Nalbufina
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NALBULFINA
Composizione:
Principio attivo: nalbufina;
1 ml di soluzione contiene cloridrato di nalbufina 10 mg;
Eccipienti: sodio cloruro, sodio citrato, acido citrico anidro, sodio idrossido, acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida incolore, priva di inclusioni visibili.
Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso. Analgesici. Oppioidi. Derivati della morfina. Nalbufina. Codice ATC N02AF02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
La nalbufina è un analgesico semisintetico ad azione centrale, appartenente alla serie fenantrenica degli agonisti/antagonisti della morfina. L'effetto analgesico della nalbufina è equivalente a quello della morfina.
La nalbufina non provoca significative alterazioni dei parametri cardiovascolari né della motilità gastrointestinale.
La nalbufina non esercita alcun effetto spasmolitico sulla muscolatura liscia. Ai dosaggi terapeutici, la depressione respiratoria è moderata e non aumenta oltre la dose di 0,3 mg/kg (effetto plateau).
Adulti
L'inizio d'azione si verifica entro 2-3 minuti dopo somministrazione endovenosa e in meno di 15 minuti dopo iniezione intramuscolare o sottocutanea.
La durata dell'effetto varia da 3 a 6 ore.
Bambini di età superiore a 1 anno
L'inizio d'azione si verifica entro 2-3 minuti dopo somministrazione endovenosa e entro 20-30 minuti dopo iniezione intramuscolare o sottocutanea.
La durata dell'effetto è di 3-4 ore.
Farmacocinetica.
Adulti
Il tempo di emivita plasmatica è di 2-3 ore.
Bambini di età superiore a 1 anno
Il tempo di emivita plasmatica è di 1 ora.
La nalbufina attraversa la barriera placentare; il rapporto fetomaterno è di 0,76 (0,3–6). La farmacocinetica nei neonati, le cui madri sono state trattate durante il parto, non è stata studiata.
Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 35%.
La nalbufina è metabolizzata nel fegato.
Viene eliminata principalmente attraverso le urine e in parte attraverso le feci, sia in forma invariata, sia coniugata, sia come metaboliti.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Dolore intenso e/o dolore resistente ad analgesici più deboli.
Controindicazioni.
Ipersensibilità alla nalbufina.
Patologia chirurgica addominale: la nalbufina può alterare i sintomi. Non utilizzare questo medicinale prima della diagnosi.
Uso diretto in bambini di età inferiore a 18 mesi.
Associazione con agonisti puri morfomimetici (vedi sezione «Interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
Allattamento al seno (ad eccezione dei casi di somministrazione durante il parto).
Interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Associazione controindicata
Agonisti puri morfomimetici (alfentanil, codeina, destrorpropossiphen, diidrocodeina, fentanil, metadone, morfina, ossicodone, petidina, sufentanil, tramadolo): riduzione dell'effetto analgesico a causa di blocco recettoriale competitivo, con rischio di sviluppare sintomi da astinenza.
Associazione non raccomandata
Alcol: potenzia l'effetto sedativo degli analgesici oppioidi. A causa del peggioramento della vigilanza, la guida di veicoli e il lavoro con macchinari possono risultare pericolosi. Si deve evitare l'assunzione di bevande alcoliche e l'uso di medicinali contenenti alcol.
Da utilizzare con cautela
Altri analgesici oppioidi (antitussivi e terapia sostitutiva), barbiturici, benzodiazepine: aumentato rischio di depressione respiratoria, che può essere fatale in caso di sovradosaggio.
Altri depressori del sistema nervoso centrale, ossia: altri analgesici oppioidi, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H1 sedativi, ipnotici, neurolettici, farmaci antipertensivi ad azione centrale, talidomide, baclofene: potenziamento della depressione del sistema nervoso centrale. A causa del peggioramento della vigilanza, la guida di veicoli e il lavoro con macchinari possono risultare pericolosi.
Caratteristiche d'uso.
Avvertenze speciali
Come nel caso di altri derivati della morfina, durante un trattamento prolungato può svilupparsi dipendenza fisica e psicologica nonché tolleranza. Il rischio di abuso è basso a causa delle significative proprietà antagoniste della nalbufina. L'interruzione improvvisa di un trattamento prolungato può provocare un sindrome da astinenza.
L'uso ambulatoriale non è raccomandato a causa del rischio di sonnolenza diurna.
Per informazioni sull'uso in ostetricia, si veda la sezione «Uso durante la gravidanza o l'allattamento».
Durante il parto, la nalbufina deve essere somministrata con attenta supervisione medica alle donne con dilatazione cervicale di 4 cm o meno. In questo caso, si deve evitare la somministrazione endovenosa.
Precauzioni d'uso
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio/ampolla, cioè è praticamente privo di sodio.
La nalbufina provoca una depressione respiratoria molto lieve, tuttavia il suo uso comporta un rischio per i pazienti con insufficienza respiratoria.
La nalbufina deve essere usata con cautela nei pazienti con trauma cranico e ipertensione intracranica.
A causa del metabolismo epatico e dell'eliminazione renale del farmaco, è opportuno ridurre la dose nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale.
