Nalgezin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku Nalgezin® (Nalgesin®)

Skład:

substancja czynna: natrium naproksen;

1 tabletka powlekana zawiera 275 mg natrium naproksenu;

substancje pomocnicze: powidon, celuloza mikrokryształowa, talk, stearynian magnezu, hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol, indygo karmin (E 132), woda oczyszczona.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, owalne, nieco dwuwypukłe, niebieskie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Naproksen. Kod ATC M01AE02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Naproksen sodu – niesteroidowy lek przeciwbólowy. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Mechanizm działania leku wynika z hamowania cyklooksygenazy – enzymu uczestniczącego w syntezie prostaglandyn. W efekcie obniżają się poziomy prostaglandyn w różnych płynach i tkankach organizmu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym naproksen sodu ulega hydrolizie w kwasowym soku żołądkowym. Uwalniają się mikrocząstki naproksenu, które następnie bardzo szybko rozpuszczają się w jelicie cienkim. Powoduje to szybsze i pełne wchłanianie naproksenu.

Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 1–2 godzinach od przyjęcia leku. Stężenia naproksenu w osoczu zwiększają się proporcjonalnie do dawki leku do 500 mg. Przy wyższych dawkach zależność ta jest mniejsza. Oколо 99 % naproksenu wiąże się z albuminami osocza przy stężeniu leku do 50 μg/ml.

Około 70 % naproksenu wydala się w niezmienionej formie, a około 30 % – w formie nieaktywnego metabolitu, 6-dimetylo-naproksenu. Oколо 95 % leku wydala się z moczem, a 5 % – z kałem. Okres półtrwania naproksenu nie zależy od stężenia w osoczu ani od dawki i wynosi 12–15 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Nalgezin® stosuje się:

• w przypadku bólu zęba i bólu głowy;
• w przypadku bólu mięśni, stawów i kręgosłupa;
• w zapobieganiu migrenie i łagodzeniu jej objawów;
• w przypadku bólu menstruacyjnego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na natrium naproksen lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Podwyższona wrażliwość na salicylany i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawiająca się w formie astmy oskrzelowej, pokrzywki i kataru siennego.

Ostre stadium lub nawrót wrzodów żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego.

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.

Niewydolność serca.

Ciąża i karmienie piersią.

Wiek poniżej 16 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych z powodu wysokiego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Dane kliniczne farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne stosowanie naproksenu przez więcej niż jeden dzień z rzędu może hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, a to hamowanie może utrzymywać się przez kilka dni po zakończeniu leczenia naproksenem. Kliniczne znaczenie tej interakcji jest nieznane.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwskazowymi na nadkwasotę lub cholestryminą, jak również z posiłkiem, może spowolnić wchłanianie naproksenu, jednak nie wpływa na ilość wchłoniietej substancji czynnej. Jednoczesne stosowanie z posiłkiem może spowolnić wchłanianie naproksenu, ale nie wpływa na jego ilość.

Jednoczesne stosowanie z glikozydami nasercowymi może prowadzić do nasilenia niewydolności serca, obniżenia szybkości filtracji kłębuszkowej oraz podwyższenia stężenia glikozydów nasercowych we krwi.

Nie należy stosować naproksenu przez 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu z powodu jego zdolności do osłabiania działania tego ostatniego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu naproksenu z kortykosteroidami ze względu na zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym.

Natrium naproksen może zmniejszyć agregację płytek krwi i wydłużyć czas krwawienia, co należy uwzględnić przy określaniu czasu krwawienia oraz podczas jednoczesnego leczenia lekami przeciwkrzepliwymi.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania naproksenu z powodu zawartości tej samej substancji czynnej, czyli naproksenu.

Dane badań na zwierzętach wskazują na możliwość wystąpienia drgawek wywołanych przez antybiotyki chinolonowe. Pacjenci przyjmujący chinolony mają zwiększony ryzyko rozwoju drgawek.

Ponieważ naproksen niemal całkowicie wiąże się z białkami osocza, należy stosować go z ostrożnością podczas jednoczesnego przyjmowania pochodnych hydantoyny i pochodnych sulfonamidów.

