Nalbufina

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku NALBULINA

Skład:

substancja czynna: nalbufin;

1 ml roztworu zawiera 10 mg nalbufinu hydrochloranu;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, natrium cytrynian, kwas cytrynowy bezwodny, sodu wodorotlenek, kwas chlorowodorowy stężony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór, wolny od widocznych zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na układ nerwowy. Środki przeciwbólowe. Opioidy. Pochodne morfiny. Nalbufina. Kod ATC N02AF02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nalbufina – to półsyntetyczny środek przeciwbólowy o działaniu środkowym, agonista/antagonista morfiny z grupy fenantrenów. Działanie przeciwbólowe nalbufiny jest równoważne morfinie.

Nalbufina nie powoduje istotnych zmian parametrów sercowo-naczyniowych ani motoryki przewodu pokarmowego.

Nalbufina nie wykazuje działania przeciwdrgawkowego na mięśnie gładkie. W dawkach terapeutycznych osłabienie oddychania jest umiarkowane i nie nasila się po przekroczeniu dawki 0,3 mg/kg (efekt nasycenia).

Dorośli

Wpływ leku pojawia się po 2–3 minutach po podaniu dożylnym oraz w mniej niż 15 minut po podaniu wewnątrzmięśniowym lub podskórnie.

Czas trwania działania waha się od 3 do 6 godzin.

Dzieci w wieku od 1 roku

Wpływ leku pojawia się po 2–3 minutach po podaniu dożylnym oraz po 20–30 minutach po podaniu wewnątrzmięśniowym lub podskórnie.

Czas trwania działania wynosi 3–4 godziny.

Farmakokinetyka.

Dorośli

Okres półtrwania w osoczu wynosi 2–3 godziny.

Dzieci w wieku od 1 roku

Okres półtrwania w osoczu wynosi 1 godzinę.

Nalbufina przenika przez barierę łożyskową, stosunek stężenia leku u płodu do stężenia u matki wynosi 0,76 (0,3–6). Farmakokinetyki u noworodków matek leczonych podczas porodu nie badano.

Łączenie z białkami osocza wynosi około 35%.

Metabolizowana w wątrobie.

Wydalana głównie z moczem oraz częściowo z kałem w postaci niezmienionej, skoniugowanej oraz w postaci metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ból silny oraz/lub ból oporny na słabsze środki przeciwbólowe.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na nalbufinę.

Patomorfologia chirurgiczna jamy brzusznej: nalbufina może zmieniać objawy. Nie stosować tego leku przed ustaleniem rozpoznania.

Stosowanie (bezpośrednie) u dzieci poniżej 18. miesiąca życia.

Kombinacja z czystymi agonistami morfimimetycznymi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Karmienie piersią (z wyjątkiem przypadków stosowania podczas porodu).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Współstosowanie przeciwwskazane

Czyste agonisty morfimimetyczne (alfentanil, kodeina, dekstropropoksyfen, dihydrokodeina, fentanil, metadon, morfina, oksykodon, petydyna, sufentanil, tramadol): osłabienie działania przeciwbólowego wskutek konkurencyjnej blokady receptorów, z ryzykiem wystąpienia objawów odstawienia.

Współstosowanie niezalecane

Alkohol: nasila sedatywny efekt opioidowych środków przeciwbólowych. Z uwagi na pogorszenie czujności prowadzenie pojazdów oraz praca z maszynami mogą być niebezpieczne. Należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz stosowania leków zawierających alkohol.

Stosować z ostrożnością

Inne opioidowe środki przeciwbólowe (przeciwpłucne oraz terapia zastępcza), barbiturany, benzodiazepiny: zwiększony ryzyko depresji oddechowej, która może mieć śmiertelny skutek w przypadku przedawkowania.

Inne depresanty układu nerwowego, a mianowicie: inne opioidowe środki przeciwbólowe, barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe (z wyłączeniem benzodiazepin), uspokajające leki przeciwdrgawkowe (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirzapydyna, trimipramina), uspokajające leki H1-antyhistaminowe, środki nasenne, neuroleptyki, leki obniżające ciśnienie krwi o działaniu centralnym, talidomid, baklofen: nasilenie depresji układu nerwowego. Z uwagi na pogorszenie czujności prowadzenie pojazdów oraz praca z maszynami mogą być niebezpieczne.

Szczególne środki ostrożności

Tak jak w przypadku innych pochodnych morfiny, przy długotrwałym leczeniu możliwe jest rozwinięcie się uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz tolerancji. Ryzyko nadużywania jest niskie ze względu na znaczne właściwości antagonistyczne nalbufiny. Nagłe przerwanie długotrwałego leczenia może prowadzić do zespołu odstawienia.

Nie zaleca się stosowania w warunkach ambulatoryjnych ze względu na ryzyko wystąpienia senności w ciągu dnia.

Informacje dotyczące stosowania w położnictwie patrz w punkcie „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”.

Podczas porodów u kobiet z rozwarstwieniem szyjki macicy 4 cm lub mniej nalbufinę należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarza. W takim przypadku należy unikać podania dożylnego.

Środki ostrożności przy stosowaniu

Preparat ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/ampułkę, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Nalbufina powoduje bardzo umiarkowane stłumienie oddychania, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem u pacjentów z niewydolnością oddechową.

Nalbufinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z urazem głowy oraz z nadciśnieniem wewnątrzczaszkowym.

Ze względu na metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe leku zalecane jest zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

U pacjentów uzależnionych od morfiny lub u pacjentów, którzy niedawno byli leczeni morfiną, może wystąpić zespół odstawienia ze względu na właściwości antagonistyczne nalbufiny.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Właściwości teratogenne

Badania na zwierzętach nie wykazały efektu teratogennego. W przypadku braku efektu teratogennego u zwierząt nie przewiduje się wystąpienia efektu szkodliwego dla rozwoju płodu u ludzi. Dotychczasowe dane wskazują, że substancje powodujące wady rozwojowe u ludzi wykazywały działanie teratogenne u zwierząt w odpowiednio przeprowadzonych badaniach.

Z klinicznego punktu widzenia obecnie brakuje wystarczających danych do oceny możliwego szkodliwego wpływu nalbufiny podczas stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

Z uwagi na środki ostrożności nie zaleca się stosowania nalbufiny w czasie ciąży.

Właściwości fetotoksyczne

Tak jak w przypadku wszystkich środków przeciwbólowych opioidowych, długotrwałe stosowanie przez matkę, szczególnie pod koniec ciąży, może powodować zespół odstawienia u noworodka, niezależnie od dawki. Pod koniec ciąży wysokie dawki, nawet przy krótkotrwałym leczeniu matki, mogą powodować stłumienie oddychania u dziecka.

Stosowanie w położnictwie

Po zastosowaniu nalbufiny podczas porodów u noworodków obserwowano stłumienie oddychania, w tym opóźnione. Dlatego maksymalna dawka nie powinna przekraczać 20 mg w podaniu domięśniowym, a także zaleca się obserwację noworodka, w szczególności monitorowanie oddychania.

Należy unikać stosowania nalbufiny w ciąży z wysokim ryzykiem, szczególnie w przypadku porodów przedwczesnych lub porodu bliźniąt.

Okres karmienia piersią

Nalbufina przenika do mleka matki; opisano kilka przypadków hipotensji i zatrzymania oddychania u niemowląt po przyjęciu przez matki pochodnych opioidowych w dawkach nadterapeutycznych.

Karmienie piersią jest przeciwwskazane w przypadku długotrwałego leczenia tym lekiem. W przypadku zastosowania położniczego karmienie piersią nie jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Stosowanie tego leku jest niezgodne z prowadzeniem pojazdów i pracą z innymi mechanizmami (patrz punkt „Szczególne środki ostrożności”).

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dawkowanie należy ustalać na podstawie masy ciała pacjenta. Należy unikać błędów dawkowania wynikających z pomylenia miligramów (mg) z mililitrami (ml), co może prowadzić do przypadkowego przedawkowania (patrz tabela 1 (dawkowanie dla dorosłych) lub tabela 2 (dawkowanie dla dzieci) poniżej).

Dorośli

Zalecana dawka wynosi 10–20 mg dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. W razie potrzeby dawkę tę można powtarzać co 3–6 godzin. Nie należy przekraczać dobowej dawki 160 mg.

Tabela 1

Dawkowanie dla dorosłych pacjentów

Dzieci w wieku od 18 miesięcy

Zalecana dawka wynosi 0,2 mg/kg dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Podanie można powtarzać co 4–6 godzin, aż do maksymalnej całkowitej dawki dobowej 1,6 mg/kg. U dzieci należy preferować podanie dożylne lub podskórne.

Tabela 2

Dawkowanie u dzieci

* Dawkę tę obliczono na podstawie zatwierdzonego przedziału dawkowania. Dla leków, w przypadku których zaleca się powtarzanie dawki co 4–6 godzin, maksymalna dawka dobową wynosi 1,2 mg/kg, a maksymalny objętość – 0,12 ml/kg.

Sposób stosowania

Roztwór do wstrzykiwań. Stosowanie dożylne, domięśniowe lub podskórne.

Dzieci.

Zastosowanie u dzieci zgodnie z zaleceniami podanymi w punkcie „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania stosuje się dożylne podawanie naloksonu (specyficzny antydotum), a także, w razie potrzeby, inną terapię objawową, taką jak tlen, środki plazmazastępcze, wazopresyjne.

Efekty uboczne.

Najczęstszym niepożadanym skutkiem jest senność.

Może również występować zawroty głowy, nudności, wymioty, nadmierna potliwość, suchość w ustach, ból głowy.

Rzadziej obserwowano zaburzenia nastroju, zaburzenia wzroku, napływy gorąca, efekt sedytywny, skurcze brzucha.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano efekty psychomimetyczne.

Depresja oddychania u noworodków po zastosowaniu w położnictwie może być przedłużona lub opóźniona (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu (do ochrony przed działaniem światła) w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie dotyczy.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. STEERIL-GEN LIFE SCIENCES (P) LTD / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Nr 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, Indie / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Właściciel zezwolenia na dopuszczenie do obrotu. JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, Indie / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.

Lokalizacja właściciela zezwolenia na dopuszczenie do obrotu. 504, Blok B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, Indie / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.