Налбуфин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НАЛБУФИН

Состав:

действующее вещество: налбуфин;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина. Налбуфин. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нафбуфин — это полусинтетический анальгетик центрального действия, агонист/антагонист морфина фенантренового ряда. Анальгезирующее действие налбуфина эквивалентно морфину.

Нафбуфин не вызывает значительных изменений показателей сердечно-сосудистой системы или моторики желудочно-кишечного тракта.

Нафбуфин не оказывает спазмолитического действия на гладкую мускулатуру. В терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не усиливается при дозе выше 0,3 мг/кг (эффект насыщения).

Взрослые

Начало действия наступает через 2–3 минуты после внутривенного введения и менее чем через 15 минут после внутримышечного или подкожного введения.

Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.

Дети в возрасте от 1 года

Начало действия наступает через 2–3 минуты после внутривенного введения и через 20–30 минут после внутримышечного или подкожного введения.

Продолжительность действия составляет 3–4 часа.

Фармакокинетика.

Взрослые

Период полувыведения из плазмы крови составляет 2–3 часа.

Дети в возрасте от 1 года

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 час.

Нафбуфин проникает через фетоплацентарный барьер, фетоматеринское соотношение составляет 0,76 (0,3–6). Фармакокинетику у новорождённых, матери которых получали лечение во время родов, не изучали.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 35 %.

Метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно с мочой и частично с калом в неизменённом, конъюгированном виде и в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Интенсивная боль и/или боль, резистентная к более слабым анальгетикам.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфину.

Абдоминальная хирургическая патология: налбуфин может изменять симптомы. Не применять этот лекарственный препарат до установления диагноза.

Применение (непосредственное) детям в возрасте до 18 месяцев.

Комбинация с чистыми агонистами морфимиметиков (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Грудное вскармливание (кроме случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное применение противопоказано

Чистые агонисты морфимиметиков (алфентанил, кодеин, декстропропоксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол): снижение обезболивающего эффекта в результате конкурентной блокады рецепторов с риском развития симптомов отмены.

Совместное применение не рекомендуется

Алкоголь: усиливает седативный эффект опиоидных анальгетиков. Из-за ухудшения бдительности управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Применять с осторожностью

Другие опиоидные анальгетики (противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины: повышенный риск угнетения дыхания, которое может иметь летальный исход в случае передозировки.

Другие депрессанты центральной нервной системы, а именно: другие опиоидные анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные лекарственные средства, снотворные, нейролептики, антигипертензивные лекарственные средства центрального действия, талидомид, баклофен: усиление угнетения центральной нервной системы. Из-за ухудшения бдительности управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Особенности применения.

Специальные предупреждения

Как и при применении других производных морфина, при длительном лечении возможно развитие физической и психологической зависимости и толерантности. Риск злоупотребления низок из-за выраженных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного лечения может привести к синдрому отмены.

Не рекомендуется применение в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Информацию об использовании в акушерстве см. в разделе «Применение в период беременности или лактации».

При родах женщинам с раскрытием шейки матки 4 см или менее налбуфин следует применять под тщательным наблюдением врача. В этом случае следует избегать внутривенного введения.

Меры предосторожности при применении

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия/ампулу, то есть практически не содержит натрия.

Налбуфин вызывает очень умеренное угнетение дыхания, однако его применение представляет риск для пациентов с дыхательной недостаточностью.

Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам с травмой головного мозга и внутричерепной гипертензией.

Из-за печеночного метаболизма и выведения препарата с мочой целесообразно снижение дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек.

У пациентов, зависимых от морфина, или у пациентов, которым недавно проводилось лечение морфином, может развиться синдром отмены вследствие антагонистических свойств налбуфина.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Тератогенное действие

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. При отсутствии тератогенного эффекта у животных не ожидается мальформативного действия у человека. Имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют о том, что вещества, вызывающие пороки развития у человека, демонстрировали тератогенные свойства у животных при надлежащим образом проведенных исследованиях.

С клинической точки зрения на данный момент недостаточно соответствующих данных для оценки возможного мальформативного действия налбуфина при применении в первом триместре беременности.

В качестве меры предосторожности применение налбуфина во время беременности не рекомендуется.

Фетотоксическое действие

Как и при применении всех наркотических анальгетиков, длительное применение матерью, особенно в конце беременности, может вызвать синдром отмены у новорождённого, независимо от дозы. В конце беременности высокие дозы, даже при кратковременном лечении матери, могут вызвать угнетение дыхания у ребёнка.

Применение в акушерстве

При применении налбуфина во время родов у новорождённых отмечали угнетение дыхания, в том числе отсроченное. Поэтому максимальная доза не должна превышать 20 мг внутримышечно, а также рекомендуется наблюдение за новорождённым, в частности мониторинг дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности с высоким риском, особенно при преждевременных родах или рождении двойни.

Период лактации

Налбуфин проникает в грудное молоко; описано несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у младенцев после приёма матерями опиоидных производных в надтерапевтических дозах.

Грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении данным лекарственным препаратом. При акушерском применении грудное вскармливание не противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение этого лекарственного препарата несовместимо с управлением транспортными средствами и работой с другими механизмами (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Дозирование

Дозирование определяют по массе тела пациента. Следует избегать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайному передозировке (см. таблицу 1 (дозирование взрослым) или таблицу 2 (дозирование детям) ниже).

Взрослым

Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При необходимости эту дозу можно повторять каждые 3–6 часов. Не превышать суточную дозу 160 мг.

Таблица 1

Дозирование взрослым пациентам

Дети в возрасте от 18 месяцев

Рекомендуемая доза составляет 0,2 мг/кг внутривенно, внутримышечно или подкожно. Введение можно повторять каждые 4–6 часов до максимальной общей суточной дозы 1,6 мг/кг. Для применения детям следует отдавать предпочтение внутривенному или подкожному пути введения.

Таблица 2

Дозирование детям

* Эта доза рассчитана на основе утвержденного интервала дозирования. Для лекарственных средств, при которых рекомендуется повторение дозы через 4–6 часов, максимальная суточная доза составляет 1,2 мг/кг, а максимальный объем — 0,12 мл/кг.

Способ применения

Раствор для инъекций. Внутривенное, внутримышечное или подкожное применение.

Дети.

Применяют детям в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки применяют внутривенное введение налоксона (специфический антидот), а также, при необходимости, другую симптоматическую терапию, такую как кислород, плазмозаменители, вазопрессоры.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом является сонливость.

Также могут наблюдаться головокружение, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль.

Реже наблюдались нарушения настроения, нарушения зрения, приливы, седативный эффект, спазмы в животе.

В единичных случаях сообщали о психомиметических эффектах.

Подавление дыхания у новорождённых при применении в акушерстве может быть продолжительным или отсроченным (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке (для защиты от воздействия света) при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применимо.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ (П) ЛТД / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Виллианур Комм'юн, Пудучерри, 605110, Индия / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Заявитель. ДЖИВДХАРА ФАРМА ПРАЙВЕТ ЛИМИТЕД, Индия / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.

Местонахождение заявителя. 504, Блок-Б, Шив Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Индия / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.