Naproksen może osłabiać działanie natriuretyczne furosemidu.

Naproksen może osłabiać działanie leków przeciwciśnieniowych.

Podczas jednoczesnego przyjmowania litu i natrium naproksenu stężenie litu w osoczu krwi wzrasta.

Naproksen, podobnie jak inne NSAID, może osłabiać działanie przeciwciśnieniowe propranololu i innych blokerów kanałów wapniowych oraz zwiększać ryzyko niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory ACE.

Naproksen zmniejsza wydzielanie kanalikowe metotreksatu, dlatego podczas jednoczesnego przyjmowania może wzrosnąć toksyczność metotreksatu.

Podczas jednoczesnego przyjmowania probenekidu wydłuża się okres półtrwania naproksenu i zwiększa się jego stężenie w osoczu.

Jednoczesne stosowanie cyklosporyny może zwiększyć ryzyko zaburzeń czynności nerek.

Badania in vitro wykazały, że przy jednoczesnym przyjmowaniu natrium naproksenu i zydowudyny stężenia tej ostatniej w osoczu wzrastają.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Minimalizacji występowania działań niepożądanych można osiągnąć poprzez stosowanie najniższych skutecznych dawek oraz skrócenie czasu przyjmowania Nalgezinu®.

W przypadku obecności choroby zakaźnej należy wziąć pod uwagę działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksenu, które może maskować objawy tej choroby.

Naproksen i jego metabolity są głównie wydalane przez nerki drogą filtracji kłębuszkowej, dlatego naproksen sodowy należy przepisywać z dużą ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek należy określić klirens kreatyniny i kontrolować go w trakcie leczenia. Nie zaleca się stosowania naproksenu, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 20 ml/min (0,33 ml/s).

Szczególnie należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Przy przewlekłym alkoholowym cyrozę wątroby oraz, być może, przy innych formach cyrozy, ogólna stężenie naproksenu sodowego w osoczu jest obniżone, natomiast stężenie niezwiązanego naproksenu sodowego w osoczu wzrasta. Zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek.

Lekarz powinien uważnie obserwować pacjentów z epilepsją lub porfirią, którzy przyjmują naproksen.

Pacjenci w wieku starszym powinni przyjmować Nalgezin® w najmniejszych skutecznych dawkach.

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna (również w wywiadzie), którzy przyjmują naproksen sodowy, wymagają starannego nadzoru lekarza ze względu na możliwość nawrotu lub nasilenia choroby. Poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego mogą wystąpić nawet przy braku wcześniejszych problemów.

Tak jak przy stosowaniu innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, całkowita częstość występowania poważnych działań niepożądanych, krwawień i perforacji przewodu pokarmowego wzrasta liniowo wraz z czasem leczenia. Stosowanie większych dawek naproksenu może również zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

W przypadku długotrwałego stosowania konieczny jest stały nadzór w celu wykrywania działań niepożądanych. Pacjenci w wieku starszym oraz osłabieni są bardziej narażeni na powstawanie wrzodów przewodu pokarmowego, krwawień i rozwój poważnych działań niepożądanych. U osób z wywiadem astmy oskrzelowej, chorób alergicznych lub przypadków oskrzelowego zwężenia oskrzeli możliwe jest rozwinięcie się oskrzelowego zwężenia oskrzeli. Możliwe są odchylenia wyników badań laboratoryjnych funkcji wątroby. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Należy to wziąć pod uwagę przy określaniu czasu krwawienia. Przy stosowaniu naproksenu możliwe jest niewielkie obrzęki obwodowe, większe ryzyko jego rozwoju u chorych z zaburzeniami funkcji serca. Pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia krwi oraz pacjenci przyjmujący leki wpływające na hemostazę wymagają szczególnego nadzoru. W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwkrzepowych zwiększa się ryzyko krwawień.

Zgłaszano zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN) oraz reakcję na leki z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), które mogą zagrażać życiu lub mieć śmiertelny przebieg, związane z leczeniem naproksenem. W przypadku pojawienia się objawów i sygnałów wskazujących na te reakcje, Nalgezin należy natychmiast odstawić. Jeśli u pacjenta rozwinął się SJS, TEN lub DRESS podczas stosowania Nalgezinu, leczenia Nalgezinem nie można wznawiać, a należy trwale przerwać.

