

Prima di iniziare il trattamento con naprossene, è necessario accertare (tramite colloquio medico) la presenza in anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca con ritenzione idrica ed edemi associati all’assunzione di FANS.

Sulla base dei risultati di studi clinici ed epidemiologici, si ritiene che l’aumento del rischio di trombosi arteriosa possa essere associato all’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per periodi prolungati). Secondo questi dati, l’assunzione di naprossene (1000 mg al giorno) è associata a rischi minori, ma non si può escludere completamente il rischio.

Non ci sono dati sufficienti sull’uso di basse dosi di naprossene sodico, ad esempio 275 mg, per trarre conclusioni sul rischio di trombosi.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, malattia delle arterie periferiche e/o alterazioni della circolazione cerebrale, si deve valutare attentamente la necessità di utilizzare il naprossene. Per i soggetti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (ad esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete, fumo) si deve inoltre valutare attentamente la necessità di utilizzare il naprossene prima di iniziare una terapia prolungata.

Il naprossene, come altri inibitori della sintesi della cicloossigenasi, può influenzare la fertilità. Alle donne che cercano di rimanere incinte e/o che hanno problemi di concepimento, si deve raccomandare di interrompere l’uso del naprossene.

Informazioni importanti su alcuni componenti di Nalgezin®

Il medicinale contiene 1,09 mmol (25,097 mg) di sodio per dose. Ciò deve essere considerato nei pazienti che seguono una dieta povera di sale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’uso di Nalgezin® durante la gravidanza è controindicato. A partire dalla 20ª settimana di gestazione, l’uso di Nalgezin® può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Questo disturbo può manifestarsi poco dopo l’inizio del trattamento ed è generalmente reversibile alla sospensione della terapia. Può essere opportuno un monitoraggio ecografico prenatale per oligoidramnios e restringimento del dotto arterioso dopo l’esposizione a Nalgezin® per alcuni giorni, a partire dalla 20ª settimana di gestazione. L’uso del medicinale Nalgezin® deve essere interrotto se viene riscontrato oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso.

Se necessario l’uso di Nalgezin® durante l’allattamento, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Durante l’uso di Nalgezin®, alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, capogiri, vertigini, disturbi della vista, insonnia o depressione, che possono influire sulla capacità di reazione durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari.

Modalità di somministrazione e dosi.

Le compresse devono essere inghiottite intere, assungetele con un bicchiere d'acqua. Il trattamento deve iniziare con la dose raccomandata più bassa.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 16 anni

Dolore dentale, cefalea, dolore muscolare, articolare e alla colonna vertebrale

La dose raccomandata è di 2 compresse (550 mg) 2 volte al giorno, ma non più di 4 compresse (1100 mg) al giorno. Eccezionalmente, in caso di dolore intenso (esclusa la patologia del tessuto muscolo-scheletrico), la dose può essere aumentata fino a 5 compresse al giorno (1375 mg).

Emicrania

All'insorgenza del primo sintomo, la dose iniziale raccomandata è di 3 compresse (825 mg). Se necessario, si può assumere 1 compressa (275 mg) o 2 compresse (550 mg) in aggiunta, ma non prima di mezz'ora dopo l'assunzione della dose iniziale. La dose giornaliera non deve superare le 5 compresse (1375 mg).

Dolore mestruale

La dose iniziale raccomandata è di 2 compresse (550 mg); se necessario, si possono assumere 1 compressa (275 mg) ogni 6-8 ore. La dose massima è di 5 compresse (1375 mg) nel primo giorno di assunzione e di 4 compresse (1100 mg) nei giorni successivi.

La durata del trattamento per il sollievo dal dolore è di 10 giorni. Se i sintomi persistono, è necessario consultare un medico.

Pazienti anziani

Nalgezin® deve essere utilizzato alle dosi efficaci più basse.