Nei pazienti dipendenti dalla morfina o recentemente trattati con morfina, può insorgere un sindrome da astinenza a causa delle proprietà antagoniste della nalbufina.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza
Effetto teratogeno
Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni. In assenza di effetti teratogeni negli animali, non si prevede un effetto malformativo nell'uomo. Le informazioni attualmente disponibili indicano che le sostanze che causano malformazioni nell'uomo hanno mostrato proprietà teratogene negli animali negli studi adeguatamente condotti.
Attualmente, dal punto di vista clinico, non sono disponibili dati sufficienti per valutare un eventuale effetto malformativo della nalbufina quando utilizzata nel primo trimestre di gravidanza.
Come misura precauzionale, non si raccomanda l'uso della nalbufina durante la gravidanza.
Effetto fetotossico
Come per tutti gli analgesici oppioidi, un uso prolungato da parte della madre, specialmente verso la fine della gravidanza, può causare un sindrome da astinenza nel neonato, indipendentemente dalla dose. Verso la fine della gravidanza, dosi elevate, anche con un trattamento breve della madre, possono causare depressione respiratoria nel neonato.
Uso in ostetricia
Quando la nalbufina viene usata durante il parto, nei neonati è stata osservata depressione respiratoria, anche ritardata. Pertanto, la dose massima non deve superare i 20 mg per via intramuscolare e si raccomanda il monitoraggio del neonato, in particolare della funzione respiratoria.
Si deve evitare l'uso della nalbufina durante la gravidanza ad alto rischio, specialmente in caso di parto prematuro o nascita gemellare.
Periodo di allattamento
La nalbufina passa nel latte materno; sono stati descritti alcuni casi di ipotonia e arresto respiratorio nei neonati dopo assunzione da parte delle madri di derivati oppioidi in dosi sopra terapeutiche.
L'allattamento al seno è controindicato in caso di trattamento prolungato con questo medicinale. Nel caso di uso ostetrico, l'allattamento al seno non è controindicato.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.
L'uso di questo medicinale è incompatibile con la guida di veicoli e con l'uso di macchinari (vedi sezione «Caratteristiche d'uso»).
Mode di somministrazione e dosi.
Dosaggio
Il dosaggio si determina in base al peso corporeo del paziente. È necessario evitare errori di dosaggio dovuti alla confusione tra milligrammi (mg) e millilitri (ml), che potrebbe portare a un sovradosaggio accidentale (vedere Tabella 1 (dosaggio per adulti) o Tabella 2 (dosaggio per bambini) riportate di seguito).
Adulti
La dose raccomandata è di 10–20 mg per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea. Se necessario, questa dose può essere ripetuta ogni 3–6 ore. Non superare la dose giornaliera massima di 160 mg.
Tabella 1
Dosaggio per i pazienti adulti
| Dose per somministrazione |
Dose massima singola |
Volume massimo per somministrazione |
Dose massima giornaliera |
Volume massimo della dose giornaliera |
| 0,1–0,3 mg/kg |
20 mg |
2 ml |
160 mg |
16 ml |
Neonati da 18 mesi
La dose raccomandata è di 0,2 mg/kg per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea. L'amministrazione può essere ripetuta ogni 4-6 ore fino a una dose totale giornaliera massima di 1,6 mg/kg. Nei bambini, si raccomandano preferibilmente le vie endovenosa o sottocutanea.
Tabella 2
Dosaggio nei bambini
| Dose per somministrazione |
Dose massima singola |
Volume massimo per somministrazione |
Dose massima giornaliera |
Volume massimo della dose giornaliera |
| 0,1–0,2 mg/kg |
0,2 mg/kg |
0,02 ml/kg |
1,6 mg/kg* |
0,16 ml/kg* |
* Questa dose è calcolata sulla base dell'intervallo di somministrazione approvato. Per i medicinali per cui si raccomanda la ripetizione della dose ogni 4–6 ore, la dose massima giornaliera è di 1,2 mg/kg e il volume massimo è di 0,12 ml/kg.
Modalità di somministrazione
Soluzione iniettabile. Somministrazione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.
Bambini.
Deve essere somministrato ai bambini secondo le raccomandazioni riportate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosi».
Sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio, somministrare naloxone per via endovenosa (antidoto specifico); inoltre, se necessario, si applicherà un’altra terapia sintomatica, come ossigeno, sostituti del plasma e vasopressori.
Effetti indesiderati.
L'effetto indesiderato più comune è sonnolenza.
Possono inoltre verificarsi capogiri, nausea, vomito, sudorazione aumentata, secchezza delle fauci, cefalea.
Meno frequentemente sono stati osservati disturbi dell'umore, alterazioni della vista, vampate di calore, effetto sedativo, crampi addominali.
In singoli casi sono stati riportati effetti psicomimetici.
La depressione respiratoria nei neonati in seguito all'uso in ambito ostetrico può essere prolungata o ritardata (vedere la sezione «Uso in gravidanza o durante l'allattamento»).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.
Periodo di validità. 2 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare nella confezione originale (per proteggere dalla luce) a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Incompatibilità.
Non applicabile.
Confezione. 1 ml in flaconcino; 5 flaconcini in confezione blister all'interno di confezione cartonata.
Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.
Produttore. STEGERIL-GENE LIFE SCIENCES (P) LTD / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.
n. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.
Richiedente. JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.
Sede del richiedente. 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.