Reakcje anafilaktyczne (anafilaktyczne) mogą wystąpić u osób zarówno z wywiadem reakcji nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy, inne NLPZ lub środki zawierające naproksen, jak i bez nich. U pacjentów z wywiadem angioedemu, oskrzelowego zwężenia oskrzeli, astmy, kataru nosa i polipów nosowych mogą również rozwijać się reakcje anafilaktyczne. Niektóre z nich, na przykład szok anafilaktyczny, mogą mieć śmiertelny przebieg.

W przypadku zmniejszenia dawki lub odstawienia leków steroidowych podczas terapii naproksenem, ich dawkę należy zmniejszać stopniowo i pod ścisłym nadzorem lekarza w celu wykrycia wszelkich działań niepożądanych, w tym niedostateczności kory nadnerczy i nasilenia objawów zapalenia stawów.

Przy stosowaniu NLPZ, w tym naproksenu, rzadko obserwowano choroby oczu, w szczególności papilit, zapalenie nerwu wzrokowego za gałką oczną i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, choć związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Z tego powodu pacjentom, u których rozwijają się zaburzenia widzenia podczas leczenia naproksenem, należy wykonać badanie okulistyczne.

Przed rozpoczęciem leczenia naproksenem należy ustalić (rozmowa z lekarzem) obecność w wywiadzie pacjenta nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca z zatrzymaniem płynu i obrzękami, związanymi ze stosowaniem NLPZ.

Ze względu na wyniki badań klinicznych i dane epidemiologiczne przypuszcza się, że wzrost ryzyka zakrzepicy tętniczej może być związany ze stosowaniem niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas). Zgodnie z tymi danymi, przyjmowanie naproksenu (1000 mg na dobę) wiąże się z mniejszym ryzykiem, jednak ryzyko nie może być całkowicie wykluczone.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania niskich dawek naproksenu sodowego, np. 275 mg, w celu wyciągnięcia wniosków dotyczących ryzyka zakrzepicy.

Dla pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub zaburzeniem krążenia mózgowego należy dokładnie rozważyć konieczność stosowania naproksenu. Dla osób z czynnikami ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) należy również dokładnie rozważyć konieczność stosowania naproksenu przed rozpoczęciem długotrwałej terapii.

Naproksen, podobnie jak inne inhibitory syntezy cyklooksygenazy, może wpływać na płodność. Kobietom próbującym zajść w ciążę i/lub mającym problemy z poczęciem, należy zalecić zaprzestanie stosowania naproksenu.

Ważne informacje o niektórych składnikach Nalgezinu®

Preparat zawiera 1,09 mmol (25,097 mg) sodu w 1 dawce. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety bezsodowej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie Nalgezinu® w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Nalgezinu® może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń czynności nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego zakończeniu. Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po wpływie Nalgezinu® przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Nalgezin® należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W razie konieczności stosowania Nalgezinu® w okresie laktacji, karmienie piersią należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania Nalgezinu® niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zawroty głowy, zawroty, zaburzenia widzenia, bezsenność lub depresję, co może wpływać na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając szklanką wody. Leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki.

Dorośli oraz dzieci w wieku od 16 lat

Ból zęba, ból głowy, ból mięśni, stawów i kręgosłupa

Zalecana dawka to 2 tabletki (550 mg) 2 razy na dobę, ale nie więcej niż 4 tabletki (1100 mg) na dobę. W przypadku silnego bólu (z wyjątkiem chorób tkanki mięśniowo-szkieletowej) dawkę można zwiększyć do 5 tabletek na dobę (1375 mg).

Migrena

W pierwszych objawach napadu zalecana dawka początkowa to 3 tabletki (825 mg). W razie potrzeby można dodać 1 tabletę (275 mg) lub 2 tabletki (550 mg), jednak nie wcześniej niż pół godziny po przyjęciu dawki początkowej. Dawka dobową nie należy przekraczać 5 tabletek (1375 mg).