I pazienti di età superiore a 65 anni devono assumere le compresse non più spesso di una volta ogni 12 ore, se necessario.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Nalgezin® deve essere utilizzato alle dosi efficaci più basse.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nalgezin® deve essere utilizzato alle dosi efficaci più basse.

È possibile minimizzare la comparsa di reazioni avverse utilizzando le dosi efficaci più basse e riducendo la durata del trattamento con Nalgezin®.

Bambini

Nalgezin® è controindicato nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Sovradosaggio

L'assunzione accidentale o intenzionale di una grande quantità di naprossene sodico può causare dolore addominale, nausea, vomito, vertigini, acufene, irritabilità; nei casi più gravi, può verificarsi vomito con sangue, melena, alterazione della coscienza, disturbi respiratori, convulsioni e insufficienza renale. Il trattamento indicato comprende lavanda gastrica, carbone attivo, antiacidi, inibitori dei recettori H2, inibitori della pompa protonica, misoprostolo e altre forme di terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema emolinfopoietico e linfatico: eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, anemia emolitica.

Sistema immunitario: reazione di ipersensibilità, reazioni anafilattiche, angioedema.

Disturbi psichici: convulsioni, sogni anomali.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, capogiri, sonnolenza, depressione, disturbi del sonno, difficoltà di concentrazione, insonnia, debolezza, meningite asettica, disturbi cognitivi.

Organi della vista: disturbi visivi, opacizzazione della cornea, papillite, nevrite retrobulbare, edema della papilla del nervo ottico.

I pazienti che sviluppano disturbi visivi durante il trattamento con naprossene devono sottoporsi a un esame oculistico.

Organi dell'udito e labirinto: acufene, disturbi dell'udito, peggioramento dell'udito.

Cuore: edema, palpitazioni, insufficienza cardiaca congestizia.

Vasi sanguigni: vasculite.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: dispnea, polmonite eosinofila, asma, edema polmonare.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: iperkaliemia, ipokaliemia.

Apparato gastrointestinale: stitichezza, dolore addominale, nausea, dispepsia, diarrea, stomatite, emorragie gastrointestinali e/o perforazione gastrica, vomito con sangue, melena, vomito, stomatite ulcerosa, colite, esofagite, pancreatite, formazione di ulcere peptiche.

Fegato e vie biliari: aumento dei livelli degli enzimi epatici, ittero, epatite.

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo: dolore muscolare e debolezza muscolare.

Renale e delle vie urinarie: glomerulonefrite, ematuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrotica, alterazione della funzionalità renale, insufficienza renale, necrosi papillare renale.

Organi riproduttivi e ghiandole mammarie: infertilità nelle donne.

Pelle e tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, ecchimosi, porpora, alopecia, dermatiti fotosensibili, eritema nodoso, lupus eritematoso discoide, pustole, lupus eritematoso sistemico, necrolisi epidermica, eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità simili alla porfiria cutanea cronica e epidermolisi bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, orticaria, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) (vedi «Informazioni importanti sull’uso»), eruzione fissa da farmaci.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: sete, sudorazione, alterazioni mestruali, ipertermia (brividi e febbre).

Effetti sugli esiti degli esami di laboratorio e strumentali: aumento del livello di creatinina.

Sono stati riportati edemi, ipertensione e insufficienza cardiaca associati all’assunzione di FANS.

Sulla base dei risultati degli studi clinici e dei dati epidemiologici, si ritiene che l’aumento del rischio di eventi di trombosi arteriosa (ad esempio infarto del miocardio o ictus) possa essere associato all’uso di alcuni FANS (in particolare a dosi elevate e per periodi prolungati).

In caso di insorgenza di effetti indesiderati gravi, il trattamento deve essere interrotto.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Il medicinale non richiede condizioni particolari di conservazione. Conservare la blister all’interno dell’imballaggio esterno per proteggerla dall’esposizione alla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco senza prescrizione.

Produttore.

KRKA, d.d., Novo mesto / KRKA, d.d., Novo mesto.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.