Ból menstruacyjny

Zalecana dawka początkowa to 2 tabletki (550 mg). W razie potrzeby można przyjmować po 1 tabletce (275 mg) co 6–8 godzin. Maksymalna dawka to 5 tabletek (1375 mg) w pierwszym dniu stosowania oraz 4 tabletki (1100 mg) w kolejnych dniach.

Czas stosowania w celu złagodzenia bólu wynosi 10 dni. Jeżeli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w wieku podeszłym

Nalgezin® należy stosować w najniższych skutecznych dawkach.

Pacjenci powyżej 65. roku życia powinni przyjmować tabletki nie częściej niż co 12 godzin, jeżeli jest to konieczne.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Nalgezin® należy stosować w najniższych skutecznych dawkach.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Nalgezin® należy stosować w najniższych skutecznych dawkach.

Minimalizacji występowania działań niepożądanych można osiągnąć poprzez stosowanie najniższych skutecznych dawek oraz skrócenie czasu przyjmowania Nalgezin®.

Dzieci

Nalgezin® jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie

Po przypadkowym lub celowym przyjęciu dużej ilości naproksenu sodowego może wystąpić ból brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy, szum w uszach, pobudzenie. W cięższych przypadkach możliwe są wymioty z krwią, melena, zaburzenia świadomości, zaburzenia oddechowe, drgawki oraz niewydolność nerek. Leczeniem wskazanym jest: przemywanie żołądka, węgiel aktywowany, środki antykwasowe, inhibitory receptorów H2, inhibitory pompy protonowej, misoprostol oraz inne formy leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: eozynofilia, granulocytopenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, naczyniak pęcherzykowy.

Ze strony psychiki: drgawki, nietypowe sny.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zawroty głowy, senność, depresja, zaburzenia snu, niemożność koncentracji, bezsenność, osłabienie, oponowe zapalenie mózgu o nieinfekcyjnym charakterze, zaburzenia poznawcze.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, mętnienie rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego za gałką oczną, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.

Pacjenci, u których podczas leczenia naproksenem wystąpiły zaburzenia widzenia, powinni przejść badanie okulistyczne.

Ze strony narządów słuchu i błędnika: szumy w uszach, zaburzenia słuchu, pogorszenie słuchu.

Ze strony serca: obrzęk, uczucie przyspieszonego serca, niewydolność serca.

Ze strony naczyń krwionośnych: zapalenie naczyń.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność, eozynofilowe zapalenie płuc, astma, obrzęk płuc.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: hiperkaliemia, hipokaliemia.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaparcia, ból brzucha, nudności, dyspepsja, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, krwawienia przewodu pokarmowego i/lub perforacja żołądka, wymioty z krwią, kał z krwią (melena), wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie okrężnicy, zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie wrzodów peptycznych.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: ból mięśni i osłabienie mięśni.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zapalenie kłębuszków nerkowych, krwiomocz, zapalenie nerek typu międzyustnkowego, zespół nerczycowy, zaburzenia funkcji nerek, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych.

Ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych: bezpłodność u kobiet.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, wysypka skórna, siniaki, purpura, łysienie, zapalenia skóry wrażliwe na światło, rumień węzłowaty, czerwony płaski łysiejący, pęcherze, toczeń rumieniowaty układowy, nekroliza naskórka, wielopostaciowe rumienie, reakcje nadwrażliwości na światło przypominające porfirię przewlekłą, pęcherzyca epidermolityczna, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) (patrz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”), stały wysyp na leki.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: pragnienie, potliwość, zaburzenia miesiączkowania, hipertermia (dreszcze i gorączka).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych: podwyższenie poziomu kreatyniny.

Zgłaszano przypadki obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca związanych z przyjmowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych.

Na podstawie wyników badań klinicznych i danych epidemiologicznych uważa się, że zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) może być związane z przyjmowaniem niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas).

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Dla leku nie są wymagane specjalne warunki przechowywania. Blister należy przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed działaniem światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletek w blisterze; 1 lub 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

KRKA, d.d., Ново место / KRKA, d.d., Novo mesto.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia / Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.